阿维巴坦钠中间体1 基本信息中文名称:阿维巴坦钠中间体1中文同义词:阿维巴坦钠中间体1;(2S,5R)-苯氧胺基哌啶-2-甲酸乙酯草酸盐;阿维巴坦中间体1;(2S,5R)-5-[(苄氧基)氨基]哌啶-2-甲酸乙酯草酸盐;阿维巴坦杂质 14;(2S,5R)-5-[(苯基甲氧基)氨基]-2-哌啶羧酸乙酯草酸盐;(2S,5R)-苄氧胺基哌啶-2-甲酸乙酯草酸盐;阿维巴坦中间体(起始原料)英文名称:Avibactam INT 1英文同义词:Avibactam INT 1;Avibactam Intermediate;(2S,5R)-Methyl-5-[(benzyloxy)amino]piperidine-2-carboxylate ethanedioate (1:1);Avibactam Impurity 9;(2S,5R)-5-Methyl-5-[(benzyloxy)amino]piperidine-2-carboxylate ethanedioate;(2S,5R)-5-[(Phenylmethoxy)amino]-2-piperidinecarboxylic acid ethyl ester ethanedioate;2-Piperidinecarboxylic acid, 5-[(phenylmethoxy)amino]-, ethyl ester, (2S,5R)-, ethanedioate (1:1);Avibactam INTCAS号:1416134-48-9分子式:C17H24N2O7分子量:368.38166EINECS号:-0相关类别:阿维巴坦钠中间体1;intermediateMol文件:1416134-48-9.mol阿维巴坦钠中间体1 性质阿维巴坦钠中间体1 用途与合成方法安全信息MSDS信息阿维巴坦钠中间体1 上下游产品信息
4-溴吡唑 基本信息MSDS 用途与合成方法 4-溴吡唑价格(试剂级) 上下游产品信息中文名称:4-溴吡唑中文同义词:4-溴吡唑;淡黄色结晶粉末;4-溴-1H-吡唑;1H-吡唑,4-溴-;吡唑,4-溴-;4-溴吡唑,99%;4-溴吡唑((克唑替尼中间体);4-溴吡唑 100G英文名称:4-Bromopyrazole英文同义词:4-bromo-pyrazol;4-Brompyrazole;Pyrazole, 4-bromo-;4-BROMO-1H-PYRAZOLE;4-BROMOPYRAZOLE;AKOS B001462;93℃-96℃;4-Bromopyrazole,98%CAS号:2075-45-8分子式:C3H3BrN2分子量:146.97EINECS号:相关类别:Azoles;blocks;Bromides;Heterocycles;杂环化合物;Halides;Pyrazoles & Triazoles;Halogenated;Organohalides;Pyrazole;CHIRAL CHEMICALS;Pyrazoles & Triazoles;Building Blocks;Halogenated Heterocycles;Heterocyclic Building Blocks;Pyrazoles;PyrazolesHeterocyclic Building Blocks;Amines;Aromatics;吡唑;Building Blocks;C3 to C5;Chemical Synthesis;Halogenated Heterocycles;Heterocyclic Building Blocks;杂环砌块;杂环;通用试剂;医药中间体Mol文件:2075-45-8.mol4-溴吡唑 性质熔点 93-96 °C(lit.)沸点 250-260 °C(lit.)形态Crystalline Powder颜色White to cream水溶解性 Slightly soluble in water.CAS 数据库2075-45-8(CAS DataBase Reference)NIST化学物质信息1H-pyrazole, 4-bromo-(2075-45-8)4-溴吡唑 用途与合成方法用途 用于合成 1,4′-二吡唑的原料。用途 有机合成中间体安全信息危险品标志 Xi危险类别码 36/37/38安全说明 26-37/39WGK Germany 3RTECS号UQ6200000Hazard Note IrritantHazardClass IRRITANTMSDS信息提供商语言SigmaAldrich英文4-溴吡唑 价格(试剂级)更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格2017/11/013968202504-溴吡唑4-Bromopyrazole 98%2075-45-825GR5416元2017/11/013968200504-溴吡唑4-Bromopyrazole 98%2075-45-85GR1583元4-溴吡唑 上下游产品信息下游产品1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑
