注册类别： 原料，冻干粉针（ 化药 6 ＋ 6 ） 专利与保护情况： 经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。 项目介绍： 【适应症】 蛋白激酶致活剂。可用于心绞痛、急性心肌梗死、心肌炎、心源性休克，也可用于治疗牛皮癣。 【药理及毒理】 由于 cAMP 不易透过细胞膜，而且进入细胞内的 cAMP 很快地被细胞内之磷酸二酯酶水解的缘故，故制成环磷酸腺苷的衍生物，环磷酸腺苷双丁酰酯对细胞的渗透性比 cAMP 强，且能对抗机体内磷酸二酯酶的破坏作用，故其作用时间和速度均比 cAMP 持久和迅速。 【规格】 20mg 品种概述： 脑血栓形成通常指脑动脉的主干或其皮层支因动脉粥样硬化及各类动脉炎等血管病变，导致血管的管腔狭窄或闭塞，并进而发生血栓形成，造成脑局部供血区血流中断，发生脑组织缺血、缺氧，软化坏死，出现相应的神经系统症状和体征。目前认为除力争超早期溶栓治疗外，应针对脑梗死后的缺血瀑布及再灌注损伤进行综合保护治疗。二丁酰环磷腺苷钙注射剂作为 cAMP 的换代产品对缺血性脑血管病的治疗与以下作用有关：通过扩张血管的作用，可降低血管阻力，促进血液循环，减少血栓形成，抑制自由基产生，防止再灌注损伤；促进神经内磷脂、核酸和蛋白质的合成代谢，调节神经细胞生物膜的合成与改建，起到营养神经、活化神经细胞、促进神经细胞的修复与再生的作用。改善微循环．促进脑组织细胞的代谢，减少脑缺血，改善脑组织供氧，对脑组织细胞起到保护作用。 “第二信使”学说作为成熟的医学理论，在国外已进行了广泛的研究和探讨。一般认为激素作为第一信使，在到达靶细胞后，通过刺激细胞膜上的腺苷酸环化酶而使细胞内的 CAMP 浓度发生改变， CAMP 作为激素的第二信使在细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用。但 CAMP 在人体内较易被磷酸二酯酶代谢灭活，作用持续时间较短，且不宜透过细胞膜，而二丁酰环磷腺苷钙作为 CAMP 的换代产品，作用较 CAMP 更迅速，持续时间更长，据文献报道，二丁酰环磷腺苷钙具有广泛的细胞活化功能，可参与人体内糖、脂肪、蛋白质三大代谢的调节，从而保护濒死的细胞加速修复过程，使肾小管的完整性得以保护，进而改善肾内血流动力学和循环。增加肾血流量，达到保护 功能的作用。二丁酰环磷腺苷钙为蛋白酶激活剂，可同时激活蛋白激酶 A 和蛋白激酶 C(cAMP 仅激活蛋白激酶 A) ，蛋白激酶是一种别构酶，由 2 个催化亚基和 2 个调节亚基组成。本品可以扩张血管，舒张平滑肌，改善心肌缺血缺氧，特别对心肌细胞的损伤修复及减轻缺血区再灌注的损伤有着十分重要的作用。 临床数据显示，用二丁酰环磷腺苷钙治疗脑血栓，总有效率为 92.1 ％对照组为 73.7 ％，两组比较经统计学处理有显著性差异， (X2=4.55 ， P

