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原创 RonPharm 制剂辅料网
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#精制蓖麻油2个
#精制大豆油2个
#精制橄榄油2个
#精制芝麻油2个
#氢化植物油1个
几十年来，制药行业一直在使用油。从肠外营养制剂到软胶囊，“油”在各种医药产品中发挥着关键作用。随着水溶性差和口服生物利用度差的新候选药物的数量不断增加，“油”是解决药物处方工艺真正挑战的非常有吸引力的候选药用原辅料。
肠外营养制剂：当药用油被用作 API
橄榄油和大豆油作为原料药API，用于制造肠外营养中的营养脂质乳剂产品。它们为无法自行进食的患者提供卡路里和必需脂肪酸的来源。用作API的肠外营养油，须根据 ICH-Q7 活性药物成分良好生产规范指南在 cGMP 下生产。
应用制剂：多种油脂肪乳注射液（C6～24）、长链脂肪乳注射液（OO）、脂肪乳氨基酸（17）葡萄糖（11%）注射液、10%脂肪乳（OO）/5.5%氨基酸（15）/葡萄糖（20%）注射液、ω-3鱼油中长链脂肪乳/氨基酸（16）/葡萄糖（36%）注射液、脂肪乳氨基酸（17）葡萄糖（19%）注射液、中/长链脂肪乳注射液（C8-24Ve）、脂肪乳注射液（C14～24）、中/长链脂肪乳注射液（C6～24）、ω-3鱼油中长链脂肪乳/氨基酸（16）/葡萄糖（30%）注射液、中长链脂肪乳/氨基酸（16）/葡萄糖（16%）注射液等等。
Pharmaceutical Oils 辅料
脂质乳剂的治疗作用已远远超出营养。许多亲脂性药物溶液被配制成脂质乳剂，包括丙泊酚。丙泊酚是一种静脉内 (IV) 镇静催眠剂，可用于启动和维持监测麻醉护理 (MAC) 镇静。注射级精制大豆油用作药用辅料。
应用制剂：维生素D2软胶囊、维A酸软胶囊、异维A酸软胶囊、丙泊酚乳状注射液、丙泊酚中/长链脂肪乳注射液、氟比洛芬酯注射液、地塞米松棕榈酸酯注射液、前列地尔注射液、阿瑞匹坦注射液、、氯维地平乳状注射液、多西他赛注射液等等。
“植物源”油脂类辅料的质量控制要点更多：药用油概述及应用领域
口服制剂药用辅料：用于维生素D的优选
当今开发制剂的大多数 API 水溶性较差。简单的方法不足以解决这些问题。脂质药用辅料可用于制剂。在最近 FDA 批准的脂质制剂中，大多数是软胶囊、硬壳胶囊和口服溶液。
维生素D和其他脂溶性维生素和异维A酸是使用药用油脂的口服制剂的很好例子：芝麻油、橄榄油、大豆油。
不同原产地影响最终精制植物油的质量差异，例如栽培技术、天气条件和土壤特征。
所有这些参数都起着重要作用！对种子和果实的含油量以及对脂肪的影响，以及植物油的酸成分。供应链、储存时间和条件也会影响植物油的质量。 例如: 不当的存储条件可能导致霉菌毒素的存在。不适当的干燥条件会导致形成PAH(多环芳烃)如苯并(a)芘。处理种子和果实，以及提取“油”的工艺也很关键。
*从10月到4月，大豆油来自北半球种植的作物（蓝色区域）。其α-亚麻酸的含量相比与生长在南半球的平均种子的大豆油α-亚麻酸含量约为 6.5%的更高（平均约为 7.5%）。
SIO大豆油的稳定性研究
产品稳定性研究对于提供证据证明API或药用辅料的质量如何随时间变化至关重要。
因“油”产品会受温度、湿度、光照等多种环境因素的影响。
SIO生产的用作API和药用辅料的药用“油”根据国际协调会议质量指南 ICH Q1A 进行测试，适应产品预期运输国家的气候条件的储存条件。
* 在热带区 III 和 IV 选择作为精制大豆油 IV 的储存条件。SIO对生产的精制大豆油产品进行的稳定性研究表明，它们在 36 个月的保质期内完全稳定。储存和运输条件也经过精心管理，以确保我们的药物成分的最佳质量。
严格控制原材料，自种子源头生产；
特殊生产工艺，非实验室研发产品；
连续生产！批次间高度一致性；
污染源管控和有关物质控制；
高稳定性研究，36个月完全稳定。
注射剂用、口服/软胶囊制剂用；
持续稳定地供应商业化大包装56.5kg，200kg。
在制药工业中使用可注射级油的另一类案例是储存制剂。长效制剂 (IM) 适用于避免首过代谢或口服生物利用度低的药物。API 溶解在油（精制芝麻油）中，可用于延长释放（IM 注射）和长期稳定性。激素（睾酮、）或抗精神病药物（氟哌啶醇或氟奋乃静）是精制芝麻油应用的良好案例。
ADM-SIO' REFINED SESAME OIL IV-1作为乳剂可用作口服或静脉注射给药的载体，是良好的油溶性溶剂和分散剂，常用于肌内缓释制剂的溶剂。精制芝麻油不仅仅良好应用于阿法骨化醇软胶囊，对戊酸雌二醇、癸酸南孕酮等其他亲脂油溶性API都有优良的制剂应用。
REFINED SESAME OIL IV-1 精制芝麻油
局部外用制剂药用“油”：
在局部外用制剂配方中，药用油用于溶解难溶性 API，改善皮肤渗透性和质地并提供润肤性能。Enoxolon和Retinol是橄榄油外用配方的良好案例。
Topical Excipients
除了将油用于其营养特性或作为载体外，油还因其功能而用于配方中。加氢等特殊改性用于提高油的熔点和稳定性。
氢化大豆油用于包封工艺以保护和稳定活性成分，但也用于控释制剂以改进释放曲线的动力学。
这是您需要的“油”……
如今，在配制难溶性活性成分或考虑新配方以提高生物利用度时，“油”仍然被认为是优选解决方案。
氢化植物“油”的应用案例：头孢呋辛酯片、多潘立酮片、盐酸地尔硫䓬片、盐酸金刚烷胺片、盐酸氯米帕明片、碳酸锂片、维A酸软胶囊、异维A酸软胶囊、氟哌噻吨美利曲辛片、桂利嗪片、氨甲环酸片、恩他卡朋片、欧米加-3-酸乙酯软胶囊、氨氯地平贝那普利胶囊、四烯甲萘醌软胶囊、托格列净片、盐酸头孢卡品酯颗粒、盐酸地尔硫卓缓释片、等等。
Fully Hydrogenated Soybean Oil
应用案例：戊酸二氟可龙乳膏、硫酸氢氯吡格雷片、盐酸罗匹尼罗缓释片、普瑞巴林口崩片、单硝酸异山梨酯缓释片、咪唑斯汀缓释片、多库酯钠片、卡泊三醇倍他米松凝胶、卡泊三醇倍他米松混悬液、磷酸卡维地洛缓释胶囊、米索前列醇片、盐酸贝那普利片、盐酸阿夫唑嗪缓释片等等。
