一、简介(一)、溴吡斯的明1. 溴吡斯的明用于治疗重症肌无力。重症肌无力(MG)是由乙酰胆碱受体(AChR)抗体介导、细胞免疫依赖和补体参与的自身免疫性疾病。是一种主要累及神经肌肉接头突触后膜的自身免疫性疾病，流行病学调查表明，此病是一种常见的神经内科疾病，年新发病率为8人/10万，我国每年新增患者数万。重症肌无力以年轻女性和老年男性易患，平均发病年龄为26岁。发病高峰期一个为20~30岁，女性多见，常伴胸腺增生；另一个为40-50岁，以男性为多，多伴胸腺瘤和其他疾病，如甲亢、类风湿关节炎等。患者主要采用药物治疗，或手术后配合药物治疗。患者需要终身用药。溴吡斯的明为治疗重症肌无力的临床主要用药，但该药口服后胃肠道吸收差，生物利用度约为11.5%-18.9%。健康志愿者口服60mg后达峰时间为1-5小时,半衰期约为3.3小时，现有溴吡斯的明为普通片剂，一般成人为60-120mg(1-2片),每3-4小时口服一次，临床应用一日有时多达5、6次，又为终身用药，患者反映使用极其不便。2.溴吡斯的明用于预防沙林毒气等神经毒剂（FDA批准）。美国海湾战争中要求士兵上战场前需提前几小时服用，且每隔8小时服用一次。3. 溴吡斯的明原料及其制剂的应用情况。目前溴吡斯的明的原料药仅上海三维制药公司和海南凯建制药有限公司生产，制剂为常规片剂，仅有上海三维制药公司和上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂（实为一家）和海南凯建制药有限公司有生产批号。(二)、溴新斯的明1. 溴新斯的明用于治疗重症肌无力。溴新斯的明口服吸收差且不规则。口服达峰时间为1-3小时，平均血浆半衰期为0.87小时，生物利用度为1%-2%。2. 溴新斯的明原料及其制剂的应用情况。目前溴新斯的明的原料药仅上海三维制药公司生产，制剂为常规片剂，仅有上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂有生产批号。(三)、溴吡/新斯的明缓释片和分散片开发为了满足临床需要和军队使用，鉴于该药良好的市场前景，重庆医科大学与第三军医大学（重症肌无力为其特色治疗疾病）合作开发了溴吡斯的明缓释片剂、溴新斯的明的缓释片剂、分散片、口崩片，一日仅需口服两次或一次（为两种规格），或服用后立即起效，使血药浓度稳定，大大方便了患者，提高了疗效。 

一、简介(一)、难溶性药物和生物药物的应用受限临床和在研的小分子药物中近40%难溶于水，在体内不易吸收，口服生物利用度低，其药理活性受到很大程度的限制。传统中药溶解度低，生物利用度低。肺癌和心血管发病率和死亡率高，现有中药不能满足临床需要。肺癌和心血管疾病是常见病和多发病。肺癌的发病率和死亡率均居恶性肿瘤首位。抗肺癌药物大多水溶性差，靶向性差，临床常用的注射液等给药系统抑制肿瘤细胞和肿瘤干细胞作用有限，毒副作用大。中药材吴茱萸和姜黄的有效成份具有明显抗肺癌作用，但这些有效成份都几乎不溶于水，不具靶向性。心血管疾病发病率和死亡率高。中药材吴茱萸和姜黄的有效成份同时具有明显的降脂效果，但因有效成份都几乎不溶于水，生物利用度低，影响疗效。为了满足临床需要，鉴于该药良好的市场前景，本团队拟开发吴茱萸复方新制剂，提高中药有效成份的溶解性和生物利用度，延长体内生物半衰期，大大提高疗效，（1）用于治疗肺癌时，提高靶向性和抗肺癌细胞/干细胞活性，减少毒副作用；（2）用于降脂时，生物利用度提高可提高明显药物疗效，或减少用药剂量，减少毒副作用的同时保证疗效。心血管疾病发病率和死亡率高。黄杨科植物中国小叶黄杨的有效成份环维黄杨星D行气活血，通络止痛。在临床上用于气滞血瘀所致的胸痹心痛，脉结代；冠心病、心律失常见上述证候者。但因有效成份几乎不溶于水，生物利用度低，影响疗效。为了满足临床需要，鉴于该药良好的市场前景，本团队拟开发环维黄杨星D高效制剂，提高中药有效成份的溶解性和生物利用度，延长体内生物半衰期，提高明显药物疗效，或减少用药剂量，减少毒副作用的同时保证疗效。(二)、高效制剂的应用目前，已有多种技术用于提高难溶性药物或生物药物口服吸收，但效果不理想。 (三)、药物口服高效平台开发本研究团队经过多年研究，采用纳米技术研制了高效制剂，口服生物利用度可较游离药物提高50多倍，采用现有生产设备，利用现代药物高效制剂技术（国家发明专利，自主知识产权）制得的制剂，疗效确切，服用方便，必将产生良好的社会和经济效益。