非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊(3+3) 　　1、注册类别化药 3.1+3.1 　　2、 美国：ABBOTT 公司2008 年8 月上市缓释胶囊; 　　3、项目优势 　　3.1 非诺贝特活性代谢物，生物利用度优，是非诺贝特的换代产品，可单用也可与他汀类合用，血脂控制效果优良。 　　3.2 临床反映好(国外)，不良反应轻微，适宜长期用药。 　　3.3 原料、制剂成本低廉。 　　3.4 国外市场增长迅速。 　　3.5 填补国内品种空白。 　　4、药物信息： 　　【通用名】：非诺贝酸胆碱盐及缓释胶囊 　　【英文名】：choline fenofibrate 　　【化学名】：2-hydroxy-N，N，N-trimethylethanaminium 2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate 　　【分子量】：421.91 　　【分子式】：C22H28ClNO5 　　【适应症】：降血脂药，具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 　　【给药途径】：口服 　　【剂型】：胶囊剂 　　【规格】45mg，135mg 　　5、作用机制及特点 　　本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯;还使载脂蛋白A1 和A11 生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 　　非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 　　非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，缩短了生产周期、降低了生产成本。 　　本品为过氧化物酶体增殖活化受体α(PPARα)激动剂。通过激活PPARα，实现激活脂蛋白脂肪酶和抑制载脂蛋白CIII(一种脂蛋白脂肪酶抑制剂)活性，从而实现增加组织脂类分解、增加脂肪乳化转运的作用。通过降低甘油三酯，导致低密度脂蛋白(LDL)体积和组成的改变，将其从小颗粒的稠厚状态转变成为大颗粒的松散状态，从而更容易与与胆固醇受体结合并进而分解。PPARα 的激活也使高密度脂蛋白C(HDL-C)、载脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。 　　近年来研究表明非诺贝特(代谢为非诺贝酸)与PPARα 结合也发挥非调脂作用， 如能够改善肱动脉血流介导的舒张作用、抑制内皮素-1 诱导的心肌成纤维细胞的增殖、减少C 反应蛋白和白细胞介素-6 等炎症因子而抑制炎症反应 及抗动脉粥样硬化等。 　　6、进度 　　已部分完成临床前全部药学研究，待申报。

　　索氟布韦， 索非布韦， sofosbuvir (3+3) 　　药品名称：索氟布韦 　　英文名称：Sovaldi 　　剂型及规格：400mg 　　适应症：丙肝 　　申报类别：化药3+3。 　　概述 　　美国食品药品管理局(FDA)批准Gilead旗下Sovaldi(Sofosbuvir)用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。Sofosbuvir是首款用于治疗某些类型HCV感染而无需同时使用干扰素的有效且安全的药物。 　　FDA批准sofosbuvir联合利巴韦林(ribavirin)用于基因型2和基因型3慢性丙型肝炎(hepatitisC)成人患者的治疗。同时，FDA还批准sofosbuvir联合聚乙二醇干扰素(PEG-IFN)和利巴韦林，用于基因型1和基因型4慢性丙型肝炎初治(treat-naive)成人患者的治疗。 　　业内一致认为，这款药物堪称FDA批准的2013年最为重磅的药物。据分析人士预测，Gilead旗下以sofosbuvir为主力的丙肝业务在2014 年销售额可达22亿美元，其中仅sofosbuvir便可占据17.3亿美元。Gilead乐观地估计，sofosbuvir一旦上市，其销售额最终有望 冲破100亿美元。 　　知识产权状况： 　　研发进度：已开发完毕，待申报。并可供应全套进口注册标准的杂质。 　　合作方式：面议。

