【产品简介】商品名称：Procoralan化学名：3-[3-[[(8S)-3,4-二甲氧基-8-双环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯]甲基-甲氨基]丙基]-7,8-二甲氧基-2,5-二氢-1H-3-苯并氮杂卓-4-酮盐酸盐CAS：148849-67-6分子量：505.05分子式：C27H36N2O5.HCl规格：5mg、7.5mg（肠溶片）【注册分类】化药6+6 【适应症】用于禁用或不耐受β受体阻断剂、窦性心律正常的慢性稳定型心绞痛患者。【用法用量】推荐的初始剂量为5mg，一天两次。治疗3-4周后，根据疗效，可增至7.5mg，每天两次。如果在治疗过程中，患者静息心率持续低于50beats/min（bmp）或出现与心动过缓相关的症状，包括眩晕、疲劳或血压过低，则需要逐渐降低剂量，可降至2.5mg，每天两次。如果心率低于50bmp或心动过缓的症状持续，则需停止治疗。每天两次口服片剂，例如，早晚就餐各一次。【上市信息】2005年法国施维雅公司的伊伐布雷定在欧盟获得批准，同时获得了27个欧盟国家的批准，现已在英国和爱尔兰上市，在其他欧盟国家注册。【知识产权】无【药理药效】伊伐布雷定是第一个If电流阻滞剂类药物，If电流是心脏动作电位4期内向电流，内流离子主要是Na+，也有K+参与，是窦房结的主要起搏电流。主要用于禁用或不耐受β受体阻断剂、窦性心律正常的慢性稳定型心绞痛患者的对症治疗。2005年法国施维雅公司的伊伐布雷定在欧盟获得批准，同时获得了27个欧盟国家的批准，现已在英国和爱尔兰上市，在其他欧盟国家注册。伊伐布雷定特异选择性抑制窦房结的If内流，使起搏细胞动作电位舒张期去极延缓，从而减慢心率。只有用到目前伊伐布雷定临床使用剂量(7.5mg，每日2次)相应血浆治疗水平以上140倍浓度时，才可能影响窦房结表达的其他电流，包括Ik、Ica l和Icar，本品对If的高选择性使心率减慢适度，而不会在健康志愿者和冠心病患者身上导致过度心率减慢。 伊伐布雷定通过降低氧耗量恢复缺血心肌的氧供需平衡。并且明显延长舒张期时间和保持运动期间的冠状动脉扩张，提高冠状动脉灌注和对心肌的氧供。这些机制协同作用增强抗缺血效果。本品无负性变力性作用，可安全用于左室功能不全或心力衰竭的患者。不同于β受体阻滞剂，本品保持心脏对运动的适应性，例如冠状动脉扩张和左室收缩增强。在动物模型，恢复顿抑心肌的左室收缩功能不全，本品也优于阿替洛尔。本品无外周血管作用，适用于外周动脉闭塞性疾病或Raynaud综合征合并心绞痛的患者。保持左室的舒张可能用于心力衰竭，尤其舒张功能不全的患者更为有利。 伊伐布雷定与钙拮抗剂的比较：钙拮抗剂作为不能耐受或禁忌使用β受体阻滞剂的替代抗心绞痛药物，临床疗效与β受体阻滞剂类似。1200例稳定心绞痛患者被随机分别接受伊伐布雷定7.5mg每日2次和10mg每日2次，或氨氯地平10mg每日1次。伊伐布雷定与氨氯地平在提高运动耐量和减少心绞痛发作方面与氨氯地平等效。而休息和峰运动时的率-压积(rate-pressure product, RPP)在伊伐布雷定组明显低于氨氯地平组，表明伊伐布雷定更显著地降低了心肌耗氧量。伊伐布雷定没有氨氯地平相关的不良反应(踝部水肿、低血压或负性变力性作用)。【产品优势】盐酸伊伐布雷定是法国施维雅公司研发的一种新分子，是一种心脏起搏点f电流的选择性抑制剂。它对窦房结的特殊作用产生了一种单纯的心率降低作用，而对传导性、收缩性、复极化或血压没有相关的影响，通过降低CAD患者的心率，Ivobradine hydrochloride降低了运动时的心肌耗氧量，有助于氧平衡的恢复，减少了心肌的局部缺血及预防心绞痛的发生。用于治疗具有正常窦性节律、但是禁用或不耐受b受体阻断剂的稳定性心绞痛。于2005年11月获准在欧洲27个国家上市，剂型为片剂，规格有2.5mg、5mg和7.5mg。心绞痛是冠心病中较为常见的类型据报道，美国约有720万人患有心绞痛，并且以每年35万人的速度递增，因本病而死亡的人数高达50余万，占人口死亡总数的1/3-1/2，占心脏病死亡总数的50-75%。在我国，随着人民生活水平的提高，生活方式的改变以及生活节奏的加快，心绞痛的发病率逐年增高。以发病率居全国首位的北京为例，70年代心绞痛的病死率为21.7/10万，80年代为62.0/10万。目前仍呈上升趋势，已接近欧美国家水平。939例稳定型心绞痛患者被随机分为3组，分别接受1）伊伐布雷定5mg每日2次，1个月后增加剂量至7.5mg，每日2次，治疗3个月，再转为安慰剂2周；2）伊伐布雷定5mg每日2次，1个月后增加剂量至10mg，每日2次，3个月，再转为安慰剂；3）阿替洛尔50mg每日1次，增加剂量至100mg每日1次，3个月，再转为安慰剂。在基线与开始用药1和4个月做运动心电图试验。在增加运动耐量和减少心绞痛发作频度方面两药间无显著差异。两药都有明确的量效关系。伊伐布雷定5mg每日2次与增至7.5mg和10mg每日2次剂量时的疗效，分别类似于阿替洛尔50mg和100mg的疗效。心动过缓本品和阿替洛尔组分别为5.1%和5.5%，但严重心动过缓在本品组为0.2%，显著少于阿替洛尔的0.5%。