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ABT869(利尼伐尼)中文名称:N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲 中文别名:利尼伐尼; N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲; 英文名称:1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea 英文别名:S1003_Selleck; Linifanib; Linifanib (ABT-869); Kinome_532; ABT 869; CAS号:796967-16-3 分子式:C21H18FN5O 分子量:375.39900 精确质量:375.15000 PSA:95.83000 LogP:5.63080密度:1.424 熔点:180-183ºC (dec.) 沸点:542.203ºC at 760 mmHg 折射率:1.766溶解性:DMSO 75 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL稳定性:2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO含量:99.5%用途:肝癌抗癌药(科学研究用)Linifanib (ABT-869)是新型,有效的,ATP竞争性的VEGFR/PDGFR抑制剂,抑制KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ时,IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM 和 66 nM ,作用于对突变激酶具有依赖性的癌细胞(即FLT3)最有效。体内研究:Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,Cmax和AUC24 小时分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。

吉非替尼(易瑞沙)中文名称:吉非替尼 中文别名:4-喹唑啉胺,N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]; N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺; 易瑞沙; 英文名称:gefitinib 英文别名:Iressa; N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amine; Irressat; N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine; Gefitinib; CAS号:184475-35-2 分子式:C22H24ClFN4O3 分子量:446.90200 精确质量:446.15200 PSA:68.74000 LogP:4.28650密度:1.322g/cm3 熔点:119-1200C 沸点:586.8ºC at 760 mmHg 折射率:1.621 蒸汽压:0mmHg at 25°C用途:晚期非小细胞肺癌的新选择(科学研究用)

西地那非中文名 西地那非 本品主要成分及化学名称:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐外文名 Sildenafil 译    名 昔多芬 执行标准 国家药典 cas 139755-83-2 分子式 C22H30N6O4S 分子量 474.58 熔    点 187~189℃用途:西地那非的主要适应症为阴茎勃起功能障碍,以及肺高压与高山症等。西地那非(Sildenafil),又译昔多芬,是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物,一般以其商业用名Viagra(中国大陆注册名万艾可,台湾和香港注册名威而钢)广为人知。不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛,影响也更大。由于辉瑞公司对西地那非享有专利权,因此该公司以西地那非的枸橼酸盐(柠檬酸盐)所制造的万艾可,是目前市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药物。西地那非口服吸收迅速,30~120min达血药峰值,1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低西地那非吸收速度、程度和作用的发生。西地那非在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物,约80%经粪便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。服用须知(1)西地那非须在医生指导下使用。(2)发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。(3)西地那非禁止与NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用,因为已有西地那非与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。(4)有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人,禁用西地那非。

WZ4002英文名称:N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide 英文别名:WZ4002; WZ-4002,WZ4002; S1173_Selleck; N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide; N-{3-[(5-chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}prop-2-enamide; CAS号:1213269-23-8 分子式:C25H27ClN6O3 分子量:494.97300 精确质量:494.18300 PSA:95.34000 LogP:5.27620外观性状:白色粉末含量:99.5%用途:抗癌药(只做科学研究)

NVP-BKM120中文名称:5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 中文别名:5-[2,6-二(4-吗啉)-4-嘧啶]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 英文名称:Buparlisib 英文别名:5-(2,6-Dimorpholinopyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine; BKM120; NVP-BKM120; CAS号:944396-07-0 分子式:C18H21F3N6O2 分子量:410.39400 精确质量:410.16800 PSA:89.63000 LogP:2.52400密度:1.382含量:99.5%用途:肝癌抗癌药(只做科学研究用)

AZD9291CAS.NO:1421373-65-0英文名:Mereletinib特征:Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.分子量:499.61分子式:C28H33N7O2CAS号:1421373-65-0溶剂/溶解度:DMSO储存条件:参考CoA中推荐的条件进行储存。适应症:晚期非小细胞肺癌AZD-9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8详情:对于晚期非小细胞肺腺癌(NSCLC)患者而言,EGFR 和 ALK 突变的靶向治疗是现今的标准治疗方案。然而,这些药物的疗效一般很短暂,9-11 个月便会产生耐药,之所以出现这种情况是因为癌细胞能够通过突变和改变生长方式来逃避 EGFR 或 ALK 抑制剂的治疗活性。针对肺癌患者出现的 EGFR 第二次突变,目前没有合适的药物对其进行治疗。AZD9291 是一种口服的、不可逆的、第三代 EGFR 抑制剂(EGFR-TKI),临床前模型研究有显著效果,该药对已有 EGFR-TKI 有抗性和 T790M 突变的 NSCLC 患者有较佳的治疗效果。 1 期临床研究结果已在 ASCO2014 中发布

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盐酸伐地那非中文名称:瓦地拉非盐酸盐中文别名:盐酸伐地那非; 2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮盐酸盐英文名称:Vardenafil hydrochloride英文别名:2-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one hydrochloride; 2-{2-ethoxy-5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one dihydrochlorideCAS号: 224785-91-5分子式:C23H34Cl2N6O4S分子量:561.5249 纯度:≥99.65%干燥失重:<0.5%重金属:小于20 ppm沸点:692.2°C at 760 mmHg闪点:372.5°C蒸汽压:5.17E-19mmHg at 25°C用途:最新勃起功能障碍症(ED)治疗领域的最新药物.包装:1公斤/铝箔袋,25公斤/密封纸板桶&双层塑料包装。储存:干燥处保存,避免强光与高温

中文名称:CO1686中文同义词:N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;ROCILETINIB英文名称:CO-1686CAS号:1374640-70-6含量:99%癌症药物 2014年5月20日,克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)宣布,美国FDA授予其试验药物CO-1686突破性治疗药物资格,其作为单一药物二线用于治疗T790M突变患者EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)。该突破性治疗药物资格的授予基于CO-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明,CO-1686属第三代EGFR抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌,克服EGFR T790M突变产生的耐药性,对携带T790M+EGFR突变的NSCLC具有良好的疗效和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制剂AZD9291也获得了FDA突破性药物资格。

雷公藤甲素中文别名 雷公藤多甙;雷藤素甲;雷公藤内酯醇;雷公藤甲素(雷公藤内酯醇) TLC;雷公藤甲素(雷公藤内酯醇)英文别名 PG490; TRIPTOLIDE, TRIPTERYGIUM WILFORDII; ,7as,7bs,8as,8bs)-; 8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(1-methylethyl)-,(3bs,4as,5as,6r,6ar; TRIPTOLIDE TLC; TRIPTOLIDE95%; TRIPTOLIDE(P); TRIPTONIDE(P); (3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(1-methylethyl)-trisoxireno[4b,5:6,7:8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one; NSC 163062CAS:  38748-32-2分子式:C20H24O6分子量:360.4外观:白色针状晶体(或粉末)溶解性:熔点226~227℃ 难溶于水,溶于甲醇、乙酸乙酯、氯仿等。保存: -20 oC纯度: 95%~99%分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD鉴定方法: 质谱(Mass), 核磁(NMR)[1] 大量体内和体外的研究证明,本品对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现,雷公藤甲素除了特异地影响某些蛋白和信号通路以外,还会抑制广泛的基因转录,但其作用机理有待进一步明确研究人员在胰腺癌细胞系以及移植了人类胰腺肿瘤的小鼠中测试了新药。他们发现,该药对杀灭肿瘤细胞及缩小肿瘤效果极佳。

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