英文名称:everolimus别名:依维莫斯CAS号:159351-69-6[1] 沸点:998.7°C at 760 mmHg闪点:557.8°C蒸汽压:0mmHg at 25°C依维莫司是西罗莫司(sirolimus,西罗莫司又称雷帕霉素,即rapamycin)的衍生物,故依维莫司又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司。【用途与使用方法】目前也可用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂[适应症] 以往临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。目前也可用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂:舒尼替尼(Sutent,辉瑞制药)和索拉非尼(Nexavar,拜耳制药)的晚期肾癌患者[使用方法] AFINITOR应口服给予每天1次在每天相同时间[给药说明] AFINITOR片应与一杯水被整片吞服。片不应被咀嚼或压碎. 对不能吞片患者, 在饮用前立即将AFINITOR片应在一杯水中(含约30 mL)轻轻搅拌完全分散。杯子应用相同体积水冲洗并完全吞服冲洗水确保给予整体剂量。【用法与用量】1.10mg每天1次有或无食物。2.治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应。3.对有Child-Pugh类别B肝损伤患者,减低剂量至5mg每天1次。4.如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低AFINITOR剂量至2.5mg每天1次;如耐受考虑增加至5mg每天1次。5.如需要CYP3A4的强诱导剂,增加AFINITOR剂量5mg增量至最大20mg每天1次。[用途] 目前也可用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂,除了肾细胞癌,依维莫司也正在进行对神经内分泌肿瘤、淋巴瘤、其他癌症以及结节性硬化症的研究,可作为单一制剂或者与现有的癌症治疗方法合用。[服用] AFINITOR应口服给予每天1次在每天相同时间
通用名称:替莫唑胺 temozolomide[1] 药物别名: Temodar国内目前有三种上市药品,一是天士力集团的,商品名“蒂清”;一是默沙东的,商品名为“泰道”;一是北京双鹭药业的,商品名“交宁”。成分均为替莫唑胺。分子式:化学名为3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-替莫唑胺替莫唑胺8-酰胺替莫唑胺的溶解性为:在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇、丙酮或氯仿中几乎不溶,替莫唑胺具有水中溶解性差、水溶液稳定差的缺点,给替莫唑胺注射剂制备带来了很大的难度。【用途与使用方法】用作抗肿瘤药[适应症]1.泰道:新诊断的多形性胶质母细胞瘤(GBM)复发或进展的多形性胶质母细胞瘤(GBM)或间变性星形细胞瘤(AA)[2] 2.蒂清:患顽固性多形性成胶质细胞瘤的成年患者。3.交宁:-新诊断的多形性胶质母细胞瘤,开始先与放疗联合治疗,随后作为辅助治疗。-常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。[使用方法] XXX[给药说明] 对于接受42-49天合并治疗者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。男性患者在治疗过程及治疗结束后6个月之内应避孕,在接受该治疗之前应冰冻保存精子。严重肝功能异常或肾功能异常者慎用。本药不应用于哺乳期妇女。【儿童用药 】尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验 ;对于3岁以上胶质瘤儿童患者,使用该药的临床经验有限。老年患者用药 :与年轻患者相比,老年患者(>70岁)中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。【用法与用量】本药每一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡,一日1次,在28天为一疗程[用途] 替莫唑胺是第一个口服有效的咪唑并四嗪类抗肿瘤药物,属于第二代具有抗肿瘤活性的烷化剂,口服后不需肝内代谢激活,特点是易透过血脑屏障,耐受性好且与其他药物没有叠加毒性,与放射治疗具有协同疗效,适用于常规治疗后复发的恶性胶质瘤,如多形性胶质母细胞瘤或退行性星形细胞瘤,也是治疗转移性黑色素瘤的一线用药。替莫唑胺由英国癌症研究集团合成,后转让给美国Schering-Plough公司开发。该药与现有抗肿瘤药物不同,它具有新颖的化学结构,属咪唑并四嗪衍生物,替莫唑胺不直接发挥作用,在生理pH下,它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺]。人们认为MTIC的细胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用,烷基化主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。替莫唑胺经基础和临床研究证实对最常见的一些神经胶质细胞瘤有效,1999年先后被欧盟和美国批准上市,其中美国的获准适应症为多形性成胶质细胞瘤和退行性星型细胞瘤等神经胶质细胞瘤的二线治疗,欧盟所属国家的获准适应症为常规治疗后病情仍有发展或复发的多形性成胶质细胞瘤。替莫唑胺对多形性成胶质细胞瘤作用在欧洲得到了更多的认可。[服用] 口服本品,75mg/m2/日,共42天