药品名称：依替米贝，依折麦布 英文名称：Ezetimibe 化学名称：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 剂型及规格：依折麦布片：10mg 本品为白色或类白色片。 适应症：原发性高胆固醇血症。 申报类别：化药3+6。 申报信息：目前无仿制申报信息 产品特点： 依折麦布是默克与先灵葆雅公司合作研发的新型调血脂药，是他汀类药物问世15年以来首个完全创新作用机制的调脂药物，该药于2002年11月在德国和美国首次上市。现已通过我国国家食品药品监督管理局批准上市。 胆固醇吸收抑制剂——依折麦布(Ezetimibe)，是一类全新的降胆固醇药物。众所周知，人体内的胆固醇主要有两种来源，一种来源是肠道内吸收膳食和胆汁中的胆固醇，另一种来源是肝脏和外周组织中产生的胆固醇。肠道内吸收的胆固醇大约2/3，来源于胆汁，1/3来自膳食。他汀类药物的主要作用途径是抑制肝脏中的胆固醇合成，而第一个胆固醇吸收抑制剂——依折麦布，则是通过选择性地抑制胆固醇在肠道中的吸收而发挥作用。 依折麦布的半衰期为22小时，每天服用10mg，可以抑制胆固醇吸收平均达54%，可使LDL-C降低18%左右。 市场情况： 依折麦布(ezetimibe)是一类新型降胆固醇药物，是一种选择性胆固醇吸收抑制剂，主要阻断胆固醇的外源性吸收途径。它通过作用于胆固醇转运蛋白抑制肠道内胆固醇的吸收。并且，依折麦布几乎不通过细胞色素P450酶代谢，不影响他汀类药物浓度，二者合用不会发生有临床意义的药物间的相互作用，安全性和耐受性良好。他汀类药物与依折麦布联合应用可以分别从胆固醇的内、外源性途径对血脂水平进行调节以达到最佳疗效。已有临床研究显示：依折麦布单独使用对胆固醇水平降低的幅度不大，但与他汀类药物合用时，显示出显著的协同作用，可减少他汀类药物的使用量，减少不良反应的发生率。 随着社会经济的的持续发展，人们的生活水平不断提高，饮食水平也在不断改善，然而人们的血脂水平也在随之升高。国内开展的许多有关血脂的流行病学研究证实，中国高脂血症的发病率保守估计为7%到8%，而实际平均发病率可能达到10%以上，全国有超过一亿的人口需要接受调脂治疗。资料显示，目前全球患有高胆固醇的患者中，其中35%的人知道自己的病情，但只有12%的人接受治疗，大多数的高胆固醇患者并未接受到适当的治疗。 随着人们对健康的日益关注，降胆固醇药品将越来越有发展潜力，预估全球仅他汀类药物的市场已超过180亿美元，并以每年20％的速率增加。2007年全球销售额前200名的处方药中，有八项降胆固醇药品，总销售额为214.5亿美元，排名各类用药之首。 知识产权状况：依折麦布有化合物专利，专利到期：2014年。 国内生产及研制情况： 国内有进口药品：MSP SINGAPORE COMPANY LLC公司 依折麦布片：10mg 研发进度：已开发完毕，待申报。 并提供下列杂质 SCH60969/SCH61348、SCH209549、SCH483429、SCH59566、SCH57871、SCH483421 合作方式：面议。

醋酸卡泊芬净原料及冻干粉针剂（3+6） 药品名称：醋酸卡泊芬净，科赛斯 英文名：Caspofungin，Cancidas 化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0 二乙酸盐 剂型及规格：冻干粉针剂，50mg、70mg 适应症： 1.1经验治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染； 1.2治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病； 1.3治疗侵袭性念珠菌病，包括中性粒细胞减少症及非中性粒细胞减少症患者。 申报类别：化药3+6类 产品特点： 卡泊芬净是由默沙东公司开发的首个获批上市的新一代棘白菌素（echinocandins)类抗真菌药物，2001年获得FDA上市批准。卡泊芬净属半合成棘白菌素类，通过非竞争性抑制β2(1,3)2D2糖苷合成酶，破坏真菌细胞壁糖苷的合成。哺乳动物无细胞壁，因此该药物对机体的影响较小。在有限的安全性评价病例中，其不良反应发生率明显低于两性霉素B。 迄今为止，主要有3种药物可用于系统的抗真菌治疗：多烯类，如两性霉素B及其脂质体；唑类，如伏立康唑；棘球白素，如注射用醋酸卡泊芬净。 