MK-3102中间体3 基本信息中文名称:MK-3102中间体3中文同义词:MK-3102中间体3;2-(甲基磺酰基)-2,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-C]吡唑 苯磺酸盐;2,4,5,6-四氢-2-(甲基磺酰基)吡咯并[3,4-C]吡唑苯磺酸盐;(OMARIGLIPTIN)MK-3102中间体3;奥格列汀中间体OG-2;奥格列汀中间体1;(OMARIGLIPTIN)MK-3102奥格列汀 中间体;MK-3102 INT英文名称:2-(Methylsulfonyl)-2,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazole英文同义词:2-(Methylsulfonyl)-2,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazole;2-(Methylsulfonyl)-2,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazole benzenesulfonate;MK-3102 interMediate;2-(Methylsulfonyl)-2,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-iuM benzenesulfonate;2,4,5,6-Tetrahydro-2-(methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c]pyrazole benzenesulfonate;Omarigliptin inter. OG-2;2-Methanesulfonyl-2,4,5,6-tetrahydro-pyrrolo[3,4-c]pyrazole Benzenesulfonic acid salt;Pyrrolo[3,4-c]pyrazole, 2,4,5,6-tetrahydro-2-(methylsulfonyl)-, benzenesulfonate (1:1)CAS号:1280210-80-1分子式:C12H15N3O5S2分子量:345.39EINECS号:-0相关类别:医药中间体;奥格列汀中间体;intermediateMol文件:1280210-80-1.molMK-3102中间体3 性质MK-3102中间体3 用途与合成方法安全信息MSDS信息MK-3102中间体3 上下游产品信息"MK-3102中间体3" 相关产品信息
N-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺 基本信息中文名称:N-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺中文同义词:N-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺;N-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺 奈妥吡坦中间体;奈妥吡坦中间体1;奈妥吡坦N-1 290297-25-5;N-甲基-6-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-邻甲苯吡啶-3-胺;甲基(6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-4-邻-甲苯基-吡啶-3-基)氨英文名称:3-PYRIDINAMINE, N-METHYL-4-(2-METHYLPHENYL)-6-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)-英文同义词:3-PYRIDINAMINE, N-METHYL-4-(2-METHYLPHENYL)-6-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)-;N-Methyl-4-(2-methylphenyl)-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-pyridinamine;Netupitant N-1;N-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-(o-tolyl)pyridin-3-amine;methyl-[6-(4-methyl-piperazin-1-yl)-4-o-tolyl-pyridin-3-yl]-amine;N-Methyl-4-(2-methylphenyl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-aminopyridine;Netupitant ITS-3CAS号:290297-25-5分子式:C18H24N4分子量:0EINECS号:1592732-453-0相关类别:奈妥吡坦中间体Mol文件:290297-25-5.molN-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺 性质N-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺 用途与合成方法安全信息MSDS信息