钙拮抗剂作为不能耐受或禁忌使用β受体阻滞剂的替代抗心绞痛药物，临床疗效与β受体阻滞剂类似。1200例稳定心绞痛患者被随机分别接受伊伐布雷定7.5mg每日2次和10mg每日2次，或氨氯地平10mg每日1次。伊伐布雷定与氨氯地平在提高运动耐量和减少心绞痛发作方面与氨氯地平等效。而休息和峰运动时的率-压积(rate-pressure product, RPP)在伊伐布雷定组明显低于氨氯地平组，表明伊伐布雷定更显著地降低了心肌耗氧量。伊伐布雷定没有氨氯地平相关的不良反应(踝部水肿、低血压或负性变力性作用)。伊伐布雷定作为β受体阻滞剂的替代药物，是一种选择性或唯一性的阻滞剂，提供了治疗心绞痛的新的途径。与常用于治疗心绞痛的普通β受体阻滞剂不同，伊伐布雷定可以选择性的降低心率，因此不良反应较低。

【产品简介】商品名称：益适纯Zetia葆至能化学名：(1- (4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟丙基］-(4S)-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮)/1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺CAS：16322-33-1分子量：409.42分子式C24H21F2N03规格：10mg【注册分类】化药6+6 【适应症】原发性高胆固醇血症：本品作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症，可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。【用法用量】患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天1次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在1天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用本品。轻度肝功能受损患者不需要调整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸螯合剂合用：应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。【上市信息】依折麦布由先灵葆雅公司 （2009年先灵葆雅被默克公司并购）研发， 2002年由先灵葆雅最早在美国上市，同年在德 国上市，2003年在英国、澳大利亚、瑞典、瑞 士及香港上市，此后陆续在奥地利、比利时、 法国、西班牙等国上市，2007年日本上市。 依折麦布+辛伐他汀同样由先灵葆雅公司研 发，2004年由先灵葆雅最早在美国上市，此后 陆续在英国、德国、法国、韩国、爱尔兰、澳 大利亚等二十多个国家和地区上市。 我国于2009年批准依折麦布辛伐他汀复方片剂 进口，2011年7月批准单方依折麦布片剂进 口。【知识产权】依折麦布化合物专利 CN1131416至2014年到期。另有制备方法和组 合物专利需注意。本品无行政保护及新药保 护。 我公司已对本品专利进行了全面检索和细致分 析，可保证对他人的专利不构成侵权。 【药理药效】　本品是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸骜台剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀粪)。与安默剂比较，本品抑制小肠对胆固醇吸收的54%。他汀类减少肝脏合成胆固醇。两种药物合用可以进一步降低胆固醇水平优于两种药物的单独应用。本品选择性抑制胆固醇吸收的同时并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸.胆汁酸，孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素A、D的吸收。本品和HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用与任何一种药物单独治疗相比能有效改善血清中Tc.LDL-c，ApoB，TG及HDL-c水平，依折麦布单独使用或与HMG-COA还原酶抑制剂联合使用对心血管疾病发病率与死亡率的效果还未建立。