【产品简介】本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体:有引湿性;遇光或热易变黄。【用途与使用方法】成人剂量1~2mg (或1.4mg/m2〗最大不大于2mg,年龄大于65岁者,最大每次1 mg。儿童 75ug/kg或2.0mg/m2,每周一次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。[适应症] ①.急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②.恶性淋巴瘤。③.生殖细胞肿瘤。④.小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤.乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。 [使用方法]一次1-2mg,1周1次静脉注射,一疗程总量6-10mg,不得超过20mg。[给药说明] (1)仅用于静脉注射,漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏,应 立即停止输液,并予相应处理(参考氮芥外漏的处理)(2)防止药液溅人眼内,一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗,以后应用地塞米松眼膏 保护。(3)冲人静脉时避免日光直接照射。(4)肝功能异常时减量使用。【用法与用量】静注或静滴,每次1mg~1.4mg/m 2(或0.02mg~0.04mg/kg),成人1次量不超过2mg,1次/周,疗程量10mg~20mg。本药不可作肌内、皮下或鞘内注射。胸腹腔内注射1mg~3mg/次,用生理盐水20ml~30ml稀释。[用途] 本品能影响细胞中纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期,对细胞增殖周期的M期有延缓或阻滞作用。此外,还可抑制嘌呤、RNA和DNA的合成。本药属细胞周期特异性药物。临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金氏病、恶性淋巴肿瘤、小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、消化道癌等。天然植物抗肿瘤药,用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤,小细胞肺癌及乳腺癌。广泛地用于癌症研究,多药物抑制,单胺氧化酶(monoamine oxidase)抑制剂。
[化 学 名] 顺式二氨基二氯络铂[1] [中文别名] 顺氯氨铂,顺式铂,顺式二氨二氯铂。[英文名称] cis-Dichlorodiamineplatinum(II)[英文别名] cis-DDP; cis-Diammineplatinum(II) dichloride; cis-Diamminedichloroplatinum(II); cis-platinum(ii)diammine dichloride; Cisplatin; cis-Dichlorodiammineplatinum(II); cis-Platinum(II) diammine chloride; Platinumdiamminechloride; DichlorodiammineplatinumIIyelloworangextl[外文缩写] DDP,PDD。分子结构式分子结构式[分 子 式] CL2(NH3)2Pt。纯度: Pt≥65.0%CAS号: 15663-27-1分子式: Pt(NH3)2Cl2分子量: 300.05癌症治疗的常用化学药物,具有较高疗效。西药剂量: 成人常用剂量10mg~20mg/日,溶于200ml~300ml生理盐水中,静脉滴注,避光2小时内滴完,每疗程为200mg~400mg,在用量达到100mg~200mg后,需间隔1~2周。总用量达200mg时,多数病人呈现主客观缓解。【用途与使用方法】该品能与DNA结合,引起交叉联结,从而破坏DNA的功能,并抑制细胞有丝分裂,为一种细胞非特异性药物。该品抗瘤谱较广,用于头颈部鳞癌、卵巢癌、胚胞性癌、精原性细胞瘤、肺癌、甲状腺癌、淋巴肉瘤及网状细胞肉瘤等。为铂类抗癌药,对泌尿生殖系统肿瘤及癌性胸水、头颈部癌、肺癌和多种肉瘤有显著疗效,对肿瘤放射有增敏作用。高效基于铂的抗肿瘤药,插入DNA d(pGpG)区间,使内链交联。医药上用作高活性的化疗物质,用于阻止睾丸癌的扩散。[适应症]为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP-16联合(EP方案)为治疗SCLC或NSCLC一线方案,联合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案为治疗NSCLC常用方案,以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案,与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效,如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌,缓解率50%~80%。此外,本品为放疗增敏剂,国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗,可提高疗效及改善生存期。[使用方法] 静脉注射或静脉滴注【用法与用量】每次20~30mg,或20mg/m2,溶于生理盐水20~30ml中静脉注射,或溶于5%葡萄糖注射液250~500ml中静脉滴注,在第1天和第8天使用为1个周期,一般3~4周重复,可间断用药3~4个周期。大剂量:80~120mg/m2,每3周1次,同时注意水化,使患者尿量保持在2000~3000ml,也可加用甘露醇利尿。胸腹腔注射:胸腔7~10日1次,每次30~60mg。腹腔每次100~160mg。动脉注射:每次20~30ml,中由插管推注,连用5日为1周期,间隔3周可重复。动脉灌注主要用于头颈部肿瘤。
【 药品名称 】 盐酸平阳霉素【 英文名称 】【 药品别名 】本品为无菌冻干品,主要成分为盐酸平阳霉素,其化学名为N/-[3-[(4-氨基丁基)氨基]丙基]博莱霉素酰胺盐酸盐。【 性状 】本品为白色疏松块状物或无定型固体,无臭或几乎无臭,引湿性强,本品在水中或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮,氯仿或乙醚中几乎不溶。【用途与使用方法】[适应症] 主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。[使用方法] 注射[给药说明] 1.发热,给药后如患者出现发热现象,可给予退热药。对出现高热的病人,在以后的治疗中应减少剂量,缩短给药时间,并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。 2.病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药,停药后症状可自然消失。 3.病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状,同时胸部X-光片出现异常,应停止给药,并给予甾体激素和适当的抗生素。 