AZD9291中间体1 基本信息中文名称:AZD9291中间体1中文同义词:AZD9291中间体1;AZD9291中间体4;AZD9291 N-2步中间体;AZD9291 N-2步中间体 1421372-66-8;N1-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-甲氧基-N1-甲基-N4-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]-1,2,4-苯三胺;N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-氨基-苯-1,4-二胺;N1-[2-(二甲胺基)乙基]-5-甲氧基-N1-甲基-N4-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]苯-1,2,4-三胺;N1-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-甲氧基-N1-甲基-N4-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)苯-1,2,4-三胺英文名称:Mutated EGFR-IN-1英文同义词:Mutated EGFR-IN-1;HY-78869;AZD9291DA HCl salt;AZD9291 int-5;N1-[2-(Dimethylamino)ethyl]-5-methoxy-N1-methyl-N4-[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]-1,2,4-benzenetriamine;N1-[2-(diMethylaMino)ethyl]-5-Methoxy-N1-Methyl-N4-[4-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyriMidinyl]benzene-1,2,4-triamine;1,2,4-Benzenetriamine, N1-[2-(dimethylamino)ethyl]-5-methoxy-N1-methyl-N4-[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]-;AZD9291 intermediate 4CAS号:1421372-66-8分子式:C25H31N7O分子量:445.57EINECS号:相关类别:原料药中间体类;AZD9291;Pharmaceutical intermediateMol文件:1421372-66-8.molAZD9291中间体1 性质AZD9291中间体1 用途与合成方法安全信息MSDS信息
-溴吡啶盐酸盐 基本信息MSDS 用途与合成方法 4-溴吡啶盐酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息中文名称:4-溴吡啶盐酸盐中文同义词:4-溴吡啶盐酸盐 OR 4-溴吡啶;4-溴吡啶盐酸盐,98%;4-溴吡啶盐酸盐 10G;4-溴吡啶盐酸盐;4-溴呲啶氯化氫;4-溴嘧啶 盐酸盐;4-溴吡啶盐酸盐,99%;4-溴呲啶氯化氢英文名称:4-Bromopyridine hydrochloride英文同义词:4-BROMOPYRIDINIUM CHLORIDE FOR SYNTHESIS;4 - broMide pyridine hydrochloride;4-Bromopyridine hydrochloride 4-Bromopyridinium chloride;4-BROMOPYRIDINE HCL;4-BROMOPYRIDINE HYDROCHLORIDE;4-BROMOPYRIDINIUM CHLORIDE;TIMTEC-BB SBB003600;Pyridine, 4-bromo-, hydrochlorideCAS号:19524-06-2分子式:C5H5BrClN分子量:194.46EINECS号:243-128-4相关类别:Heterocyclic Building Blocks;吡啶衍生物;吡啶系列;盐酸盐;吡啶类中间体;杂环砌块;杂环类;alkyl bromide;通用试剂;Pharmaceutical intermediates;Pyridine;Heterocycles;Pyridines, Pyrimidines, Purines and Pteredines;Halides;Pyridines;Pyridines derivates;Heterocyclic Compounds;Bromopyridines;Halopyridines;Pyridinium Compounds;Bases & Related Reagents;Nucleotides;医药中间体;中间体;有机原料;C5Heterocyclic Building Blocks;Halogenated Heterocycles;Heterocyclic Building Blocks;吡啶;Building Blocks;C5;C5 to C6;Chemical Synthesis;Halogenated HeterocyclesMol文件:19524-06-2.mol4-溴吡啶盐酸盐 性质熔点 270 °C (dec.)(lit.)储存条件 -20°C Freezer形态Powder颜色White to peach水溶解性 Soluble in DMSO, Methanol and Water.敏感性 HygroscopicBRN 3621847InChIKeyMPZMVUQGXAOJIK-UHFFFAOYSA-NCAS 数据库19524-06-2(CAS DataBase Reference)EPA化学物质信息Pyridine, 4-bromo-, hydrochloride(19524-06-2)4-溴吡啶盐酸盐 用途与合成方法化学性质 白色结晶。熔点237-239℃,溶于水。