亚苄丙酮中文别名：甲基肉桂基甲酮;乙酰苯乙烯;亚苄丙酮;乙醯桂皮酮;亚苄基丙酮英文名：benzylideneacetone英文别名：1-PHENYL-1-BUTEN-3-ONE;4-PHENYL-3-BUTEN-2-ONE;(3E)-4-Phenyl-3-buten-2-one;1-Buten-3-one-1-phenyl;2-Phenylvinyl methyl ketone;4-phenyl-3-buten-2-on;4-Phenyl-but-3-en-2-one;分 子 式： C10H10O 分 子 量： 146.19CAS号： 122-57-6EINECS号：204-555-1熔点：42℃沸点：260-262℃密度：1.0377（15/15℃）折射率：1.5836苄叉丙酮性状：无色或淡黄色结晶体，有香豆素气味。可燃。易溶于乙醇、微溶于水。用途：苄叉丙酮为有机合成中间体。可用作香料的留香剂或用于制取香料增香剂，还可作为杀菌剂等。也可用作染色工业用媒染剂、固着剂;光亮剂。用途一：用于配制香料及镀锌增光剂用途二：本品用作镀锌添加剂，用以增加镀品光亮度。染色工业作媒剂提高染色的均匀度和牢固度，亦可用于制备香料和增香剂。用途三：GB 2760--1996规定为暂时允许使用的食品用香料。配制香膏、樱桃、葡萄、浆果、茴香基等香精。用途四：4-苯基丁烯(3)酮-2是杀鼠剂杀鼠灵的中间体。用途五：有机合成中间体。可用作香料的防挥发剂。染色工业用作媒染剂、固着剂，用于制取香料或增香剂，配制镀锌增光剂。用途六：芳香族有机物质，酸性镀锌工艺中应用最为广泛的优越的光亮添加剂，在氯化钾，铵电镀工艺中可以在很宽的电流密度，温度范围内得到光亮镀层，对镀层的内应力、防腐性均能起到良好的效果。本品也可作香料的防挥发剂，染色工业的媒染剂，固着剂，也可制香料增香剂。

武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。全国专业技术厂家热销凡德他尼原料443913-73-3附COA、高含量凡德他尼价格、标准规格凡德他尼现货、凡德他尼厂家直销凡德他尼中文别名:4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉英文名称:Vandetanib英文别名:4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline; Vandetanib, Zactima, ZD6474CAS:443913-73-3分子式:C22H24BrFN4O2分子量:475.35包装：1kg铝箔袋用途：凡德他尼 (vandetanib)是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂，对非小细胞肺癌具有很好的治疗效果用于：髓质型甲状腺癌每天药量：230-30mg主要有效靶点：EGFR（EXON 18,19,21 突变）、抗血管生成、Ret 突变凡德他尼 抗癌新药 效果如何凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。Ⅰ期临床研究显示剂量限制性毒性为腹泻、高血压和皮疹。常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、呕吐以及无症状的QT间期延长。其毒副作用与剂量相关，在<300 mg/d时，病人耐受性良好，最大耐受剂量(MTD)为300 mg。Ⅱ期临床研究涉及的病种很多。目前我国正在进行凡德他尼治疗NSCLC的临床试验。    1. 治疗晚期乳腺癌46例，既往接受紫杉醇+蒽环类化疗失败的转移性乳癌患者，接受凡德他尼(100 mg或300 mg)，44例可评价的患者中未见客观疗效，2组病人各有1例病情稳定(SD)≥24周，作者认为单药凡德他尼治疗复发耐药的乳腺癌疗效有限，但耐受性良好。    2. 治疗晚期NSCLC（非小细胞肺癌）003号研究比较了凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250 mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效，与吉非替尼相比，凡德他尼明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间，分别为8%和1%，11.9周和8.1周，(P=0.011)。在临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性，允许其改变治疗方案。试验结果表明，用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率为14%，而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%，预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月，而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。0007号研究正在进行中，目的是评价凡德他尼联合紫杉醇(200 mg/m2)+卡铂(AUC=6)一线治疗ⅢB-IV期NSCLC的疗效。初步试验结果显示，凡德他尼可同时联合传统的化疗药物治疗NSCLC，没有明显增加3~4度的不良反应。    3. 治疗甲状腺癌甲状腺髓样癌发病率低，具有遗传性，无论放射治疗、联合化疗抑或内分泌治疗效果不佳，预后差。0008号研究是一项进行中的、开放的Ⅱ期研究，评估凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的病人中(接受凡德他尼 300 mg/d，至少3个月)，2例患者获得PR，9例患者获SD。另外，病人血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为，凡德他尼治疗甲状腺髓样癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶，RET可促进肿瘤细胞生长和存活，40%的散发性和100%遗传性甲状腺髓样癌有RET基因的过表达。    4. 治疗晚期多发性骨髓瘤，18例化疗或造血干细胞移植治疗失败的多发性骨髓瘤患者，口服凡德他尼(100 mg)3~29.4周，球蛋白或尿M蛋白未见改善，毒副作用可耐受，常见的毒副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、皮肤瘙痒、感觉障碍等，但未见明确的QT间期改变。凡德他尼 疗效 价格 说明

