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免疫抑制剂来氟米特又称爱若华、来氟洛米、东瓦，是一种具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，现代药物学将本品归为解热、镇痛抗炎药。本品经肝脏和肠壁的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢物而发挥作用，其作用机制主要为抑制DNA合成过程中的一种关键酶——二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的活性， 从而使B淋巴细胞内的核苷酸消耗怠尽，终止DNA和RNA的生物合成，使细胞无法进入S期，最终不能增殖，从而产生抗风湿作用，适用于治疗成人活动性类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，可减缓骨质破坏、减轻症状和体征。另外，来氟米特也可以抑制酪氨酸激酶的活性，从而抑制T细胞、B细胞及非免疫细胞的增殖，还能通过抑制环氧化酶-2(COX2)的生物合成而抑制前列腺素的合成而发挥抗炎作用,并可抑制肥大细胞和嗜碱粒细胞中组胺的释放。由于本品用于器官移植病人时剂量调整困难，故主要用于治疗风湿性关节炎等自身免疫性疾病。本品口服后在肠壁及肝脏迅速转化为活性代谢产物，F为80%，进餐不影响吸收。Tmax为6～12 h，如首剂给予负荷剂量100mg，3d即达稳态血浓度，否则数月才达稳态血浓度。活性代谢物PPB为99.3%，主要分布于肝、肾和皮肤，脑组织较少。活性代谢物进一步代谢后，标记物43%由尿、48%由粪便排泄，T1/2约2周，肠肝循环是导致活性代谢物半衰期较长的主要因素。高脂饮食对药物血浆浓度不会产生大的影响。活性炭或消胆胺可抑制药物吸收。来氟米特的主要不良反应有厌食、呕吐、腹痛、腹泻、胃炎及胃肠炎、皮疹、可逆性脱发和转氨酶升高。注意事项1,对来氟米特及其代谢产物过敏者、孕妇或可能怀孕的妇女及哺乳期妇女禁用。2,严重肝脏损害和乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。服药期间定期检查ALT和白细胞。3,免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。4,准备生育的男性应考虑中断治疗，同时服用消胆胺。5,在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。6,对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者建议不要使用本品。7,如果剂量过大或出现毒性时，可以口服消胆胺或活性炭促进来氟米特的排出。8,本品活性代谢物能够引起双氯芬酸、布洛芬、甲苯磺丁脲的血药浓度升高13%～50%，而合用利福平可使活性代谢物的血药浓度升高约40%。另外，本品可能增加甲氨蝶呤的肝毒性。
顺铂为当前联合化疗中最常用的药物之一，化学名全称顺式-二氯二氨合铂，为无机金属络合物，将氯解离后与癌细胞的DNA交叉联结，从而破坏DNA功能。可能与DNA形成链内或链间交联，亦可能与DNA及蛋白质形成交联，并抑制细胞有丝分裂，属细胞周期非特异性药物，除抗癌外，尚能抑制淋巴细胞转化，有免疫抑制作用，可用作抗癌药物的金属配合物。1844年由法国化学家皮朗尼首先制得，曾被称为皮朗尼氏盐。一种橙黄色晶体，溶解度很小(25℃时为0.252 克/100克水)，可用四氯合铂(Ⅱ)酸钾溶液与氨水反应制得。1891年现代配位化学奠基人维尔纳从研究这一类化合物出发建立了配位理论，并阐明了皮朗尼氏盐的顺式结构。顺铂的抗癌活性直至1965年才由美国密执根大学罗森伯格及其同事发现。他们在研究电场对大肠杆菌生长的影响时，发现在含有氯化铵的培养液中放入金属铂电极再通2安电流两小时后，抑制了大肠杆菌的繁殖。进一步研究表明，这是由于电极上微量铂因电解氧化生成铂离子与氯化铵溶液发生化学反应后的产物—— 顺铂所起的作用。罗森伯格认为顺铂既然能阻止细胞分裂，就应有抗癌活性。通过抗癌试验，证明顺铂有良好抗癌效果，从而引起人们对金属配合物药物学的兴趣，组织了化学、生物学、医学界的国际合作研究，终于使顺铂在治疗癌症上得到了成功的应用。1978年12月美国食品和药物管理局批准将顺铂用于临床，并作为商品供应市场，具有抗瘤谱广、对乏氧细胞有效的特点。但对肾脏、神经系统及胰腺有毒性。现代药物学将本品归为抗肿瘤药。
厄贝沙坦是一种血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体分为AT1、AT2两种，厄贝沙坦通过选择性阻断AnglI的AT1受体，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用是AT2的8500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。厄贝沙坦还能减少心肌的电重构，从而减少高血压病人的致死率，是目前治疗高血压及心血管疾病最有效的药物。血管紧张素拮抗剂(简称ARB)多应用于临床高血压及糖尿病肾病的治疗。目前国内治疗高血压的药物根据作用部位不同分为血管紧张素转换酶抑制剂(简称ACEI)，钙拮抗剂，β-受体阻滞剂等几种，相比而言，ARB具有较好的降压疗效，而厄贝沙坦是一种新型的血管紧张素拮抗剂具有明确的降压作用，并有抑制左室肥厚保护肾脏等重要作用。据国外资料报道口服厄贝沙坦后能迅速吸收，生物利用度为60-80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时，血浆蛋白结合率为90%，消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明，主要由细胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。由杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司生产的厄贝沙坦(安博维)于2007年3月8日获得了SFDA批准用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病,从而成为中国第一个拥有此适应证的抗高血压药物。