用途 有机合成用途 用作医药中间体安全信息危险品标志 Xn,Xi危险类别码 22-36/37/38-20/21/22安全说明 26-36-36/37/39-22危险品运输编号 2811WGK Germany 3F 3-10Hazard Note IrritantHazardClass 6.1PackingGroup III海关编码 29333999MSDS信息提供商语言4-Bromopyridine hydrochloride英文SigmaAldrich英文ACROS英文ALFA中文ALFA英文4-溴吡啶盐酸盐 价格(试剂级)更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格2018/06/12B06534-溴吡啶盐酸盐4-Bromopyridine Hydrochloride19524-06-25G280元2018/06/12B06534-溴吡啶盐酸盐4-Bromopyridine Hydrochloride19524-06-225G800元
三氟甲烷磺酸铥 基本信息MSDS 用途与合成方法 三氟甲烷磺酸铥价格(试剂级) 上下游产品信息中文名称:三氟甲烷磺酸铥中文同义词:三氟甲烷磺酸铥;三氟甲磺酸铥(III);三氟甲烷磺酸铥(III)水合物,98%;三氟甲磺酸铥;三氟甲烷磺酸铥(III);三氟甲磺酸 铥(III) 盐;三氟甲磺酸铥 1G英文名称:Thulium(III) Trifluoromethanesulfonate英文同义词:THULIUM(III) TRIFLATE;THULIUM(III) TRIFLUOROMETHANESULFONATE;THULIUM(III) TRIFLUOROMETHANESULPHONATE;THULIUM TRIFLUOROMETHANESULFONATE;TRIFLUOROMETHANESULFONIC ACID THULIUM(III) SALT;Thulium triflate.;Trifluoromethanesulfonic acid thulium salt;Thulium(III) triflate, Trifluoromethanesulfonic acid thulium(III) saltCAS号:141478-68-4分子式:C3F9O9S3Tm分子量:616.14EINECS号:相关类别:Tm (Thulium) Compounds;Catalysts for Organic Synthesis;Classes of Metal Compounds;Homogeneous Catalysts;Metal Triflates;Stable Lewis Acids in Aqueous Media;Synthetic Organic Chemistry;Transition Metal Compounds;metal triflate compound;催化和无机化学;通用试剂;铥;三氟甲磺酸盐;triflate;OTf&NTf series;Other Metal;金属催化剂Mol文件:141478-68-4.mol三氟甲烷磺酸铥 性质密度 1.7形态Powder颜色white水溶解性 Soluble in water.稳定性hygroscopic三氟甲烷磺酸铥 用途与合成方法安全信息危险品标志 Xi危险类别码 36/37/38安全说明 26-36危险品运输编号 UN 1759 8/PG IIIWGK Germany 3F 3-10HazardClass 8PackingGroup IIIMSDS信息提供商语言ACROS英文SigmaAldrich英文ALFA中文ALFA英文三氟甲烷磺酸铥 价格(试剂级)更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格2018/06/12T1920三氟甲磺酸铥(III)Thulium(III) Trifluoromethanesulfonate141478-68-45G885元2016/01/07XA1414786841三氟甲磺酸铥(III)141478-68-41g281元三氟甲烷磺酸铥 上下游产品信息"三氟甲烷磺酸铥" 相关产品信息三氟甲磺酸钆水合物 三氟甲磺酸二丁硼 三氟甲烷磺酸铽(III)水合物 三氟甲磺酸钬水合物 三氟甲烷磺酸镱水合物 三(环戊二烯基)铥(III), 99% (99.9%-铥)(REO) 三氯化铥六水硝酸铥 乙酸铥(III)四水 铥 三氧化二铥 氯化铥 草酸铥 乙酰丙酮铥三水合物 铥 三氟甲烷磺酸铥水合物 三氟甲烷磺酸铥 三氟甲烷
艾沙康唑侧链中间体2 基本信息中文名称:艾沙康唑侧链中间体2中文同义词:艾沙康唑侧链中间体2;3-(叔丁氧羰基甲基氨基)乙酰氧基甲基-2-甲氨基吡啶;(2-(甲基氨基)吡啶-3-基)甲基 2-((叔丁氧羰基)(甲基)氨基)乙酸酯;艾沙康唑侧链C2;N-[叔丁氧羰基]-N-甲基甘氨酸 [2-(甲基氨基)-3-吡啶基]甲基酯;艾沙康唑侧链中间体C2-M1;沙康唑侧链中间体2;艾沙康唑侧链中间体2 50G英文名称:2-(methylamino)pyridin-3-yl)methyl 2-((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)acetate英文同义词:2-(methylamino)pyridin-3-yl)methyl 2-((tert-butoxycarbonyl)(methyl)amino)acetate;Glycine, N-[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]-N-methyl-, [2-(methylamino)-3-pyridinyl]methyl ester;N-[(1,1-Dimethylethoxy)carbonyl]-N-methylglycine [2-(methylamino)-3-pyridinyl]methyl esterCAS号:1180002-01-0分子式:C15H23N3O4分子量:309.36082EINECS号:相关类别:Isavuconazonium sulfate;艾沙康唑鎓硫酸盐;抗生素;中间体;爱莎康唑原料三Mol文件:1180002-01-0.mol艾沙康唑侧链中间体2 性质艾沙康唑侧链中间体2 用途与合成方法安全信息MSDS信息