【药品名称】通用名称：盐酸曲美他嗪缓释片 【成份】 化学名称：盐酸曲美他嗪，1-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐 化学结构式：分子式：C14H22N2O3 • 2HCl 分子量：339.3 【性状】 本品为白色片。 【适应症】心绞痛发作的预防性治疗。眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。 【不良反应】 罕见胃肠道不适（恶心，呕吐）。由于辅料中有日落黄FCF S（E110）及胭脂红A（E124）成份，可能会发生过敏反应。 【禁忌】 对药品任一组份过敏者禁用。哺乳期通常不推荐使用（参见［孕妇及哺乳期妇女用药］）。 【注意事项】 此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠动物实验没有提示致畸作用；但是由于缺乏临床资料，致畸的危险不能排除。因此，从安全的角度考虑，最好避免在妊娠期间服用该药物。哺乳由于缺乏通过乳汁分泌的资料，建议治疗期间不要哺乳。 【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 【老年用药】参见其他项下内容或遵医嘱。 【药物相互作用】为避免不同药物之间可能的相互作用，您必须将您接受的其它治疗告知您的医生或药剂师。 【药物过量】应严格按照医生处方中用量的要求服用本品 。如果您认为本品的疗效过强或过弱，请向您的医师咨询。如果您怀疑自己服用的本品剂量已经超过了医师处方量，请立即与您的医师联系。如果您出现漏服一次药物的情况，请仍按原方案在下一次服药时使用常规用量。不要服用双倍药量以弥补漏服的情况。 【药理毒理】属于其他类抗心绞痛心血管药物。曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠－钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定。 动物研究： 曲美他嗪： － 帮助维持心脏和神经感觉器官在缺血和缺氧情况下的能量代谢。 － 降低细胞内的酸中毒和由缺血引起的透膜离子流的变化。 － 减少缺血时和心肌再灌注时出现的多核中性粒细胞的移动和浸润，还会缩小实验性心肌梗死的面积。 － 在产生这种作用的同时对血液动力学无明显影响。 人体研究： 对心绞痛患者的对照实验显示，曲美他嗪可以： － 增加冠脉血流储备，因此在开始治疗的第15天起，能延迟运动诱发的缺血的发生。 － 限制血压的快速波动而心率没有明显的改变。 － 显著降低心绞痛发作的频率。 － 显著降低硝酸甘油的消耗量。 【药代动力学】 － 口服给药后，曲美他嗪吸收迅速，2小时内即达到血浆峰浓度。 － 单剂口服曲美他嗪20毫克后，血浆峰浓度约为55ng/ml。 － 重复给药后，24-36小时达到稳态浓度，并且在整个治疗中保持非常稳定。 － 表观分布容积为4.8升/千克，提示其具有良好的组织弥散性。蛋白结合率低，体外测定为16%。 － 曲美他嗪主要通过尿液以原型清除。 － 清除半衰期约为6小时。

申报类别 原料＋片剂（化药3.1＋化药6） 知识产权情况 经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。 项目描述 【药品类别】抗抑郁药 【适应症】用于治疗成年人主要抑郁症发作。 【规格】25mg/片 【用法用量】推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前服用。两周后，如果症状没有发展，可增大至50mg，睡前服用 。 【药理毒理】阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。 抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT2再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。 研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。

拉替拉韦钾(raltegravir potassium， Isentress)由默克公司研制，HIV整合酶是HIV pol基因3′端编码的32 000蛋白质，整合酶催化了病毒复制的基本步骤，使HIV病毒的双链DNA整合到宿主DNA的过程，至今尚未在人体内发现整合酶的类似物，抑制HIV整合酶是抗HIV的理想靶点，拉替拉韦钾对多种抗逆转录病毒药物产生耐药的HIV病毒株有很强抑制作用。 美国FDA于2007 年10 月12 日批准拉替拉韦钾上市，制剂为片剂400 mg (不计钾盐)；2008年1月欧盟和日本相继批准上市。对已接受过抗逆转录病毒药治疗无效的成人，推荐剂量为口服400 mg， bid，与其他抗逆转录病毒药联用； 18岁的青少年及未经治疗过的患者正在临床评价中，暂不推荐使用。 默克公司在我国的分公司于2008年1月向国家食品药品监督管理局(SFDA)提出进口许可证申请，正在审理中，品种专利ZL02825765。0于2022年10月21日期满。

申报类别 化药6类 关于本品知识产权情况 本品在国内无化合物专利及行政保护等申报限制。 品种概述 【适应症】适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。 【规格】5mL：5mg；粉针5mg，10mg，20mg 【用法用量】静脉注射： 负荷量 25～75ug/㎏，5~10分钟缓慢静注，以后每分钟0.25～1.0ug/㎏维持。每日最大剂量不超过1.13mg/㎏。口服：一次2.5～7.5mg,每日4次。 【药理毒理】本品是磷酸二酯酶抑制剂，为氨力农的同类药物，作用机理与氨力农相同。口服和静注均有效，兼有正性肌力作用和血管扩张作用。但其作用较氨力农强10～30倍。耐受性较好。本品正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶，使心肌细胞内环磷酸腺苷（CAMP）浓度增高，细胞内钙增加，心肌收缩力加强，心排血量增加。而与肾上腺素ß1受体或心肌细胞Na+、K+ -ATP酶无关。 其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉或所致，从而可降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左室功能，增加心脏指数，但对平均动脉压和心率无明显影响。米力农的心血管效应与剂量有关，小剂量时主要表现为正性肌力作用，当剂量加大，逐渐达到稳态的最大正性肌力效应时，其扩张血管作用也可随剂量的增加而逐渐加强。本品对伴有传导阻滞的患者较安全。本品口服时不良反应较重，不宜长期应用。 静脉给药5～15分钟起生效，清除半衰期为2～3小时。蛋白结合率70%。 【市场】米力农最早由美国Sterling公司研制开发成功，1987年首次在美国上市。目前，在美国等多国，静脉注射米力农已被广泛用于改善心力衰竭病人的心脏功能。其中，法国赛诺菲-圣德拉堡公司2000年米力农销售额达1.8亿欧元。在我国，米力农的临床应用也日益增多，主要是用于治疗充血性心力衰竭、肺动脉高压、心脏术后低心排综合症及心肌病。 由于米力农口服制剂治疗充血性心力衰竭对长期生存率不利，已被淘汰，目前临床主要依靠静脉给药，国内米力农注射液的主要生产厂家有山东鲁南制药厂、西南合成制药厂，规格5mL：5mg，市场售价为270元/2支，利润空间很大。 项目进度： 本品原料药合成工艺已经中试放大，工艺成熟稳定，质量研究基本完成，稳定性良好，待报生产。

