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  • 苏州朗科
  • 非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊(3+3)

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    • 发布时间:
      2014-01-17 09:07:30
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      苏州朗科
    • 供应分类:
      工艺技术
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      非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊(3+3)   1、注册类别化药 3.1+3.1   2、 美国:ABBOTT 公司2008 年8 月上市缓释胶囊;   3、项目优势   3.1 非诺贝特活性代谢物,生物利用度优,是非诺贝特的换代产品,可单用也可与他汀类合用,血脂控制效果优良。   3.2 临床反映好(国外),不良反应轻微,适宜长期用药。   3.3 原料、制剂成本低廉。   3.4 国外市场增长迅速。   3.5 填补国内品种空白。   4、药物信息:   【通用名】:非诺贝酸胆碱盐及缓释胶囊   【英文名】:choline fenofibrate   【化学名】:2-hydroxy-N,N,N-trimethylethanaminium 2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate   【分子量】:421.91   【分子式】:C22H28ClNO5   【适应症】:降血脂药,具有明显的降低血清胆固醇,甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。   【给药途径】:口服   【剂型】:胶囊剂   【规格】45mg,135mg   5、作用机制及特点   本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多,降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯;还使载脂蛋白A1 和A11 生成增加,从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。   非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低,并且受食物的影响大,与非诺贝特相反,非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度,因此增加了非诺贝酸的生物利用度,并且生物利用度不受食物的影响,这样的优点提高了患者的服药顺应性。   非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大,粒度的不一致,导致市场上不同厂家的产品疗效不一致,目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度,减轻了原料粒度对溶解性的影响,常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度,使原料处理和制剂过程变得简单,缩短了生产周期、降低了生产成本。   本品为过氧化物酶体增殖活化受体α(PPARα)激动剂。通过激活PPARα,实现激活脂蛋白脂肪酶和抑制载脂蛋白CIII(一种脂蛋白脂肪酶抑制剂)活性,从而实现增加组织脂类分解、增加脂肪乳化转运的作用。通过降低甘油三酯,导致低密度脂蛋白(LDL)体积和组成的改变,将其从小颗粒的稠厚状态转变成为大颗粒的松散状态,从而更容易与与胆固醇受体结合并进而分解。PPARα 的激活也使高密度脂蛋白C(HDL-C)、载脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。   近年来研究表明非诺贝特(代谢为非诺贝酸)与PPARα 结合也发挥非调脂作用, 如能够改善肱动脉血流介导的舒张作用、抑制内皮素-1 诱导的心肌成纤维细胞的增殖、减少C 反应蛋白和白细胞介素-6 等炎症因子而抑制炎症反应 及抗动脉粥样硬化等。   6、进度   已部分完成临床前全部药学研究,待申报。
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