三氟甲烷磺酸镧 基本信息MSDS 用途与合成方法 三氟甲烷磺酸镧价格(试剂级) 上下游产品信息中文名称:三氟甲烷磺酸镧中文同义词:三氟甲烷磺酸镧;三氟甲基磺酸镧;无水三氟甲基磺酸镧;三氟甲磺酸镧;无水三氟甲基磺酸镧,99%;三氟甲基硫酸镧;三氟甲磺酸镧(III);三氟甲磺酸镧(II)英文名称:LANTHANUM TRIFLUOROMETHANESULFONATE英文同义词:LANTHANUM(III) TRIFLATE;LANTHANUM(III) TRIFLUOROMETHANESULFONATE;LANTHANUM TRIFLATE;LANTHANUM TRIFLUOROMETHANESULFONATE;LANTHANUM TRIFLUOROMETHANESULPHONATE;TRIFLUOROMETHANESULFONIC ACID LANTHANUM(III) SALT;TRIFLUOROMETHANESULFONIC ACID LANTHANUM SALT;Lanthanum(III) trifluoromethanesulfonate, 99.999% metals basisCAS号:52093-26-2分子式:C3F9LaO9S3分子量:586.11EINECS号:-0相关类别:Stable Lewis Acids in Aqueous Media;Catalysts for Organic Synthesis;Classes of Metal Compounds;Homogeneous Catalysts;La (Lanthanum);Metal Triflates;Synthetic Organic Chemistry;Transition Metal Compounds;metal triflate compounds;卤代物;催化和无机化学;通用试剂;三氟甲磺酸盐;triflate;镧;OTf&NTf series;Other Metal;金属催化剂Mol文件:52093-26-2.mol三氟甲烷磺酸镧 性质密度 1.7储存条件 Refrigerator形态Crystalline Powder颜色White to light beige水溶解性 Soluble in water.敏感性 HygroscopicBRN 9009103稳定性hygroscopicCAS 数据库52093-26-2(CAS DataBase Reference)三氟甲烷磺酸镧 用途与合成方法用途 用于从有机锂制备有机镧,应用于由酰胺制备酮的合成反应;胺与腈类加成生成脒类产物的催化剂;糖基化催化剂;一种耐水性的路易斯酸,用于硅烷基烯醇式醚和醛的醇醛缩合反应用途 一种耐水路易斯酸,用于硅烯醇醚与醛的羟醛反应。安全信息危险品标志 Xi危险类别码 36/37/38安全说明 26-36危险品运输编号 UN 1759 8/PG IIIWGK Germany 3F 3-10Hazard Note IrritantHazardClass 8PackingGroup IIIMSDS信息提供商语言ACROS英文SigmaAldrich英文ALFA中文ALFA英文三氟甲烷磺酸镧 价格(试剂级)更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格2018/06/12T1293三氟甲磺酸镧(II)Lanthanum(III) Trifluoromethanesulfonate52093-26-25G420元2018/06/12T1293三氟甲磺酸镧(II)Lanthanum(III) Trifluoromethanesulfonate52093-26-225G1290元三氟甲烷磺酸镧 上下游产品信息上游原料三氟甲磺酸-->碳酸镧
AP26113生物活性 体外研究 体内研究 特征中文名称:AP26113中文同义词:AP26113-ANALOG;AP26113类似物1;5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺英文名称:AP26113英文同义词:5-chloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine;(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-methoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ami;AP26113;AP26113/AP-26113;5-chloro-N2-(4-(4-(diMethylaMino)piperidin-1-yl)-2-Methoxy-5-Methylphenyl)-N4-(2-(diMethylphosphoryl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-Chloro-N2-[4-[4-(dimethylamino)-1-piperidinyl]-2-methoxyphenyl]-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-2,4-pyrimidinediamine;5-Chloro-N2-[4-[4-(diMethylaMino)-1-piperidinyl]-2-Methoxyphenyl]-N4-[2-(diMethylphosphinyl)phenyl];2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N2-[4-[4-(dimethylamino)-1-piperidinyl]-2-methoxyphenyl]-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-CAS号:1197958-12-5分子式:C27H36ClN6O4P分子量:575.039301EINECS号:-0相关类别:小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;信号转导通路激酶抑制剂;细胞信号通路抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;医药中间体;API;小分子抑制剂;Inhibitors;医药原料Mol文件:1197958-12-5.molAP26113 性质AP26113 用途与合成方法生物活性AP26113是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.62 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。Phase 2。体外研究AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞,降低细胞生长,抑制ALK磷酸,并诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 细胞,降低p-ALK,IC50分别为7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3 细胞,降低细胞数,IC50分别为10 nM 和 24 nM。AP26113抑制SU-DHL-1, H3122 和 Ba/F3-EML4-ALK v1细胞系生长,GI50分别为9 nM, 4 nM 和13 nM。AP26113作用于Karpas-299, SU-DHL-1 和L-82细胞系,抑制ALK 磷酸化,IC50分别为3.2 nM, 1.5 nM 和 2.1 nM。AP26113作用于Karpas-299和H3122细胞,抑制ALK 和 ERK磷酸化,这种作用具有剂量依赖性。AP26113作用于Ba/F3细胞系(含野生型EML4-ALK)和 Ba/F3细胞系(含突变型EML4-ALK G1269S),抑制细胞生长,IC50分别为11 nM 和16 nM。AP26113作用于Ba/F3细胞系(含野生型EML4-ALK)和Ba/F3细胞系(含突变型EML4-ALK E1210K),抑制细胞生长,抑制ALK磷酸化,IC50分别为74 nM 和 335 nM。AP26113(10 mg/kg-75 mg/kg)高效作用于抗PF-02341066的EML4-ALK突变型小鼠移植瘤模型。AP26113按25 mg/kg, 50 mg/kg 和 50 mg/kg剂量作用于表达野生型 EML4-ALK,及G1269S 和 L1196M突变型的肿瘤,诱导肿瘤衰退。AP26113作用于表达EGFR-DEL的Ba/F3细胞,抑制EGFR 磷酸化和活力,IC50分别为75 nM 和 114 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的Ba/F3细胞,抑制EGFR 磷酸化和活力,IC50分别为15和 281 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系,抑制EGFR 磷酸化,IC50为62nM,也抑制细胞生长,GI50为165 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的HCC827细胞系,抑制EGFR 磷酸化,IC50为59 nM,也抑制细胞生长,GI50为245 nM。AP26113作用于HCC78 NSCLC细胞,有效抑制SLC34A2-ROS驱动的信号和增殖,这种作用具有剂量依赖性。体内研究AP26113(<50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型,抑制p-ALK,这种作用具有剂量依赖性。AP26113(< 50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用具有剂量依赖性。AP26113具有良好的性能,包括体外适度的血浆蛋白结合力(作用于人,大鼠,小鼠分别为47%,70%和76%),对主要的CYP亚型几乎没有抑制作用。AP26113 (10 mg/kg)处理大鼠,具有良好的耐受性,Cmax为2587 ng/mL,AUC为41120 hr.ng/mL。 AP26113 (25 mg/kg) 作用于 HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型,导致肿瘤衰退。特征AP26113抑制ALK比Crizotinib有效性和选择性至少高10倍。安全信息MSDS信息