【药物名称】盐酸贝那普利 Benazepril Hydrochloride 【药物别名】苯那普利，洛汀新 Lotensin洛丁新　Benazepril Hydrochloride 【制剂规格】片剂：5mg、10mg、20mg、40mg。 【药理毒理】本品为活性较强的血管紧张素转换酶抑制剂，能降低外周血管阻力，但不会引起代偿性体液潴留；能减轻后负荷，但不产生反调节；可改善高血压糖尿病人的糖耐量 1.药理 (1) 降压：本品在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。 (2) 减低心脏负荷：本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。 2.毒理 大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年，剂量为每天150mg/kg，未发现本品有致癌性。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的110倍；按mg/m计算，为人类最大用量的18倍和9倍）。 不论在细菌试验中，还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。 雌、雄大鼠口服苯那普利，剂量为每天50～150mg/kg，未发现本品影响生殖能力。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的37～375倍；按mg/m计算，为人类最大用量的6～60倍）。 【药 动 学】口服原药Tmax约1～1.5h，活性代谢物Tmax约1.5～2h，两者PB均约95%。作用约2～6h，连续服用2周可达最大降压作用。肝内贝那普利转变为活性贝那普利拉，主要经肾脏排泄。贝那普利T1/2约0.6h，贝那普利拉T1/2约11h。 苯那普利口服吸收迅速，达峰时间为0.5～1小时，苯那普利拉为1～1.5小时。口服吸收至少37%，进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%，苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时，苯那普利拉为10～11小时，2～3天后达稳态。本品主要经肾清除，不到1%的苯那普利以原形排出，20%以苯那普利拉排出，另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出；11%～12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍（肌酐清除率>30ml/min）、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时，本品少量可被透析清除 【适 应 证】 1.高血压（可单独应用或与其他降压药如利尿药合用） 2.心功能不全（可单独应用或与强心药利尿药同用） 【不良反应】头痛、头晕、疲劳、咳嗽加重、咽痛、皮疹、潮红、心动过速、心悸、恶心、腹泄、神经过敏、运动失调、血压过低、水肿。亦有性功能障碍、血尿素氮或肌酐升高等。 1. 常见的有：头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。 2．少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。 【禁忌】 1.对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。 2.有血管神经性水肿史者。 3.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。 【相互作用】噻嗪类利尿药、钙拮抗药或β阻滞药可增强本品作用。非甾体消炎镇痛药可减弱本品作用。本品可升高锂制剂血药浓度。 1. 与利尿药合用降压作用增强，可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。 2. 与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用，应从小剂量开始。 3. 与潴钾利尿药（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）合用可引起血钾过高 4. 与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留，使本品降压作用减弱。 5．与其他降压药合用，降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。 【药物过量】首先应纠正低血压，通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措施。苯那普利拉可部分经透析除去。

