WZ4002抗癌药科研专用
靶向药4002 市场价格
WZ4002
英文名称:N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide
英文别名:WZ4002; WZ-4002,WZ4002; S1173_Selleck; N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide; N-{3-[(5-chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}prop-2-enamide;
CAS号:1213269-23-8
分子式:C25H27ClN6O3
分子量:494.97300
jing确质量:494.18300 PSA:95.34000 LogP:5.27620
外观性状:白色粉末
含量:99.5%
用途:抗癌药(只做科学研究)
WZ4002是一种新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;
对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。
WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌(NSCLC)细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。
每天药量:150-300mg
主要有效靶点:EGFR(EXON 18,19,21 突变)、T790 突变
备注:1、4002 抑制 T790M 的部分:每天 150mg 的量,对肺部的 T790M 能达到抑制浓度,但 对骨转不够;每天 300mg 的量,对肺部和骨转的 T790M 都能达到抑制浓度。
每天 240mg 4002 对骨转有些不够,因此有骨转的情况下估计 4002 上到每天 300mg 为好。
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