溴吡/新斯的明缓释片和分散片

一、简介

(一)、溴吡斯的明

1. 溴吡斯的明用于治疗重症肌无力。重症肌无力(MG)是由乙酰胆碱受体(AChR)抗体介导、细胞免疫依赖和补体参与的自身免疫性疾病。是一种主要累及神经肌肉接头突触后膜的自身免疫性疾病，流行病学调查表明，此病是一种常见的神经内科疾病，年新发病率为8人/10万，我国每年新增患者数万。重症肌无力以年轻女性和老年男性易患，平均发病年龄为26岁。发病高峰期一个为20~30岁，女性多见，常伴胸腺增生；另一个为40-50岁，以男性为多，多伴胸腺瘤和其他疾病，如甲亢、类风湿关节炎等。患者主要采用药物治疗，或手术后配合药物治疗。患者需要终身用药。溴吡斯的明为治疗重症肌无力的临床主要用药，但该药口服后胃肠道吸收差，生物利用度约为11.5%-18.9%。健康志愿者口服60mg后达峰时间为1-5小时,半衰期约为3.3小时，现有溴吡斯的明为普通片剂，一般成人为60-120mg(1-2片),每3-4小时口服一次，临床应用一日有时多达5、6次，又为终身用药，患者反映使用极其不便。

2.溴吡斯的明用于预防沙林毒气等神经毒剂（FDA批准）。美国海湾战争中要求士兵上战场前需提前几小时服用，且每隔8小时服用一次。

3. 溴吡斯的明原料及其制剂的应用情况。目前溴吡斯的明的原料药仅上海三维制药公司和海南凯建制药有限公司生产，制剂为常规片剂，仅有上海三维制药公司和上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂（实为一家）和海南凯建制药有限公司有生产批号。

(二)、溴新斯的明

1. 溴新斯的明用于治疗重症肌无力。溴新斯的明口服吸收差且不规则。口服达峰时间为1-3小时，平均血浆半衰期为0.87小时，生物利用度为1%-2%。

2. 溴新斯的明原料及其制剂的应用情况。目前溴新斯的明的原料药仅上海三维制药公司生产，制剂为常规片剂，仅有上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂有生产批号。

(三)、溴吡/新斯的明缓释片和分散片开发

为了满足临床需要和军队使用，鉴于该药良好的市场前景，重庆医科大学与第三军医大学（重症肌无力为其特色治疗疾病）合作开发了溴吡斯的明缓释片剂、溴新斯的明的缓释片剂、分散片、口崩片，一日仅需口服两次或一次（为两种规格），或服用后立即起效，使血药浓度稳定，大大方便了患者，提高了疗效。