申报类别 原料+片、注射液（化药6+6+3.3类） 项目描述 【药理作用】 为季铵类抗胆碱药，具有抑制胃液分泌及调节胃肠蠕动作用；本品还有比阿托品更强的抗唾液分泌作用，但没有中枢性抗胆碱活性。 【适应症】适用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸分泌过多等症。疗效与普鲁苯辛相仿或超过。静注或肌注可用于嘛醉前给药，以抑制腺体分泌，作用可持续约７小时。 【用法用量】口服]每次１～２ｍｇ，１日３～４次，饭后及睡前服。维持量每次１ｍｇ，每日２次。１次极量为４ｍｇ，１日极量为１２ｍｇ。嘛醉前给药，静注或肌注０．２～０．４ｍｇ。 【规格】片剂：每片１ｍｇ。 注射液：每支１ｍｌ：０.２ｍｇ 市场前景 本品其他中文名：溴环扁吡酯, 胃长宁, 甘罗溴铵, 格隆铵, 甘罗溴铵片 本品片剂目前仅有湖南洞庭药业股份有限公司一家生产上市销售本品。 FDA于2010年7月批准Cuvposa(格隆溴铵)口服溶液剂用于治疗3至16岁儿童由于神经机能紊乱而引起的慢性严重流涎症。婴儿流涎属于正常现象。但许多脑发育不全的患者也会出现流涎现象，这是由于神经肌肉机能异常导致吞咽困难而引起的。Cuvposa(格隆溴铵)能够通过抑制唾液分泌量来减轻流涎症状。Cuvposa选择了适合儿童的口服溶液剂，易于给药，并易于针对不同患者提供最佳剂量。Cuvposa（格隆溴铵）口服溶液剂的儿童试验中，治疗组中78%的患儿在流涎方面出现了临床好转，而安慰剂组中19%的患儿出现了好转。该药物常见不良反应为口干、便秘、面红和尿潴留。 研究进展：本品质量研究基本完成，稳定性良好，待报生产。

类别：化药3+6类 适应症：治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成年人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。最新喹诺酮类抗生素 项目知识产权状况：根据国家规定，专利到期前2年便可提出申请，化合物专利2012年底到期，现在可以申报的剂型有：片剂，注射液 【用法用量】剂量范围：一次400 mg(1片)，1日1次。 　　【市场价】400mgx3片￥90.00元 【是否医保】国家医保乙类。 【规格】0.4g/片 　　【上市申报情况】莫西沙星由德国Bayer公司研制，1999年首次在德国上市,先后在墨西哥,美国,英国等国家应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg)，2004年上市莫西沙星氯化钠注射液，商品名拜复乐(Avelox)。国内上市品种有两种：片剂和氯化钠注射液，均由拜耳公司进口，商品名拜复乐。国内无厂家生产。提出片剂仿制药注册申请的公司有2个：江苏亚邦强生药业有限公司、重庆华邦制药股份有限公司；1家提出进口，且均在审评中。另有6家申请莫西沙星葡萄糖注射液，1家申请莫西沙星滴眼液，均正在审评中。 　　项目描述： 　　市场分析 　　莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月在德国上市，1999年12月10日通过FDA审批，商品名Avelox，目前已在世界许多国家地区用于临床。2003年4月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获FDA批准上市。许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的学术推广下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。 　　国外厂商对中国市场寄予莫大的期望，拜耳公司在国外临床试验的同时，已申请在我国进行临床，2002年下半年，莫西沙星片在我国上市，2004年拜耳公司的盐酸莫西沙星氯化钠注射液上市，商品名拜复乐，由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售，重点市场是我国大中城市的主要医院。。从2003年16城市样本医院用药看，莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销，在重庆和济南两个地区进入前200位用药中。该药2004年进入国家医保目录后，连续3年出现惊人的增长率：2003年到2007年的复合增长率为116%，2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元，比上年增长了75.1%；2008年上半年为1.62亿元。拜复乐2008全年销售额6.30亿元，2009年全年销售额达到8.20亿元，2010年预计拜复乐的国内销售额为10亿元。 　　产品优势： 　　莫西沙星作为新一代喹诺酮，有如下优势： 　　1.CAPPIE研究证实，莫西沙星治疗老年CAP((community acquired pneumonia社区获得性肺炎)疗效和安全性优于氧氟沙星 　　2.疗效卓越——全面覆盖革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌和非典型病原体，对CAP有卓越的临床治愈率和细菌清除率 　　3.降低死亡率——在TARGET研究中，死亡率可降低43% 　　4.节约费用——缩短住院时间，更快口服序贯治疗 　　5.权威推荐——AST等国际指南一致推荐作为CAP及早发HAP一线用药 　　6.一天一次——400mg单药治疗，安全性好，不需皮试，方便安全 　　7.持久强效——有效预防耐药产生 　　临床疗效： 　　1.急性鼻窦炎：223例急性鼻窦炎患者口服莫西沙星0.4g，qd,疗程10天,结果1-3周的治愈率为90%, 1月内的治愈率达98%。在另一临床实验中, 253例急性鼻窦炎患者口服莫西沙星0.4g qd，疗程,10天结果3周内的治愈率为88%。 　　2.慢性支气管炎急性细菌性感染恶化：最常见的致病菌为肺炎球菌、流感杆菌和莫拉氏菌。在最新近报道的3个临床对照研究中，受试者口服本品0.4g/天，疗程5天或10天，总有效率分别达89%及97%，与克拉霉素和阿奇霉素相当。 　　3.社区获得性肺炎：最近报道莫西沙星3个双盲对照试验和1个开放试验中,所分离的主要病原体为肺炎衣原体(约占50%)、肺炎支原体(约占22%)、流感杆菌约占(15%)和肺炎链球茵(约占12%),莫西沙星总有效率达89%-95%。 项目进展：原料合成中试工艺成熟，质量研究基本完成，异构体研究透彻，与原研产品进行了全面的质量对比，不低于原研产品质量。