自1958年至今，两性霉素B已成为抗真菌治疗的金标准，但由于其严重的输液反应、肾毒性及贫血等不良反应而限制了它在临床中的广泛应用。而唑类药物也因对肾脏及视网膜的副作用，以及与其他药物间的相互作用而使用受限，如伏立康唑可造成100%的使用者出现视网膜电位改变，33%可有暂时的视力障碍；再如氟康唑和伏立康唑有50%的交叉耐药机会。 对卡泊芬净与脂质体两性霉素B在治疗持续中性粒细胞减少发热患者疗效的研究中显示，卡泊芬净组患者(556例)总有效率为33.9%；而脂质体两性霉素B组(539例)为33.7%，两组间无显著差异。但两组患者在用药12天左右时的生存率曲线出现分离，到治疗63天时，两组生存率均处于稳定的平台状态，但有显著差异(P=0.04)。 另一项对卡泊芬净和两性霉素B在治疗念珠菌血症安全性比较的研究中显示,卡泊芬净组接受70/50 mg/日静脉滴注的患者所有不良反应事件(AEs)率为42.1%(48/114)；两性霉素B组接受0.6~1.0 mg/kg/日静脉滴注的患者所有AEs率为75.2%(94/125)。 此外，对83例难治性或者不能耐受标准治疗(两性霉素B或唑类药物)的侵袭性曲菌病患者进行的研究显示,患者在接受卡泊芬净挽救治疗后疗效较好。 由于其优异的效果，较好耐受性及较低的不良反应率，目前其国内市场销售额已超过10亿。 知识产权状况：化合物专利2014年到期。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

泊沙康唑原料及混悬剂（3+6） 技术转让 药品名称：泊沙康唑 英文名：Posaconazole，Noxafil 化学名称：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮 剂型及规格：口服混悬剂，40mg/ml ；注射剂 适应症：用于预防十三岁及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染，治疗口咽部念珠菌感染和对氟康唑和伊曲康唑耐药的口咽部念珠菌感染。 申报类别：化药3+6类 产品特点： 泊沙康唑(posaconazole)是2006年9月15日由美国FDA批准的一种广谱三唑类抗真菌药,用于难治性疾病或其他药物耐药所引起的真菌感染(如曲霉菌病、结核菌病和镰刀菌病等),该药由美国Scher-ing-Plough公司研制上市,商品名为Noxafil。 泊沙康唑是一种新的化学分子实体，是第一个被FDA批准的用于预防由侵袭性曲霉菌引起病变的抗菌药物，属于高亲脂性第二代抗真菌药，与其他唑类抗菌药物相同，该药也是通过与羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51或Erg11p)活性部位的血红素辅助因子结合，抑制真菌麦角甾醇的生物合成，破坏细胞膜的形成和完整性而起到抗菌作用。泊沙康唑克服了第一代三唑类药物抗菌谱窄、生物利用度低及耐药性等问题，其抗真菌的作用无论是在体内和体外都已经被证实具有广谱的活性，对念珠菌、各种曲霉菌及其他常见的和非常见的致病真菌均有较大活性。 市场情况： 随着化疗、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系统受损患者数量的增多,尤其对接受长期治疗的患者来说，真菌感染的高发危险使抗真菌治疗药物受到了越来越广泛的关注。常见的真菌并不会引起健康人的全身感染，但那些免疫系统受到破坏的患者，如化疗、器官移植后接受免疫抑制疗法或患获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的患者，则都是侵入性真菌感染的高危人群。这些患者一旦被感染,死亡率将高达60%~90%。另有统计数据显示，仅在美国,每年就约有130万住院患者遭受侵入性真菌感染的侵袭。 泊沙康唑(posaconazole)是新型三唑类抗真菌药，抗真菌谱广、抗菌效力强。本品对曲霉和其他很多真菌都有杀菌作用，尤其是对多烯类化合物和其他三唑类耐药的难治性或侵袭性真菌感染(如曲霉，镰刀菌属和接合菌，球孢子茵)有效。因此本品有可能为全身性真菌感染者的治疗带来新的希望。与其他唑类抗菌药物不同的是，本品是口服制剂，更加方便，且药物不良反应少，耐受性好，用药安全。 知识产权状况：国内化合物专利2014年12月20日到期。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

