中文名称:卡博替尼 XL-184
英文名称: N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
CAS: 849217-68-1
卡博替尼Cabozantinib原名XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成。
英文名称:Cabozantinib(XL184,BMS-907351)
4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide; 中文名称:N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺
分子式 C28H24FN3O5
分子量 501.51
CAS号 849217-68-1
密度 1.396
用途:XL184是有效的广谱酪氨酸激酶抑制剂,也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号,且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs),也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。XL184 处理乳腺癌,肺癌胶质瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,降低肿瘤和内皮细胞增殖,促进凋亡。
XL184单药的最低剂量是40mg每天,换算成原料量是50mg。标准剂量是60mg每天,即76mg原料量。最大剂量是88mg,即110mg原料量。
2.2 XL184联用特罗凯等EGFR抑制剂
XL184(40mg每天,换算成原料量是50mg)+特罗凯(150mg每天),二种药物的血药浓度不会互相影响。
XL184也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用,剂量参考联合特罗凯方案。
如果副作用较大,二药可相应减量。
2.3 XL184其它联合方案
XL184可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用.
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