AZD9291使用方法详情 AZD9291原料药厂家品质 AZD9291原料药国内高纯度 AZD9291国内最专业生产厂家产品名；AZD9291分子量：499.61[1]                               分子式：C28H33N7O2CAS号：1421373-65-0 溶剂/溶解度：DMSOAZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，可用于激活的和抗性突变的EGFR，也就是说，对于晚期非小细胞肺癌患者，50%的抗EGFR治疗获得性耐药（比如易瑞沙、特罗凯、凯美纳的耐药）是由T790M突变引起的，AZD9291可使这一挑战性的突变无效。AZD9291对于野生型EGFR的效果很小，因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小。 大约50%的对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂产生抗性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者会发生第二次突变。目前没有EGFR抑制剂将T790M作为靶标，如果在研化合物AZD9291能够在患者中证明其与临床前研究同样的有效性的话，阿斯利康公司可能会改变这一状况。10月19日至23日在波士顿举行的分子靶标和癌症治疗国际会议上，阿斯利康公司肿瘤学创新药品部部长Susan Galbraith博士在新闻发布会上报道了早期研究成果（见摘要B212）。Susan Galbraith说：“针对晚期NSCLC患者出现的抵抗性第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗，这成为一个未满足的关键领域”。AZD9291强效抵抗T790MAZD9291是一个口服的、不可逆的、第三代选择性EGFR抑制剂，可作用于激活的EGFR和抗性突变的EGFR（T790M）。Susan Galbraith说：“阿斯利康的化学家们设计了一个突破早期疗法限制的化合物，开发出了一种新的能够克服激酶两次突变的抑制剂，这一创新性的突破发现了一系列的分子，这些分子能够靶向于比正常EGFR更潜在的激活的和抗性突变的EGFR，这导致开发出了新的EGFR激酶抑制剂：AZD9291”。AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性，例如皮疹和腹泻。Susan Galbraith在报道中讲到，AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。Galbraith博士说：“假设人类癌症和生物标记行为与小鼠移植瘤类似，那么这些模拟实验建议一天给予7至17毫克的AZD9291就能对EGFR激活型和T790M激活型（抗性突变型）晚期NSCLC患者有效”。临床I 期初步实验结果喜人2013年在阿姆斯特丹举办的欧洲癌症会议，正在进行的临床I 期初步实验结果证实使用AZD9291的26名患者中的12人（46%）局部肿瘤收缩。这些病人中的12人有T790M突变，对其中7人（58%）有作用，其他病人病情稳定。Galbraith博士说：“对于有效持续时间，我能告诉你的是，对于3月份给药的第一个病人仍然有效，在研究早期很难说平均无进展生存期会有多长，但是我们确实看到了对于病人仍然有效。”Galbraith博士告诉媒体，正在招收更多的病人进行全球研究，并且正在进行AZD9291更高剂量的研究，“实验进行得很好，我们得到了令人兴奋的数据”。订购指南1.订购信息:如果您需要订购.您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

克唑替尼 CAS:877399-52-5分子式：C21H22Cl2FN5O分子量：450.34 道尔顿辅料名称：二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁。性状本品内容物为白色至淡黄色粉末。适应症克唑替尼可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。规格(1) 250 mg；(2) 200 mg用法用量患者选择本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。推荐剂量克唑替尼推荐剂量为250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率<30ml/分钟）患者，克唑替尼的推荐剂量为250 mg 口服，每日一次。胶应整粒吞服。克唑替尼与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。剂量调整如果患者出现美国国立癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准（CTCAE，第4.0 版）规定的严重程度为3 级或4 级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：l 第一次减少剂量：口服，200 mg，每日两次l 第二次减少剂量：口服，250 mg，每日一次l 如果每日一次口服250 mg 克唑替尼仍无法耐受，则永久停服肝损害患者目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼进行治疗时应谨慎。（见【药代动力学】）肾损害患者根据群体药代动力学分析，对轻度（肌酐清除率[CLcr]为60 至89 ml/分钟）和中度（[CLcr]为30 至59ml/分钟）肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤（[CLcr]小于30 ml/分钟）患者中，克唑替尼的暴露量增加，推荐克唑替尼起始剂量为250 mg，口服，每日一次。（见【药代动力学】项下“特殊人群”）不良反应以下不良反应在说明书的其他部分有更加详细的论述：· 肝毒性[见注意事项]。· 间质性肺病/非感染性肺炎[见注意事项]· QT 间期延长[见注意事项]· 心动过缓[见注意事项]安全性数据主要来自超过1200 例接受克唑替尼单药治疗的ALK 阳性的转移性非小细胞肺癌患者，起始剂量250 mg，口服，每日两次，连续用药。在研究A8081005、A8081007 和A8081014 中包括了252 例中国患者。由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的，临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。克唑替尼最常见的不良反应（≥25%）为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高及疲乏。订购指南1.订购信息:如果您需要订购.您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