药品名称：依替米贝，依折麦布 英文名称：Ezetimibe 化学名称：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮 剂型及规格：依折麦布片：10mg 本品为白色或类白色片。 适应症：原发性高胆固醇血症。 申报类别：化药3+6。 申报信息：目前无仿制申报信息 产品特点： 依折麦布是默克与先灵葆雅公司合作研发的新型调血脂药，是他汀类药物问世15年以来首个完全创新作用机制的调脂药物，该药于2002年11月在德国和美国首次上市。现已通过我国国家食品药品监督管理局批准上市。 胆固醇吸收抑制剂——依折麦布(Ezetimibe)，是一类全新的降胆固醇药物。众所周知，人体内的胆固醇主要有两种来源，一种来源是肠道内吸收膳食和胆汁中的胆固醇，另一种来源是肝脏和外周组织中产生的胆固醇。肠道内吸收的胆固醇大约2/3，来源于胆汁，1/3来自膳食。他汀类药物的主要作用途径是抑制肝脏中的胆固醇合成，而第一个胆固醇吸收抑制剂——依折麦布，则是通过选择性地抑制胆固醇在肠道中的吸收而发挥作用。 依折麦布的半衰期为22小时，每天服用10mg，可以抑制胆固醇吸收平均达54%，可使LDL-C降低18%左右。 市场情况： 依折麦布(ezetimibe)是一类新型降胆固醇药物，是一种选择性胆固醇吸收抑制剂，主要阻断胆固醇的外源性吸收途径。它通过作用于胆固醇转运蛋白抑制肠道内胆固醇的吸收。并且，依折麦布几乎不通过细胞色素P450酶代谢，不影响他汀类药物浓度，二者合用不会发生有临床意义的药物间的相互作用，安全性和耐受性良好。他汀类药物与依折麦布联合应用可以分别从胆固醇的内、外源性途径对血脂水平进行调节以达到最佳疗效。已有临床研究显示：依折麦布单独使用对胆固醇水平降低的幅度不大，但与他汀类药物合用时，显示出显著的协同作用，可减少他汀类药物的使用量，减少不良反应的发生率。 随着社会经济的的持续发展，人们的生活水平不断提高，饮食水平也在不断改善，然而人们的血脂水平也在随之升高。国内开展的许多有关血脂的流行病学研究证实，中国高脂血症的发病率保守估计为7%到8%，而实际平均发病率可能达到10%以上，全国有超过一亿的人口需要接受调脂治疗。资料显示，目前全球患有高胆固醇的患者中，其中35%的人知道自己的病情，但只有12%的人接受治疗，大多数的高胆固醇患者并未接受到适当的治疗。 随着人们对健康的日益关注，降胆固醇药品将越来越有发展潜力，预估全球仅他汀类药物的市场已超过180亿美元，并以每年20％的速率增加。2007年全球销售额前200名的处方药中，有八项降胆固醇药品，总销售额为214.5亿美元，排名各类用药之首。 知识产权状况：依折麦布有化合物专利，专利到期：2014年。 国内生产及研制情况： 国内有进口药品：MSP SINGAPORE COMPANY LLC公司 依折麦布片：10mg 研发进度：已开发完毕，待申报。 并提供下列杂质 SCH60969/SCH61348、SCH209549、SCH483429、SCH59566、SCH57871、SCH483421 合作方式：面议。

　　拉氧头孢钠及冻干粉针剂(6+6) 　　药品名称：头孢羟羧氧、拉氧头孢钠 　　英文名：Latamoxef sodium 　　化学名：7-[[羧基(4-羟基苯基)乙酰]氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐 　　剂型及规格：冻干粉针剂，规格：0.25g，0.5g，1g 　　适应症： 　　用于敏感菌引起的各种感染症，, 如败血症、脑膜炎、呼吸系统感染症(肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺化脓症、脓胸等)，消化系统感染症(胆道炎、胆囊炎等) , 腹腔内感染症(肝脓疡、腹膜炎等) , 泌尿系统及生殖系统感染症(肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、副睾炎、 子宫内感染、子宫附件炎、盆腔炎等), 皮肤及软组织感染、骨、关节感染及创伤感染等。 　　申报类别：化药6+6类 　　产品特点： 　　拉氧头孢是半合成的氧头孢烯类新型抗生素，其抗菌性能与第三代头孢菌素相近，抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好抗菌作用。