NVP-BKM120中文名称：5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 中文别名：5-[2,6-二(4-吗啉)-4-嘧啶]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 英文名称：Buparlisib 英文别名：5-(2,6-Dimorpholinopyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine; BKM120; NVP-BKM120; CAS号：944396-07-0 分子式：C18H21F3N6O2 分子量：410.39400 精确质量：410.16800 PSA：89.63000 LogP：2.52400密度：1.382含量：99.5%用途：肝癌抗癌药（只做科学研究用）武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

全国统一热销99%高纯度L-亮氨酸61-90-5原料附带COA、99含量L-亮氨酸价格、高效L-亮氨酸现货L-亮氨酸中文别名： L-白氨酸; L-2-氨基-4-甲基戊酸; 2-氨基-4-甲基戊酸 英文名称： L-Leucine英文别名： (S)-2-Amino-4-methylpentanoic acid; L-Leucine 99+ %; H-Leu-OH; L-Leu; L(+)LEUCINECAS号： 61-90-5EINECS号： 200-522-0分子式： C6H13NO2分子量： 131.17 分子结构：   熔点： 286-288℃ 水溶性： 22.4 g/L (20 C) 物化性质：熔点 286-288°C升华点 145-148°C比旋光度 15.4° (c=4, 6N HCl)水溶性 22.4 g/L (20 C)特性：白色有光泽六面体结晶或白色结晶性粉末。略有苦味。于145~148℃升华。熔点293~295℃（分解）。在烃类存在下，在无机酸水溶液中性能稳定。每克溶于40ml水和约100ml醋酸。微溶于乙醇，溶于稀盐酸和碱性氢氧化物和碳酸盐溶液。产品用途：用作医药原料及食品添加剂 

武汉帝康医药原料有限公司，湖北诚信老厂，以品质为本，诚信为根，竭诚服务广大客户！欢迎各界来电咨询，帝康医药期待为您服务！半叶素  物化性质 厂家供应 植物生长调节剂半叶素中文名称:半叶素中文别名:N-乙酰硫代脯氨酸;3-乙酰基噻唑烷-4-羧酸;[1]  DL-乙酰硫代脯氨酸英文名称:Acetyl-Thiazolidine-4-Carboxylic acid英文别名:N-Acetyl-4-thiazolidinecarboxylic acid; 3-Acetyl-4-thiazolidinecarboxylicAcid; 3-acetyl-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acidCAS:5025-82-1EINECS:225-713-6分子式:C6H9NO3S分子量:175.2056外观性状：白色粉末结晶物理性质：有微酸味，溶于有机溶液，如酒精含量：99%相对密度:1.427g/cm3用途：N-乙酰硫代脯氨酸主要用于农业方面，农药中间体是一种植物生长调节剂，1)促进种子发芽和植物细胞分裂生长；2)保持叶绿素不流失，提高坐果率和果实产量；3)结合叶酸，作为一种生物兴奋剂进行叶面喷施武汉帝康医药原料有限公司，湖北诚信老厂，以品质为本，诚信为根，竭诚服务广大客户！欢迎各界来电咨询，帝康医药期待为您服务！