克唑替尼 CAS:877399-52-5分子式：C21H22Cl2FN5O分子量：450.34 道尔顿辅料名称：二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁。性状本品内容物为白色至淡黄色粉末。适应症克唑替尼可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。规格(1) 250 mg；(2) 200 mg用法用量患者选择本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。推荐剂量克唑替尼推荐剂量为250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率<30ml/分钟）患者，克唑替尼的推荐剂量为250 mg 口服，每日一次。胶应整粒吞服。克唑替尼与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。剂量调整如果患者出现美国国立癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准（CTCAE，第4.0 版）规定的严重程度为3 级或4 级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：l 第一次减少剂量：口服，200 mg，每日两次l 第二次减少剂量：口服，250 mg，每日一次l 如果每日一次口服250 mg 克唑替尼仍无法耐受，则永久停服肝损害患者目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼进行治疗时应谨慎。（见【药代动力学】）肾损害患者根据群体药代动力学分析，对轻度（肌酐清除率[CLcr]为60 至89 ml/分钟）和中度（[CLcr]为30 至59ml/分钟）肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤（[CLcr]小于30 ml/分钟）患者中，克唑替尼的暴露量增加，推荐克唑替尼起始剂量为250 mg，口服，每日一次。（见【药代动力学】项下“特殊人群”）不良反应以下不良反应在说明书的其他部分有更加详细的论述：· 肝毒性[见注意事项]。· 间质性肺病/非感染性肺炎[见注意事项]· QT 间期延长[见注意事项]· 心动过缓[见注意事项]安全性数据主要来自超过1200 例接受克唑替尼单药治疗的ALK 阳性的转移性非小细胞肺癌患者，起始剂量250 mg，口服，每日两次，连续用药。在研究A8081005、A8081007 和A8081014 中包括了252 例中国患者。由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的，临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。克唑替尼最常见的不良反应（≥25%）为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高及疲乏。订购指南1.订购信息:如果您需要订购.您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

中文名称：卡博替尼 XL-184 英文名称： N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamideCAS： 849217-68-1卡博替尼Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。英文名称：Cabozantinib（XL184，BMS-907351）4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide; 中文名称：N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺分子式 C28H24FN3O5分子量 501.51 CAS号 849217-68-1 密度 1.396用途：XL184是有效的广谱酪氨酸激酶抑制剂，也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号，且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞（HUVECs），也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。XL184 处理乳腺癌，肺癌胶质瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，降低肿瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。XL184单药的最低剂量是40mg每天，换算成原料量是50mg。标准剂量是60mg每天，即76mg原料量。最大剂量是88mg，即110mg原料量。2.2 XL184联用特罗凯等EGFR抑制剂XL184（40mg每天，换算成原料量是50mg）+特罗凯（150mg每天），二种药物的血药浓度不会互相影响。XL184也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用，剂量参考联合特罗凯方案。如果副作用较大，二药可相应减量。2.3 XL184其它联合方案XL184可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用.订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

通用名：顺铂CAS:15663-27-1熔点 340 °C (dec.)(lit.)密度 3,7 g/cm3储存条件 Store at RTform crystallinecolor yellow水溶解性 <0.1 g/100 mL at 19 ºCMerck 14,2317稳定性 Stable. Incompatible with oxidizing agents, aluminium, antioxidants.CAS 数据库 15663-27-1(CAS DataBase Reference)EPA化学物质信息 Platinum, diamminedichloro-, (SP-4-2)-(15663-27-1)英文名：CISPLATINFORINJECTION拼音名：SHUNBO药品类别：抗肿瘤药物性状：本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末用途 该品能与DNA结合，引起交叉联结，从而破坏DNA的功能，并抑制细胞有丝分裂，为一种细胞非特异性药物。该品抗瘤谱较广，用于头颈部鳞癌、卵巢癌、胚胞性癌、精原性细胞瘤、肺癌、甲状腺癌、淋巴肉瘤及网状细胞肉瘤等。用途 为铂类抗癌药，对泌尿生殖系统肿瘤及癌性胸水、头颈部癌、肺癌和多种肉瘤有显著疗效，对肿瘤放射有增敏作用用途 高效基于铂的抗肿瘤药，插入DNA d(pGpG)区间，使内链交联。医药上用作高活性的化疗物质,用于阻止睾丸癌的扩散。静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25％～45％由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。折叠编辑本段适应症为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP－16联合（EP方案）为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌，缓解率50％～80％。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。顺铂【不良反应】1．消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐；2．肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段；3．神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见；4．骨髓抑制：骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20%，若剂量≥120mg/m2，则约40%，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。5．过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹；6．其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