【产品简介】商品名：Eliquis（艾乐妥）CAS: 503612-47-3分子式：C25H25N5O4 分子量：459.5 规 格：2.5mg、5mg结构式：【注册分类】化药3+6类 【适应症】抗血栓【用法用量】口服，一次2.5mg，一日两次，或遵医嘱.【上市信息】2011年5月，阿哌沙班在欧盟27国及冰岛、挪威，率先批准用于髋关节或膝关节择期置换手术成人患者静脉血栓症的预防。2012年11月20日，欧盟委员会批准阿哌沙班用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。随后加拿大药监局、日本、美国FDA批准阿哌沙班用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。2013年在中国上市。目前被批准用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞症（VTE）。【知识产权】本品核心化合物专利为施贵宝公司2002年9月17日提交的美国专利申请号2003/0191115，对应中国已授权化合物专利02821537.0（CN1578660），保护期至2022.9.17。【药理药效】阿哌沙班（Apixaban ,ELIQUIS)是一种口服的选择性活化Ⅹ因子抑制剂，由辉瑞与百时美施贵宝联合开发。Apixaban是FXa的一种口服，可逆性，和选择性活性位点抑制剂。对其抗血栓活性不需要抗凝血酶III。Apixaban抑制游离和凝块-结合FXa，和凝血酶原酶活性。Apixaban对血小板聚集没有直接作用，但间接通过凝血酶诱导抑制血小板聚集，通过抑制FXa，apixaban减低凝血酶生成和血栓发展【产品优势】阿哌沙班是继达比加群、利伐沙班之后第三个上市的新型口服抗凝剂。其已在欧洲被批准用来预防接受择期髋关节或膝关节置换手术患者的静脉血栓栓塞性事件。    在欧洲批准的这三种口服抗凝剂中，与目前骨科手术后预防静脉血栓栓塞症的标准治疗方案依诺肝素相比，利伐沙班和阿哌沙班分别在RECORD试验和ADVANCE试验中突显优势。专家表示，把这些试验的结果并排来看，利伐沙班的疗效似乎略好，但出血情况比阿哌沙班严重。专家把这些差异归因于用药时间，在RECORD试验中利伐沙班是在手术后6-8个小时用药，而在ADVANCE试验中阿哌沙班是在手术后18个小时用药，这些药物的用药时间离手术越近，其疗效越好，但出血风险越高。百时美施贵宝/辉瑞公司拿ADVANCE试验中阿哌沙班的用药时间进行宣传，称阿哌沙班是唯一一种术后首次用药窗口期为12-24小时的口服抗凝药，可帮助医师在术后病人开始治疗前对其进行观察并稳定病情。然而，一天一次的新型口服抗凝剂利伐沙班，也有其优势。    另外一种抗凝药达比加群在骨科方面未显示出与上述两种抗凝剂相当的效果，它仅在两项研究中表现出不逊于当前标准治疗方案的疗效，在其他试验中仍较为逊色。但是达比加群是首个获美国FDA批准（2010年10月）可以用于非瓣膜性房颤的新型抗凝剂，即已在美国与加拿大获批用于预防房颤患者出现中风。利伐沙班虽对此适应症也显示出很好结果，但还没有获得批准。 

【产品简介】商品名称：Pradaxa泰毕全CAS：872728-81-9 分子量：627.74分子式：C34H41N7O5规格：每粒110mg/150 mg 【注册分类】化药3+6类 【适应症】适用于有非瓣膜性心房颤动患者 中减低中风和全身栓塞的风险。【用法用量】150mg每天2 次【上市信息】由德国勃林格殷格翰公司开发，于2008年4月 在德国和英国率先上市，2010年10月19日，FDA宣布正式批准达比加群酯上市销售，适应症为心房颤动（AF）引发的中风预防。国内2013年2月获进口批准【知识产权】无【药理药效】凝血酶是细胞外胰岛素样丝氨酸蛋白酶，在凝血过程中具有重要作用，一方面，其能使纤维蛋白原裂解成为纤维蛋白，后者参与构成不溶性血栓基质；另一方面，其能诱导血小板活化和聚集，进而引发一系列次级凝血级联反应。达比加群酯为前药，在体内转化为有活性的达比加群，后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。体外，达比加群能有效抑制人凝血酶活性[半数抑制浓度(ICs0)为9.3nmol ／L]，其对凝血酶的选择性[抑制常数(kl)为(4.5± 0.2)nmol／L]高于凝血因子Xa[Ki为(3760±20)nmol ／L]、胰蛋白酶[Kl为(50.3±0.3)nmol／L]、纤维蛋白溶酶[K『为(1695±5O)nmol／L]和激活蛋白C [为(20930±1O)nmol／L]等。 【产品优势】达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是dabigatran的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。达比加群酯口服用药后经胃肠道迅速吸收，用药后1h起效，2～3h即达血浆峰浓度，如果与食物同服，其血浆达峰时间后移。达比加群酯是直接凝血酶抑制剂，具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点。体外、体内试验和临床各项研究均提示达比加群酯具有良好的疗效及药动学特性，临床应用前景乐观，其成功上市是抗凝血药物研究领域的一项重大突破。AF是常见的心律失常之一，在所有年龄人群中发病率达1%，在80岁以上人群中发病率达10%。它几乎见于所有的器质性心脏病，在非器质性心脏病也可发生。医学界普遍认为，由房颤（AF）导致中风的预防用药有很大的市场机会，据统计2008年全球抗凝血栓药物市场销售额为180亿美元，2009年达到了195亿美元。据医药界普遍预计，达比加群酯胶囊的远景销售目标将达到100亿美元左右，前景广阔。2008 年全球抗血栓药物市场销售额为180 亿美元，同比增长16%，而2009年增长率仅为7.95%，达195 亿美元，同时，抗凝血药物的全球市场容量将从2008年的约60 亿美元增长到2014 年的超过90 亿美元。在全球抗凝药物中，2011 年销售额最高的为赛诺菲的依诺肝素，诺华的依诺肝素以120%的增长率排在第二位；第三位为达比加群酯，2011 年增长率高达964%，说明该品种后劲十足，处于快速增长期；达比加群酯2011 年销售额为8.75 亿美元，与2010 年相比，增长率为964%，呈现了快速的增长态势 。