      API标准抗癌药原料药克唑替尼原料药哪里有卖的 价格怎么样用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。克里唑啼尼是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met)，和Recepteur d’Origine Nantais(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。用肿瘤细胞株在基于细胞分析中证实克里唑啼尼浓度-依赖性抑制ALK和c-Me磷酸化和在负荷表达EML4-或NPM-ALK融合蛋白或c-Met肿瘤小鼠中显示抗肿瘤活性。储存条件：室温，避光防潮密闭干燥。中文名：克里唑蒂尼，克里唑替尼英文名称：Crizotinib产品英文异名：PF-02341066;1066; 3-[(1R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinamine; (R)-3-(1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-5-(1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-amineCAS 号：877399-52-5分子式：C21H22Cl2FN5O性状：白色固体临床研究：初步的流行病学研究表明，在NSCLC患者中，ALK阳性率大约为3%～5%，这意味着美国每年大约有6500～11000名ALK阳性的NSCLC患者，全球估计每年有40000例患者被诊断为ALK阳性NSCLC。对于ALK阳性的NSCLC患者，克唑替尼显示出了显着的治疗活性，并可延长患者的生存期。 　克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制剂。FDA批准克唑替尼上市基于两项共纳入255名晚期原发或转移的ALK阳性NSCLC患者的临床安全性和有效性数据。这两项多中心单臂临床试验包括一项I期临床试验（PROFILE 1001）的Part 2人群扩展（expansion cohort）部分和一项II期临床试验（PROFILE 1005）。 　在PROFILE 1001（n=119）研究中，根据研究者评估，克唑替尼组的客观反应率（ORR）为61%，包括2例完全缓解和69例部分缓解；中位治疗时间为32周，治疗8周时已达到55%的客观反应率；中位缓解持续时间为48.1周。在PROFILE 1005研究中，来自12个国家的136例既往化疗失败的ALK阳性晚期NSCLC患者（93%的患者至少接受过2个以上化疗方案的治疗）接受克唑替尼治疗后，根据研究者评估，其ORR为50%，包括1例完全缓解和67例部分缓解；中位治疗时间为22周，治疗8周时达到79 %的客观反应率；中位缓解持续时间为41.9周。研究过程：两项研究观察到的最常见的不良反应（≥25%）为视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿和便秘。两项研究中至少有4%的患者报告3级和4级不良反应，包括谷丙转氨酶升高和嗜中性白细胞减少症。另外一项对已有生存数据进行的回顾性研究显示，82例ALK阳性并接受克唑替尼治疗的患者，1年生存率为77%，2年生存率为64%。患者的生存期与其性别、人种、吸烟史或年龄无明显相关性。与克唑替尼同时获得批准的还有配套的一个使用荧光原位杂交（FISH）的基因诊断方法--Vysis ALK Break Apart FISH Probe Kit，这是用于全球临床试验中检测NSCLC中EML4-ALK融合基因的方法。该检测将帮助确定可从克唑替尼治疗中受益的患者。EML4-ALK融合基因可见于多种肿瘤，例如间变性大细胞淋巴瘤、炎性成肌纤维细胞瘤、成神经细胞瘤和NSCLC等，是由第2号染色体短臂插入引起。根据EML4基因断裂点的不同，EML4-ALK融合基因至少有10种。EML4-ALK融合基因通过下游底物分子的激活、传递，各转导途径的相互交叉、重合，形成了一个错综复杂的信号转导网络，影响细胞增殖、分化和凋亡。EML4-ALK融合基因通过融合伴侣的胞外螺旋结构域，使两个EML4-ALK分子的激酶区相互结合，形成稳定的二聚体，通过自身磷酸化活化下游MAPK、PI3K/AKT、JAK/STAT3等通路，从而引起细胞向恶性转化。 武汉帝康医药，华中地区大型克里唑替尼原料供应基地，湖北原药克里唑替尼原料诚信供应商！优质克里唑替尼现货，出厂克里唑替尼价格直销，可询价订单，样品费用全额返还！ 帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！克唑替尼价格,克唑替尼原料药,克唑替尼厂家

WZ4002英文名称：N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide 英文别名：WZ4002; WZ-4002,WZ4002; S1173_Selleck; N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide; N-{3-[(5-chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}prop-2-enamide; CAS号：1213269-23-8 分子式：C25H27ClN6O3 分子量：494.97300 jing确质量：494.18300 PSA：95.34000 LogP：5.27620外观性状：白色粉末含量：99.5%用途：抗癌药（只做科学研究）武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，zui大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

WZ4002抗癌药科研专用靶向药4002 市场价格WZ4002英文名称：N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide 英文别名：WZ4002; WZ-4002,WZ4002; S1173_Selleck; N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide; N-{3-[(5-chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}prop-2-enamide; CAS号：1213269-23-8 分子式：C25H27ClN6O3 分子量：494.97300 jing确质量：494.18300 PSA：95.34000 LogP：5.27620外观性状：白色粉末含量：99.5%用途：抗癌药（只做科学研究）WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。每天药量：150-300mg主要有效靶点：EGFR（EXON 18,19,21 突变）、T790 突变备注：1、4002 抑制 T790M 的部分：每天 150mg 的量，对肺部的 T790M 能达到抑制浓度，但 对骨转不够；每天 300mg 的量，对肺部和骨转的 T790M 都能达到抑制浓度。每天 240mg 4002 对骨转有些不够，因此有骨转的情况下估计 4002 上到每天 300mg 为好。武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，zui大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