中文名称：来那替尼 中文别名：(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺 英文名称：neratinib  CAS号：698387-09-6 分子式：C30H29ClN6O3 分子量：557.04300 精确质量：556.19900 PSA：112.40000 LogP：6.07848密度：1.337 g/cm3 沸点：756.97ºC at 760 mmHg 闪点：411.601ºC性状：白色粉末含量：99%用途：科研用，抗癌原料药。订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

99.5通用名：axitinib，阿西替尼CAS:319460-85-0纯度：>99.5% 包装信息：5G-10G; 25G-50G,100G-500GInlyta（axitinib，阿西替尼）在2012年1月27日获FDA批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌（肾细胞癌），由辉瑞（Pfizer）公司开发。阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具体用法为5mg 空腹口服 2/日适应证和用途：INLYTA 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。剂量和给药方法（1）开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。（2）约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。（3）INLYTA应与一杯水整片吞服。（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA 剂量约半量.（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

产品描述：WZ4002是新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M) 时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。靶点  EGFRL858R  EGFRL858R/T790M  CAS号  1213269-23-8 IC50 2 nM 8 nM 体外研究 WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比 ，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。[1]此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。体内研究 处理含有T790M突变鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。[1]用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。The structure of EGFR contains the extracellular domains and transmembrane domains. Among them, the intracellular domain is mainly divided into different parts including juxtamembrane domain, tyrosine kinase domain, and regulatory region domain. The tyrosine kinase domain of EGFR consists of the N-lobe and C-lobe flanking the activation loop and active site cleft. Threonine 790 is the gatekeeper residue of EGFR, which locates at the entrance to a hydrophobic pocket in the back of the ATP binding cleft and thus determines inhibitor specificity in protein kinases. Substitution of threonine 790 with methionine (T790M) causes resistance by steric interference with binding of tyrosine kinase inhibitors.  The crystal structure reveals the covalent binding of WZ4002 to the ATP-binding cleft of EGFR T790M mutant. The covalent bond is formed between Cys797 and the acrylamide group of WZ4002. Non-covalent interactions also enhance the affinity between WZ4002 and kinase domain. The anilinopyrimidine core of WZ4002 forms a bidentate hydrogen bonding interaction with Met793, and the chlorine substituent on the pyrimidine ring contacts Met790, the mutant gatekeeper residue. Besides, the aniline ring also contacts the α-carbon of Gly796 via a hydrophobic interaction, with its methoxy substituent extending toward Leu792 and Pro794 in the hinge region. Furthermore, the ‘linker’ phenyl ring lies roughly perpendicular to the pyrimidine core, and this orientation juxtaposes the acrylamide with the thiol of Cys797 for covalent bond formation. The interactions determine the potency and relative selectivity of WZ4002 for EGFR T790M. 订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

中文名称：卡博替尼 XL-184 英文名称： N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamideCAS： 849217-68-1卡博替尼Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。英文名称：Cabozantinib（XL184，BMS-907351）4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide; 中文名称：N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺分子式 C28H24FN3O5分子量 501.51 CAS号 849217-68-1 密度 1.396用途：XL184是有效的广谱酪氨酸激酶抑制剂，也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号，且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞（HUVECs），也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。XL184 处理乳腺癌，肺癌胶质瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，降低肿瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。XL184单药的最低剂量是40mg每天，换算成原料量是50mg。标准剂量是60mg每天，即76mg原料量。最大剂量是88mg，即110mg原料量。2.2 XL184联用特罗凯等EGFR抑制剂XL184（40mg每天，换算成原料量是50mg）+特罗凯（150mg每天），二种药物的血药浓度不会互相影响。XL184也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用，剂量参考联合特罗凯方案。如果副作用较大，二药可相应减量。2.3 XL184其它联合方案XL184可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用.订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

通用名称:LDK378中文名：色瑞替尼英文同义词: LDK378;5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-Methyl-4-(4-piperidyl)phenyl]-N4-(2-isopropylsulfonylphenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;LDK378/LDK-378;5-Chloro-N4-[2-[(1-Methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-2,4-pyriMidinediaMine;ceritinib;LDK378 Ceritinib;Ceritinib (LDK378)CAS号: 1032900-25-6分子式: C28H36ClN5O3S分子量: 558.13514相关类别:细胞信号通路抑制剂;原料药及其中间体;蛋白酪氨酸激酶;抗癌药;抗癌药-非小细胞肺癌订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。