4.偶尔出现休克样症状(血压低下,发冷发热、喘鸣、意识模糊等),应立即停止给药,对症处理。 5.局部用药的用法用量供临床医师参考。 6.需按医师处方,指示用药。【药理作用】1药理 平阳霉素是由平阳链霉菌(Stieplomyces Pingyangensisn.S.P)产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素,能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链,影响癌细胞代谢功能,促进癌细胞变性,坏死。 体外实验证明:平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402,胃癌MGC803,鼻咽癌CNB-2,结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。 在体内:平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256,小鼠肉瘤180,肉瘤37,肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用,对小鼠皮下接种的结肠癌C20;食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和BleomycinA2。平阳霉素为细胞周期非特异性药物,对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。 2 毒理 用18~20克体重的小白鼠,雄雌各半,随机分组,每组10只动物,分别由静脉或腹腔内注射平阳云霉素,观察14天,记录死亡动物数,用机率对数绘图法测定LD50 和LD10。 结果:平阳霉素静脉注射的LD50为165ml/Kg,LD10为100 ml/Kg;腹腔内注射的LD50为188 ml/Kg,LD10为125 ml/Kg。
【产品简介】(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,从而发挥免疫抑制效应。从临床应用来看,雷帕霉素有很好的抗排斥作用,且与环孢霉素A(CsA)和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用,是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑制剂。2010年3月,美国德克萨斯州大学的一项研究显示,雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症,该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。【用途与使用方法】[适应症] 雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症,该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物[使用方法] 在动物实验和临床应用中的给药方式较多,有腹腔内注射、静脉注射及口服等。口服用药后约1.5-2小时可达峰值,口服后的平均生物利用度在肾移植受者为15%,半衰期为62小时。药物吸收入血后,95%分布于红细胞内,血浆中含量只占3%,游离状态存在的药物极少。[给药说明] 初始剂量为16-24mg/m2/day,随后7-10天用量为8-12mg/m2/day,血药浓度稳定在30ng/ml,2个月后调整雷帕霉素用量直至血药浓度稳定在15ng/ml,均在早晨以水或橙汁一次性冲服,一日一次,前12周每周监测1次血药浓度,之后每个月监测1次。
奥沙利铂又名草酸铂、乐沙定,属于新的铂类衍生物,是一个立体异构体,通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联抑制DNA的合成及复制。是继顺铂、卡铂之后的第三代新型铂类抗肿瘤化合物,在临床上主要用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用,也是迄今为止惟一对结肠直肠癌具有显著活性的络铂类药物。【用途与使用方法】[适应症] 与5-氟尿嘧啶和亚叶酸(甲酰四氢叶酸)联合应用 :一线应用治疗转移性结直肠癌 ;辅助治疗原发肿瘤完全切除后的Ⅲ期(Duke’s C期)结肠癌,用于该适应症是基于国外临床研究结果。[使用方法] 限成人使用。辅助治疗时,奥沙利铂推荐剂量为85 mg/m,静脉滴注,每2周重复1次。共12个周期(6个月)。治疗转移性结直肠癌,奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m,静脉滴注,每2周重复1次。[给药说明] 奥沙利铂应在输注氟尿嘧啶前给药。将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中(以便达到0.2 mg/mL以上的浓度),持续输注2-6小时。奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶续输注为基础的联合方案中。在双周方案中,5-氟脲嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
【产品简介】醋酸阿比特龙酯在体内转化为阿比特龙酯,阿比特龙酯是雄性激素合成抑制剂,能够抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺瘤组织中表达,对于雄性激素的生物合成是必须的。 前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给,病人可通过手术或放疗进行切除。治疗的目的是为了防止睾丸生成睾丸激素以及其它雄性激素,其中一种办法是手术切除睾丸。另外一种治疗方法是利用药物抑制睾丸分泌睾丸素或其他雄性激素。药物包括雅培的Lupron或阿斯利康的Casoex等 。这些药物持续发挥作用,但是随着时间推移,治疗将趋向于无效,这一时间通常为两年或更长一些。当肾上腺或肿瘤开始产生少量的雄性激素,促使新的癌症生长时,抑制睾丸激素的努力往往会失败。强生生产的Zytiga改变了以往的思路,它针对一种被称为CYP17的酶,这种酶可帮助在睾丸外部生成雄性激素。抑制它,可以切断肿瘤的雄性激素的“燃料供应”,从而发挥杀灭前列腺癌细胞的目的。【用途与使用方法】[适应症]醋酸阿比特龙是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化疗转移去势难治性前列腺癌患者。 [使用方法] [给药说明] (1)对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者,减低ZYTIGA开始剂量至250 mg每天1次。(2)对治疗期间发生肝毒性患者,不用ZYTIGA直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止ZYTIGA。