熔点 40-42 °C(lit.)沸点 86-90 °C14 mm Hg(lit.)闪点 211 °F敏感性 Moisture SensitiveBRN 522032CAS 数据库327-78-6(CAS DataBase Reference)4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯 用途与合成方法安全信息危险品标志 Xn危险类别码 20/21/22-36/37-36/37/38-42-20/22安全说明 7-26-27-37/39-36/37/39-45-23危险品运输编号 UN 2206 6.1/PG 3WGK Germany 3Hazard Note Harmful/Moisture SensitiveHazardClass 6.1PackingGroup III
储存条件 2-8°C溶解度 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 8.0 mg/mLform powdercolor yellowCAS 数据库15676-16-1(CAS DataBase Reference)NIST化学物质信息Sulpiride(15676-16-1)EPA化学物质信息Benzamide, 5-(aminosulfonyl)-N-[(1-ethyl- 2-pyrrolidinyl)methyl]-2- methoxy-(15676-16-1)舒必利 用途与合成方法用途 镇静、精神病类药物。用途 用作镇静药
中文名称:美他多辛中文同义词:维生素 B6 焦谷氨酸盐;美他多辛;美他多辛、焦谷氨酸盐;焦谷氨酸盐英文名称:Metadoxine英文同义词:5-oxo-l-proline compound with 5-hydroxy-6-methylpyridine-3,4-dimethanol (1:1);METADOXINE;Metadoxil;Metadoxine(Pyridoxine Pyroglutamate);METADOXINE(FORR&DONLY);5-Hydroxy-6-methyl-3,4-pyridinedimethanol, 5-Oxo-L-proline;MetasinCAS号:74536-44-0分子式:C8H11NO3.C5H7NO3分子量:298.293EINECS号:277-913-8相关类别:Aromatics Compounds;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医药原料;原料药
新型抗病毒药物拉米夫定是一种新型抗病毒药物，属于核苷类逆转录酶抑制剂，对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用，可以抑制HIV病毒的合成；该药物由葛兰素史克公司集团生产。90年代初被欧洲、北美一些国家用来治疗艾滋病的药物，1990年代中期医学专家因发现其对乙型肝炎病毒的DNA有抑制作用，1998年美国食品与药品管理局（FDA）最先批准作为治疗乙型肝炎治疗药。中国大陆的国家食品药品监督管理局批准该药进口主要用作乙型肝炎治疗药，中文商品名定为“贺普丁”，1999年正式开始于中国大陆境内销售。经过10年的临床验证，拉米夫定是目前唯一被证实可以延缓肝炎肝硬化的进展，副作用少，花费少的药物，目前全国有200万的乙肝患者正在使用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中，阻断病毒DNA的合成，而且不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV-DNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常，长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
孟鲁司特钠 用途与合成方法药理作用半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞等多种细胞释放的具有强大炎性作用的二十烷类物质，这些重要的哮喘前炎性介质能与在人类气道上发现的半胱氨酰白三烯受体（CysLT）结合，导致多种气道反应，包括支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞聚集。孟鲁司特钠是一种口服有效的选择性白三烯受体拮抗体，能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体，由德国默克公司研发成功，1997年在加拿大、芬兰、墨西哥上市。适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩，还可用于缓解15岁及15岁以上对接受其他治疗无效或不耐受的患者的季节性过敏性鼻炎症状。孟鲁司特是一种选择性白三烯受体拮抗剂，被批准用于口服治疗哮喘和过敏性鼻炎。也是一种能显著改善顺炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特钠对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比）。孟鲁司特能效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。在肺部存在第二种类型的半胱氨酰白三烯受体（CysLT2），但是可能局限存在于血管上。迄今为止，尚未克隆出这两种受体，因此CysLT受体的情况主要通过受体结合试验和药理学分析来阐述。现在认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。用途 适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状
