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Vindoline 是一种从 Catharanthus roseus 叶片中提取的长春花生物碱,对微管蛋白 (tubulin) 的自组装具有弱抑制作用。

酒石酸长春瑞滨为长春瑞滨的酒石酸盐形式,是一种半合成的长春碱类化合物,为M期特异性药物,作用机制与长春新碱相似。主要是通过选择性阻滞有丝分裂细胞微管蛋白聚合形成微管又可诱导微管蛋白解聚,妨碍纺锤体微管,使细胞分裂停止于中期,而对神经细胞轴素的微管蛋白合成影响甚少。由于NVB对轴索微管的亲和力较差,只有在高浓度时才对轴索有作用,因此神经毒性比其他长春碱类药物Chemicalbook低,具有更大的治疗指数。长春瑞滨的人体药代动力学研究表明,静脉给药后呈三室模型,分布容积较大,PPB可达50%~80%,血浆清除率高,终末清除相T1/2为40h,组织分布较快,在组织中的浓度均明显高于长春新碱(VCR)、长春地辛(VDS)。血浆清除率为0.8L/(kg·h),主要经胆道分泌,随粪便排泄,尿排泄占10%~15%。疗效较高而神经系统不良反应少。

半合成以从欧洲紫杉属树木TaxusbaccataL.,Taxaceae的针叶中提取得到的10-deacetylbaccatinⅢ为原料,10-deacetylbaccatinⅢ经酰化可得化合物(I)。苯丙烯酸(330mg,2.24mmo1)、二环己基碳化二亚胺(DCC,460mg,2.24mmo1)、化合物(I)(500mg,0.56mmo1)和4-二甲氨基吡啶(68mg,0.56mmo1),在氩气下于70℃搅拌15h。冷却,过滤,滤饼用甲苯洗。洗液和滤液合并,减压浓缩。往残液中加入二氯甲烷,用2%盐酸水溶液洗,无水硫酸镁干燥。减压蒸出溶剂,剩下的1g残物用柱层析提纯,以己烷-乙酸乙酯(7:3)洗脱,得540mg化合物(Ⅱ),收率94%。N-氯-N-钠氨基甲酸叔丁酯(47mg,0.2Chemicalbook7mmo1)和硝酸银(91.4mg,0.54mmo1)或其它金属盐在2ml乙腈、甲苯或吡啶中,搅拌10min。加入化合物(Ⅱ)(50mg,0.049mmo1)和0.537ml四氧化锇和叔丁醇溶液(0.1mmol/1Ml),在室温或4℃,避光搅拌24h。过滤,往滤液中加入0.22mmol亚硫酸氢钠(2.5%水溶液),搅拌3h。用二氯甲烷提取反应液,提取液干燥,浓缩。用制备薄层层析来分离,以7:3的乙醚-己烷洗脱,得到化合物(Ⅲ)及其异构体,化合物(Ⅲ)的收率可达25%。以硝酸汞来代替硝酸银可提高收率。化合物(Ⅲ)(0.13mmo1)和150mg锌粉在5ml甲醇-乙酸(1:1)中。在60℃下反应2h。过滤,浓缩,以乙酸乙酯提取。用层析提纯,以7:3的二氯甲烷-甲醇洗脱,得产物,收率90%。

硫酸长春新碱(vincristinesulfate,VCR)是夹竹桃科植物长春花生物碱类的细胞周期特异Chemicalbook性抗肿瘤药物,抗肿瘤作用靶点是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。

研究长春花(Catharanthusroselts)中的化学成分。方法采用反复硅胶、Rp-18、SephadexLH-20等多种柱色谱对长春花体积分数95%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化常数和波Chemicalbook谱数据对化合物进行结构鉴定。长春花乙醇总提取物和正丁醇提取物对体外肝癌细胞表现出较强的抑制活性,石油醚提取物﹑乙酸乙酯提取物和水提取物则没有活性。说明正丁醇提取物部分是长春花体外肝癌细胞毒活性部位。

它包括a、萃取,以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物;b、去除胶质,除去提取物中的胶质杂质;c、分离纯化。其特征在于:紫杉醇生产工艺如下:红豆杉树皮粉碎(越细越好),85%~95%酒精(料液比是多少?)35-55℃热回流浸提三次(每一次需要多少时间?),50-70℃真空减压浓缩至热测比重1.1~1.2g/ml,氯仿萃取,萃取液浓缩成膏状,得紫杉醇含量1%氯仿膏,将紫杉醇含量1%氯仿膏加氯仿溶解完全,加硅胶搅拌均匀,凉干,过筛,填装到层析柱中,氯仿-甲醇梯度洗脱,TLC检测,分段合并浓缩,得紫杉醇含量Chemicalbook5~8%半成品,将紫杉醇含量5~8%半成品加丙酮溶解完全,加硅胶搅拌均匀,凉干,过筛,填装到层析柱中,丙酮-石油醚梯度洗脱,TLC检测,分段合并浓缩,得紫杉醇含量20~25%半成品,用丙酮-石油醚系统结晶3~4次,抽滤,50℃真空减压干燥,得紫杉醇含量75~80%半成品,16Mpa压力层析分离,TLC检测,分段合并浓缩,目标段浓缩物丙酮-石油醚结晶,抽滤,干燥,得紫杉醇含量≥99.5%成品;去除胶质的过程为:高压硅胶层析柱层析去除胶质,同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇、三尖杉宁碱、7-表紫杉醇3部分。

硫酸长春碱为白色或类白色的疏松状或无定形固体,有引湿性,遇光或热易变黄。其在水中易溶,在甲醇或三氯甲烷中溶解,在乙醇中极微溶解。

Midostaurin(pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α,-β和-γ,PDGFRβ,VEGF-R2,VEGF-R1,及CDK1-cyclinB复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相Chemicalbook似的亚微摩尔浓度时,在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412)在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖,且诱导细胞在G2/M期累积,并形成巨核,具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。

GLUTATHIONE, MONOSODIUM SALT;GLUTATHIONE (REDUCED), SODIUM SALT;Tationil 600;Tationil 300;Tationil;Glutathione Sodium sterile;Glutathione (reduced) sodium sal

碘解磷定为单季铵盐类胆碱酯酶复活剂,可缓解有机磷中毒的烟碱样症状,迅速减轻肌颤和支气管痉挛,用于急性有机磷中毒的抢救,对沙林、对硫磷、内吸磷、硫特普Chemicalbook、马拉硫磷、乙硫磷中毒的疗效较好,对塔崩、敌敌畏、敌百虫的效果较差,对氨基甲酸酯杀虫剂及二嗪农、甲氰磷、丙胺氯磷和八甲磷等所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

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