【产品简介】商品名称：ZYPREXA（再普乐） 化学名称：2-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪）-4H-噻吩并[2,3-b][1,5] 苯并二氮杂分子式：C17H20N4S 分子量：312.43 CAS号：132539-06-1 规 格：2.5mg，5mg，7.5mg，10mg【注册分类】化药6+6类 详情请点击   奥氮平   href="http://db.yaozh.com/index.php?action=zhuce&search=search&name=奥氮平片&isjing=1&shoulihao_1=&zc_qiyemingcheng=&zc_zhucefenlei=&zc_zhuangtaikaishishijians=&zc_zhuangtaikaishishijiane=&zc_chenbanriqis=&zc_chenbanriqie=&zc_banlizhuangtai=&zc_yaopinleixing=&zc_shenqingleixing=&submit_namess=" 奥氮平片【适应症】奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和 /或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。【用法用量】本品的推荐起始剂量为每日10mg(2片)，饭前或饭后服均可。剂量范围为每日5～20mg(1～4片)。每日剂量应根据临床状况而定。超过每日10mg(2片)的常规用药剂量，应先进行适当的临床评估。女性患者、老年患者、严重肾功能损害或中度肝功能损害患者，起始剂量为每日5mg(1片)。低血压患者,奥氮平低代谢率患者(妇女≥65岁,非吸烟者),奥氮平的首服剂量为5mg/d。心血管疾病、脑血管疾病或其他会引起低血压疾病及肝功不良、癫痫患者应慎服奥氮平,服奥氮平后常引起瞌睡,故机械操作及开车时应慎服。【上市信息】1996年奥氮平获准在美国上市。【知识产权】本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。【药理药效】奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明，奥氮平对 5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT 2 受体亲和力大于其与多巴胺D 2 受体的亲和力。电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明，奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。 动物研究表明：大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响，但对骨髓没有毒性作用。【产品优势】本品自从1996年9月获准上市以来，已经在84个国家1600万患者中使用过。是*个获准用于精神分裂症长期治疗的新一代非典型抗精神病药物。同时，本品也是*个获准用于治疗急性双相躁狂症的非典型抗精神病药。与传统的抗精神病药相比，本品在许多方面疗效显著，比如对幻觉、妄想、冷漠、社交障碍等症状的控制。 市场前景 随着社会节奏的加快和压力的增加，精神性疾病的患病人群也在不断的增加。据IMS统计，1999年全球抗精神分裂症药物市场销售总额为50亿美元，而2004年，仅一个治疗精神分裂症的药物再普乐(奥氮平)的销售就达到了43亿美元，其市场增长十分迅猛。预计从2000年到2009年，全球八大抗精神分裂症药物市场年增长率为60%。目前该市场由两个药物主宰：礼来公司的“再普乐”(奥氮平)和强生公司的“维思通”(利培酮)，两个药物共占据整个抗精神分裂症药物市场份额的65%。据IMS health,IMS National Sales Perspectives在2006年初的报告，美国医药市场2001-2005年抗精神病药物的总销售额领先的品种依次为奎硫平、奥氮平和利培酮，2005年的销售额分别为25.96亿美元、25.4亿美元和23.10亿美元。全球1%的患病率为抗精神分裂症药物提供了巨大的发展空间。 该药2004年全球销售额为43亿美元，全球已经有1800 万病人使用过该药。2005年该药大约排在全球畅销十大药物的第7位，销售额47亿美元。本品1999年在中国上市，2003年在中国被精神分裂症防治指南列为一线用药，该产品属于国家医保产品。