同时，它还具有独特的优点，如对革兰氏阴性菌比一般头孢菌素强4~16倍，对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、不动杆菌属、变形杆菌属等有强大的抗菌作用，对厌氧菌，特别是对脆弱拟杆菌的作用明显优于二三代头孢菌素，拉氧头孢对控制呼吸道革兰氏阴性菌感染能发挥重要作用。此外，由于拉氧头孢的耐β-内酰胺酶的性能强，微生物对本品很少发生耐药性。 　　拉氧头孢肌注1g，经1小时，血药浓度达峰值，为49μg/ml，到第8小时仍可保持4.5μg/ml.静注1g，即时的血浓度为170μg/ml，到第2小时为9μg/ml，到第6小时约6μg/ml.本品在体内分布广，可进入痰液、腹水、羊水、脑脊液中。通过肾脏和肝脏排出，在尿液和胆汁中浓度高。本品的半衰期为1.8-2小时。 　　拉氧头孢具有第三代头孢菌素的抗菌谱广和强大抗菌活性的特点，对肠杆菌科细菌的活性与头孢噻肟相仿，0.5mg/L的本品可抑制大多数肠杆菌科细菌。本品对流感杆菌和淋球菌的活性极强，对绿脓杆菌的活性较差，12.5mg/L的本品仅能抑制45%的菌株。拉氧头孢对金葡菌的作用逊于头孢噻肟，对A组溶血性链球菌和肺炎球菌的作用明显较青霉素为差，肠球菌对本品耐药。本品对脆弱类杆菌，梭状芽胞杆菌属，厌氧球菌均具有高度活性。 　　知识产权状况： 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。

　　阿瑞匹坦原料及胶囊 　　药品名称：阿瑞匹坦 　　英文名称：Aprepitant 　　化学名称：5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮 　　剂型及规格：阿瑞匹坦胶囊：40mg，80mg，125mg 　　适应症：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。 　　申报类别：化药3+6。 　　产品特点： 　　阿瑞吡坦是全球首个批准上市的神经激肽-1(NK-1)受体即P物质拮抗剂的可注射剂型。P物质作为一种体内化学信使，能向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，与现有的5HT3受体阻断剂不同的位点，故可与标准止吐方案合用以期提高止吐效力。 　　临床研究发现，NK-1受体阻断剂阿瑞吡坦和5-HT3受体阻断剂与地塞米松联合应用，使急性呕吐控制率增加20%，使延迟性呕吐控制率增加30%-40%，在以后的疗程中阿瑞吡坦没有出现耐药性。 　　阿瑞吡坦Ⅲ期临床试验表明, 以高剂量的顺铂为基础的化疗，口服阿瑞吡坦(第1天125mg，第2-3天80mg) 加昂丹司琼和地塞米松对急性和延迟性呕吐疗效优于昂丹司琼和地塞米松，且耐受性好。Chawla等的试验表明，阿瑞吡坦也有类似的结果。 　　在北美欧洲和南美分别进行了两个相同的临床试验，试验分为两组，阿瑞吡坦组和对照组。在两个试验中，阿瑞吡坦有效率均显著优于对照组，73% vs 52%( P < 0.001)和63% vs 43%( P < 0.001)。当两个试验分析急性CINV(第1天)和延迟性CINV(第2～5天)的完全缓解率时，阿瑞吡坦组则显著优于对照组(P9)中的药动学和临床数据尚缺，因此在这些患者中使用需慎重。 　　市场情况： 　　国内目前尚未有上市产品，国际销售情况2006年全球年销售额为1.31亿美元，排名340位;2009年全球3.13亿美元;2010年3.78+0.54亿美元，粉针1.6亿美元。 　　国内临床跟随国际治疗标准，市场销售也将紧随市场发展趋势，由于同类产品尚处于开发阶段，市场上本品属此类唯一产品，在未来本品将会有较大的市场容量前景。 　　知识产权状况： 　　化合物专利1994年12月13日CN94195008.5，晶型专利1998年7月1日晶型专利CN98806703.X 　　研发进度：已完成原料药及制剂的中试研究及质量标准的建立，待申报。 　　合作方式：面议。