申报类别 原料+制剂(化药6+6) 项目描述 【药品类别】非典型抗精神病药物 【适应症】奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和 /或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。 【药理毒理】奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明，奥氮平对 5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT 2 受体亲和力大于其与多巴胺D 2 受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明，奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。 动物研究表明：大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响，但对骨髓没有毒性作用。奥氮平无致癌作用，无致突变作用，无致畸作用。 【规格】2.5mg，5mg，7.5mg，10mg 本品自从1996年9月获准上市以来，已经在84个国家1600万患者中使用过。是第一个获准用于精神分裂症长期治疗的新一代非典型抗精神病药物。同时，本品也是第一个获准用于治疗急性双相躁狂症的非典型抗精神病药。与传统的抗精神病药相比，本品在许多方面疗效显著，比如对幻觉、妄想、冷漠、社交障碍等症状的控制。 市场前景 随着社会节奏的加快和压力的增加，精神性疾病的患病人群也在不断的增加。据IMS统计，1999年全球抗精神分裂症药物市场销售总额为50亿美元，而2004年，仅一个治疗精神分裂症的药物再普乐(奥氮平)的销售就达到了43亿美元，其市场增长十分迅猛。预计从2000年到2009年，全球八大抗精神分裂症药物市场年增长率为60%。目前该市场由两个药物主宰：礼来公司的“再普乐”(奥氮平)和强生公司的“维思通”(利培酮)，两个药物共占据整个抗精神分裂症药物市场份额的65%。据IMS health,IMS National Sales Perspectives在2006年初的报告，美国医药市场2001-2005年抗精神病药物的总销售额领先的品种依次为奎硫平、奥氮平和利培酮，2005年的销售额分别为25.96亿美元、25.4亿美元和23.10亿美元。全球1%的患病率为抗精神分裂症药物提供了巨大的发展空间。 该药2004年全球销售额为43亿美元，全球已经有1800 万病人使用过该药。2005年该药大约排在全球最畅销十大药物的第7位，销售额47亿美元。本品1999年在中国上市，2003年在中国被精神分裂症防治指南列为一线用药，该产品属于国家医保产品。 项目研究进展： 我公司已经完成原料药工艺研究，制剂处方筛选及工艺研究。质量标准部分研究充分，关键的指标如有关物质检查、残留溶剂检查、微生物检查、含量测定等已进行了完善的方法学研究。 原料药合成整条路线反应条件温和，不涉及高温高压，无毒性大的试剂，有利于环保，有利于大生产。 我公司长期致力于新药研发，经验丰富技术过硬，并深悉国家药监局审评要点，对于本品种的技术审评核心内容非常了解，并做了深入透彻的分析，对于最终文号的取得非常有利。

申报类别 化药6类 项目描述 【适应症】用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(CML)的加速期、急变期或α-干扰素治疗失败后的慢性期，不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。 【药理作用】伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 胃肠道间质肿瘤（GIST）细胞表达活性kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡 【用法用量】开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。 【规格】100mg，400mg 市场前景 甲磺酸伊马替尼是诺华公司研制的一种新型抑制细胞增殖的信号传导抑制剂，临床上用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）和恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）。本品为甲磺酸伊马替尼片（Imatinib Mesylate Tablets，商品名为" "/Glivec），系薄膜包衣片，规格100mg、400mg，包装规格60片/盒、30片/盒，拟定有效期24个月。 研究进展：本品原料药合成工艺已经中试放大，工艺成熟稳定，质量研究基本完成，稳定性良好，待报生产。