利奈唑胺原料，片剂，注射液（6+6,6+6） 药品名称：利奈唑胺，斯沃（利奈唑胺片） 英文名称：Linezolid 化学名称：(S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺 剂型及规格：片剂：600mg，200mg；注射液：300ml/600mg，100ml/200mg 适应症： 用于治疗革兰氏阳性(G+)球菌引起的感染，包括并发的菌血症； 院内获得性肺炎； 社区获得性肺炎及伴发的菌血症； 复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，包括并发骨髓炎的糖尿病足部感染； 非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染； 治疗耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类6+6。 产品特点： 作用机制独特，不易产生耐药性；与其他抗菌药无交叉耐药性，而且对耐万古霉素肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌等有较强抗菌活性，为治疗耐万古霉素肠球菌感染的惟一药物；使用方便，可静脉注射，可口服，适宜惯序疗法。 市场情况：前景很好 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

非诺贝酸原料，片剂，缓释胶囊（3+3,3+3） 药品名称：非诺贝酸 英文名称：Fenofibric acid；TriLipix 化学名称：2-(4-(4-氯苯甲酰)苯氧基)-2-甲基丙酸 剂型及规格：片剂：35mg、105mg；缓释胶囊：45、135mg 适应症：降血脂药。具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+3。 产品特点： 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，是非诺贝特的体内代谢产物，其通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯；还使载脂蛋白A1和A11生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 众所周知，非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，减少了能源和原料的消耗、缩短了生产周期、降低了生产成本。 市场情况： 非诺贝酸片剂，用于混合性血脂异常的潜在治疗。它于2008年12月获得了FDA的批准，与一种他汀类药物联合使用。TriLipix因为是第一及唯一一种被批准这样使用的贝特类药物。随后可能申报其他治疗领域。同时，TriLipix加CrestorTM复方制剂(瑞舒伐他汀)治疗脂质疾病(包括高脂血症)还在进行III期临床试验，Solvay已启动了治疗糖尿病性黄斑水肿的II期试验。 一方面随着我国生活水平的提高，高血脂病人的发病率呈上升趋势随，国内市场将不断扩展；另一方面，他汀类药物在我国的使用日渐普及，而本品与他汀类药物联合用药所取得的良好疗效，以及联用治疗耐受性良好，且安全状况与单独用胆碱非诺贝特及阿托伐他汀无异，随着联合用药的广泛应用，将使胆碱非诺贝特有较好的市场开发前景。 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

奥美沙坦酯原料及片剂（6+6） 药品名称：奥美沙坦酯 英文名称：Olmesartan medoxomil 化学名称：2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯 剂型及规格：片剂：20mg、40mg 适应症：本品适用于高血压的治疗。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类6+6。 产品特点： 奥美沙坦酯是日本DAIICHI SANKYO公司研制开发的一种口服有效的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂。奥美沙坦酯与其他ARBs相同，是通过选择性拮抗RAAS的主要升压因子血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥降压作用。 多项临床表明其降压效果和预防靶向器官的损伤作用更为理想，该药无论单独使用或与其他药物合用，均有较好的降压效果，且耐受性良好，显示出很好的应用前景。 市场情况：2008年，奥美沙坦酯全球性销售额已达到了21.57亿美元，同比上一年增长了14.01%，是一个快速增长的品种。其突出特点是半衰期较长，一天服用一次，即可以在一天内有效控制血压，因此服用较为方便。同时奥美沙坦酯与其他的血管紧张素II受体拮抗剂类药物相比，该药的剂量小、起效快，服用方便，降压作用更强而持久，不良反应的发生率低（小于1%），具有明显的优点。 临床研究表明：奥美沙坦酯还可以与其他的降压药同时服用以达到更理想的治疗效果。因此开发奥美沙坦酯这种高效、长效、低毒的抗高血压药物具有非常重要的意义，在中国上市后必将为广大医生和患者提供更理想的治疗手段，创造可观的社会效益和经济效益。 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

　　利伐沙班原料及片(3+6) 　　药品名称：利伐沙班，拜瑞妥 　　英文名：Rivaroxaban 　　化学名称：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺 　　剂型及规格：利伐沙班片，10mg/片 　　适应症： 　　用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。 　　也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合症复发的风险等。 　　申报类别：化药3+6类。 　　产品特点： 　　利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点，是凝血过程中的关键点。拜瑞妥即高选择性、直接抑制Xa因子活性，从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。 　　Xa因子是内源性凝血途径和外源性凝血途径的结合点，在凝血过程中起关键作用，因此被认为是新型抗凝药研发中非常重要的靶点。众多研究表明，单一抑制Xa因子，可以更有效抗凝，疗效可预测，其治疗窗宽，且对正常止血过程无影响，此外，从理论上讲，直接抑制Xa因子，停药后不引起反弹。因此，选择Xa因子作为作用靶点，将可能产生更优的临床疗效，而且对凝血过程的影响可控。 　　拜瑞妥的药代动力学研究显示，其起效迅速，给药后2-4小时可以快速达到血浆浓度峰值。绝对生物利用度高达80-100%。而且服用后1-4小时即可获得最大抑制Xa 因子的作用，抗Xa活性维持时间长，长达24小时。 　　研究表明，拜瑞妥不同剂量多次给药后均无蓄积。其在健康年轻受试者体内半衰期为5-9小时，老年受试者体为半衰期为11-13小时。拜瑞妥通过粪便和肾脏双重清除，约有2/3通过代谢降解，然后其中一半通过肾脏清除，另外一半通过粪便途径清除。剩下的1/3以原型直接通过肾脏清除。拜瑞妥原型是人体血浆内最重要的化合物，尚未发现主要的或具有活性的循环代谢产物。 　　临床应用： 　　推荐剂量为口服拜瑞妥10mg，每日一次。如伤口已止血，首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程由患者所接受的骨科手术类型而定：对于接受髋关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药5周;对于接受膝关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药2周。 拜瑞妥的临床特点：口服，无需注射，10mg，一日一次;起效快;生物利用度高;无需根据年龄、性别、体重和种族等调整剂量;无需常规凝血功能监测;用药不受食物影响;大型临床研究表明，与依诺肝素相比，拜瑞妥可更进一步降低髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞事件的发生率;安全性与依诺肝素相当。拜瑞妥用于术后VTE预防有效、安全，临床应用简便，将有可能成为VTE预防的理想选择。 　　开发上市情况： 　　2008年在欧盟及加拿大等地上市，2009年6月在中国正式上市，2011年在美国上市，至今拜瑞妥已在全球50多个国家上市。 　　知识产权状况：化合物专利2000年11月12日CN00818966 　　研发进度：原料药完成中试并建立质量标准，制剂完成小试并建立质量标准。 　　提供各种报批所需杂质。 　　合作方式：面议。