紫杉醇,英文名称 Paclitaxel,别名泰素,紫素,特素,化学名称 5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯],分 子 量 853.92,分 子 式C47H51NO14。【用途与使用方法】广谱抗肿瘤植物药,用于卵巢癌、乳腺癌等。[适应症] 抗肿瘤药。用于治疗转移性乳腺癌和转移性卵巢癌。广谱抗肿瘤植物药,用于治疗卵巢癌、乳腺癌等病症[使用方法] 注射[给药说明] 1.血液学毒性:为限制剂量提高的主要因素,一般在白细胞低于1500/mm3时应辅助应用G-CSF,血小板低于30,000/mm3时应输成分血。2.过敏反应:除了预处理外,如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药,可将滴速减慢。但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身寻麻疹,应停药并给以适当处理。有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。3.神经系统:最常见为指趾麻木。有约4%的病人,特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。4.心血管:一过性心动过速和低血压较常见,一般不需处理。但在滴注的第一小时应严密观察,以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。5.关节和肌肉:半数左右的病人在用药后2~3天会感到关节和肌肉疼痛,与所用剂量相关。一般在几天内恢复。在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。6.肝胆系统:由于紫杉醇大部由胆汁中排出,对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。在数千例的资料中约8%的病人有胆红素升高,23%的病人碱性磷酸酶升高,18%有谷草转氨酶升高。但目前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。7.其他:消化道反应虽常见但一般不重,少数可有腹泻和粘膜炎。轻度脱发也较常见。【用法与用量】1.先询问病人有无过敏史,并查看白细胞及血小板的数据。有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用。2.由于此药可引起过敏反应,在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg,给药前30~60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。3.常用紫杉醇的剂量为135~175mg/m2,应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液500~1000ml中,需用玻璃瓶或非聚乙烯输液器,应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次,注意有无过敏反应。5.一般滴注3小时。6.注药后每周应检查血像至少2次,3~4周后视情况可再重复。本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用,血像低下时应用G-CSF,或紫杉醇加G-CSF预防给药。[用途] XXX
注射用盐酸阿霉素又名14-羟基柔红霉素;14-羟基正定霉素;羟基正定霉素 ,亚得利亚霉素, 亚德利亚霉素, 羟基柔红霉素, 羟基红比霉素,多柔比星,阿霉素.外文名:Doxorubicin ,ADR,ADM,NSC-123127正名:注射用盐酸阿霉素化学名: 10-((3-氨基-2、3、6、一三去氧-a-L-来功已吡喃基)-氧)-7、8、9、10-四氢-6、8、11--三羟基-8、(羟乙酰基)-1-甲氧基-5、12-萘二酮的盐酸盐。英文名:Doxorubicin Hydrochloride for Injection拉丁名:Doxorubicini Hydrochloridum Pro InjectioneCAS号:25316-40-9分子式:C27H29NO11·HCI分子量:579.99熔点:216℃【用途与使用方法】阿霉素是一种抗肿瘤抗生素,可抑制RNA 和DNA的合成,对RNA的抑制作用最强,抗瘤谱较广,对多种肿瘤均有作用,属周期非特异性药物,对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用;抗肿瘤抗生素,在心脏线粒体DNA方面有阿霉素的效果。反相转录酶和RNA聚合酶的抑制剂,免疫抑制剂;可插入DNA链中。临床上是癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。[适应症] 本品适应于乳腺癌、肺癌、软组织肿瘤、骨肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、甲状腺癌、神经母细胞癌、肾母细胞癌、恶性淋巴癌和急性白血病,也可用于肝癌、胃癌、卵巢癌、宫颈癌、头颈部肿瘤、多发性骨髓瘤、胰腺癌、食道癌及子宫内膜瘤等。[使用方法] 静脉注射或滴注[给药说明] 1.曾用其他抗肿瘤药物或放射治疗已引起骨髓抑制的病人禁用。2.有严重心脏病患者及孕妇禁用。【用法与用量】临用前,用灭菌注射用水5ml、25ml使之溶解,再加置5%葡萄糖注射液或灭菌生理盐水中。静脉注射或滴注,常用量每平方米表面积40~60mg为一疗程,一般采用间隔给药,三周为一疗程,具体用法如下:1.一次10mg,一日一次,连续4~8天,停药7~10天,以上为一疗程,可连续给药2~3个疗程。2.一次20mg,一日一次,连续2~3天,停药7~10天,以上为一疗程,可连续给药2~3个疗程。3.一次20~30mg,一日一次,连续3天,停药18天。以上为一疗程,可连续给药2~3疗程。