武汉帝康医药 原料药厂家 供应优质AP26113高含量地杂质 原料药 欢迎来电中文名称：AP26113 CAS号：1197958-12-5含量：99%分子式：C26H34ClN6O2P分子量：529.01作用：AP26113是一种有效的ALK抑制剂，用于ALK突变阳性的非小细胞肺癌。存储条件：2 year -20°C powder, 2 week 4°C in DMSO6 month -80°C in DMSOAP26113是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.62 nM，可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞，降低细胞生长，抑制ALK磷酸，并诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 细胞,降低p-ALK，IC50分别为7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3 细胞，降低细胞数，IC50分别为10 nM 和 24 nM。FDA 授予 Ariad 肺癌药物 AP26113 突破性治疗药物资格体外研究：AP26113 is highly active against both sensitive and resistant H3122 cells, decreasing cell growth, suppressing ALK phosphorylation and inducing apoptosis in a dose dependent manner. AP26113 decreases p-ALK in the H3122 and H3122 CR cells, with IC50 values of 7.4 versus 16.8 nM, respectively. AP26113 decreases cell number in Ba/F3 cells expressing either native or mutant EML4-ALK with IC50 of 10 nM and 24 nM, respectively. AP26113 inhibits cell growth of SU-DHL-1, H3122 and Ba/F3-EML4-ALK v1 cell lines with GI50 of 9 nM, 4 nM and 13 nM, respectively. AP26113 inhibits phosphorylation of ALK with IC50 of 3.2 nM, 1.5 nM and 2.1 nM in Karpas-299, SU-DHL-1 and L-82 cell lines. AP26113 dose-dependently inhibits phosphorylation of ALK and ERK in Karpas-299 and H3122 cells. AP26113 inhibits cell growth with IC50 of 11 nM and 16 nM in Ba/F3 line (native EML4-ALK) and Ba/F3 line (EML4-ALK G1269S mutants). AP26113 inhibits ALK phosphorylationh with IC50 of 74 nM and 335 nM in Ba/F3 line (native EML4-ALK) and Ba/F3 line (EML4-ALK E1210K mutants). AP26113 (10 mg/kg-75 mg/kg) is efficacious in PF-02341066-resistant EML4-ALK mutant mouse xenograft models. AP26113 induces regression of tumors expressing native EML4-ALK and the G1269S and L1196M mutants at 25 mg/kg, 50 mg/kg and 50 mg/kg, respectively. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation and viability with IC50 of 75 nM and 114 nM, respectively, in Ba/F3 cells expressing EGFR-DEL. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation and viability with IC50s of 15 and 281 nM, respectively, in Ba/F3 cells expressing EGFR-DEL/T790M. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation with an IC50 of 62 nM and cell growth with a GI50 of 165 nM in a NSCLC line expressing EGFR-DEL (HCC827). AP26113 inhibits EGFR phosphorylation with an IC50 of 59 nM and cell growth with a GI50 of 245 nM in HCC827 cells expressing EGFR-DEL/T790M. AP26113 potently inhibits SLC34A2-ROS-driven signaling and proliferation in a dose dependent manner in HCC78 NSCLC cells.武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，拼尽全力的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

AZD3759购买价格  AZD3759用量 效果 厂家信息  中文名称：AZD3759 英文名称：AZD3759 英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; CAS号：1626387-80-1 分子式：C22H23ClFN5O3 分子量：459.90100 精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800外观与性状：白色或灰白色固体 熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 水溶解性：溶于DMSO含量：99%以上  医药级用途：肺癌药研究用AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。注：多药转运体如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能够使细胞内药物外排增加或囊泡隔离导致细胞内药物浓度降低或药物分布改变。AZD3759 is a potent, oral active, central nervous system-penetrant, EGFR inhibitor. At Km ATP concentrations, the IC50 values were 0.3, 0.2, and 0.2 nM for EGFR TK wild-type, L858R mutant, and Exon 19Del enzymes, respectively.IC50 value: 7.2 nM (L858R pEGFR)Target: EGFRin vitro: The inhibition of AZD3759 against EGFR tyrosine kinase (EGFR TK) wild type and mutant enzymes was tested at their corresponding Km and 2mM ATP concentrations. AZD3759 demonstrated inhibitory effects on both the pEGFR pathway and cell proliferation of EGFR mutation-derived cells PC-9 and H3255. AZD3759 was selected as the candidate for comprehensive biological profiling.in vivo: AZD3759 exhibits the best pharmacokinetic profile with moderate blood clearance at 17 mL/min/kg and volume of distribution of 5.2 L/kg. The intrinsic clearance (Clint) of AZD3759 is 11.4 μL/min 106 cells in human hepatocytes, and the predicted clearance of the agent in humans is 7.7 mL/min/kg by extrapolation (IVIVe).注：多药转运体如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能够使细胞内药物外排增加或囊泡隔离导致细胞内药物浓度降低或药物分布改变。医药原料厂家 产品质量保证 价格提供更大的优惠 如有需要欢迎联系厂家 武汉帝康医药原料有限公司武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！