索氟布韦、索非布韦、 sofosbuvir 原料及片（3+3） 药品名称：索氟布韦，索非布韦 英文名称：sofosbuvir，Sovaldi 剂型及规格：片，400mg 适应症：丙肝 申报类别：化药3+3 产品概述： Sofosbuvir是新一代核酸类似物抑制剂，2013年12月6日获得FDA批准用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。FDA同时批准了sofosbuvir联合利巴韦林（ribavirin）用于基因型2和基因型3慢性丙型肝炎（hepatitisC）成人患者的治疗；sofosbuvir联合聚乙二醇干扰素（PEG-IFN）和利巴韦林，用于基因型1和基因型4慢性丙型肝炎初治（treat-naive）成人患者的治疗。 Sofosbuvir是首款用于治疗某些类型HCV感染而无需同时使用干扰素的有效且安全的药物。业内一致认为，这款药物堪称FDA批准的2013年最为重磅的药物。2013年后三周的销售额即达1.4亿美元。据分析人士预测，Gilead旗下以sofosbuvir为主力的丙肝业务在2014 年销售额可达22亿美元，其中仅sofosbuvir便可占据17.3亿美元。Gilead乐观地估计，sofosbuvir销售额最终有望冲破100亿美元。 仅在美国，已知就有约320万人受到丙肝病毒的影响，此外还有更多的漏诊患者。该疾病在美国每年导致约15000人死于长期感染所引起的肝硬化与肝癌。目前sofosbuvir的费用为1000美元/天，需要进行为期12周的治疗，因此每位患者治疗所需的总花费在8.4万美元左右。 知识产权状况：化合物专利尚未获得授权。 研发进度：已开发完毕，待申报。并可供应全套进口注册标准的杂质。 合作方式：面议。

磺达肝癸钠原料及注射液（3+6） 药品名称：磺达肝癸钠 英文名称：Arixtra 剂型及规格：注射液：2.5mg/0.5ml 适应症：手术后的抗凝，以及深度静脉血栓病症，与低分子肝素的适应症相同，Arixtra与华法林（warfarin）联用治疗急性深度静脉血栓（DVT），也可与华法林联用作为急性肺栓塞（PE）的初始治疗。 申报类别：化药3+6。 产品特点： Arixtra（磺达肝癸钠）是一个新型的高选择性Xa因子抑制剂，是纯化学合成的戊聚糖钠的甲基衍生物，分子量为1728Da。它的作用主要通过抗凝血酶(ATⅢ)对Xa的特殊抑制而发挥疗效。Arixtra含5个糖单位，它的硫酸盐基团能与ATⅢ牢固且专一的结合(其解离常数为50nM)，是凝血过程的主要内源性调节物。 Arixtra的短链部分与ATⅢ上的低聚糖结合位点有高度亲和力，引起ATⅢ分子不可逆的构象改变，使ATⅢ 的精氨酸反应活性中心暴露，与Xa因子的亲和力增加，从而特异性地增强ATⅢ对Xa因子的中和作用，打断了凝血瀑布链，抑制血栓形成，这种作用在各种动物模型中均得到证实。ATⅢ与Xa因子结合后，将Arixtra释放，后者又与其他ATⅢ分子结合，参与抑制血栓形成。在预防下肢深静脉血栓形成和肺栓塞的有效性和安全性方面的研究，也已证实它的作用跟低分子肝素相同或优于低分子肝素。 Arixrta具有生物利用度高,起效快,半衰期长、不良反应少等特点,临床应用更简便。对预防术后静脉血栓形成更有效、更安全。治疗急性冠脉综合征的疗效至少与低分子肝素等同。欧洲心脏病学会公布的数据显示，Arixtra在预防死亡发生，心梗及心肌缺血方面的效果与Lovenox（一种现在市场上销量最大的低分子肝素，年销售额在20-30亿美元）等同，在减少重大出血事件和死亡率方面要比前者有更优越的效果。 市场情况： 血栓症，即局部血液凝块形成。其中，动脉血栓可导致如心肌梗塞、中风、急性冠状动脉综合症和外周动脉疾病等；而静脉血栓则可引发肺栓塞。动静脉血栓是引发心血管疾病的发病与死亡的首要原因，同时，它也是癌症患者死亡的首要原因之一。抗血栓药物包括抗凝血药、抗血小板聚集药和溶血栓药。 然而，在这三种不同作用类型的药物中，唯有抗凝血药和抗血小板聚集药物有望成为抗血栓药物市场的佼佼者。在抗凝血药物中，维生素K拮抗剂和肝素主导了半个多世纪并在抗血栓药物中占有一席之地。随着人口的老龄化、心血管疾病发病率的增加，现行抗凝金标准药物已经不适应和满足这些需求。陆续改善的新药物获准上市是一种必然趋势，所以预计抗凝血药的市场结构将发生变化。 肝素类及其他各种抗凝药物的整个市场的市额大约是每年60亿美元。现在磺达肝癸钠的份额是每年15-20亿美元（2008年），并且以每年10%左右的幅度在增长。特别是近年，随着肝素的产量的减少，肝素，低分子肝素的价格在不断地上升，化学合成磺达肝癸钠在整个抗凝领域的份额必将不断扩大。 知识产权状况： 无专利问题。 研发进度：已开发完毕，待申报。并可供应全套进口注册标准的杂质。 合作方式：面议。