SB202190是一种有效的MAPK抑制剂,可特异地抑制p38 α和p38 β(IC50值分别为50 nM和100 nM),通过与ATP竞争p38上的相同结合部位而产生抑制效应。SB202190能有效地激活THP-1和MV4-11细胞的生长。此外,SB202190还增加了C-Raf和ERK的磷酸化,提示Raf-MEK-MAPK通路的激活参与了SB202190诱导的细胞生长。
SB202190是一种有效的MAPK抑制剂,可特异地抑制p38 α和p38 β(IC50值分别为50 nM和100 nM),通过与ATP竞争p38上的相同结合部位而产生抑制效应。SB202190能有效地激活THP-1和MV4-11细胞的生长。此外,SB202190还增加了C-Raf和ERK的磷酸化,提示Raf-MEK-MAPK通路的激活参与了SB202190诱导的细胞生长。
Y-27632是ROCK(Rho-associated coiled-coil forming protein serine/threonine kinase)的抑制剂,可以通过与催化部位结合来抑制ROCK。这种抑制作用可被ATP竞争性逆转。Y-27632的Ki值至少是另外两种Rho效应蛋白激酶--柠檬酸激酶和蛋白激酶PKN的20-30倍。Y-27632可在10um时消除Swiss 3T3 cells的应力纤维,而不影响细胞周期的G(1)-S相变和胞质分裂。与另一种ROCK抑制剂Y-30141相比,Y-27632的抑制活性和应力纤维形成的效力是Y-30141的1/10。Y-27632通过抑制LPA诱导的粘着斑激酶和蛋白酪氨酸蛋白的磷酸化而抑制MM1细胞的迁移和形态改变,ROCK可以调节这种作用。Y-27632呈剂量依赖性抑制大鼠乳腺癌细胞株Walker256细胞的趋化和侵袭活性。Y-27632在体外也能抑制肌球蛋白轻链的磷酸化水平。Y-27632可降低人胚胎干细胞(hES)分离诱导的细胞凋亡,提高克隆成功率。Y-27632作用于人角膜上皮细胞,可促进其增殖。
Y-27632是ROCK(Rho-associated coiled-coil forming protein serine/threonine kinase)的抑制剂,可以通过与催化部位结合来抑制ROCK。这种抑制作用可被ATP竞争性逆转。Y-27632的Ki值至少是另外两种Rho效应蛋白激酶--柠檬酸激酶和蛋白激酶PKN的20-30倍。Y-27632可在10um时消除Swiss 3T3 cells的应力纤维,而不影响细胞周期的G(1)-S相变和胞质分裂。与另一种ROCK抑制剂Y-30141相比,Y-27632的抑制活性和应力纤维形成的效力是Y-30141的1/10。Y-27632通过抑制LPA诱导的粘着斑激酶和蛋白酪氨酸蛋白的磷酸化而抑制MM1细胞的迁移和形态改变,ROCK可以调节这种作用。Y-27632呈剂量依赖性抑制大鼠乳腺癌细胞株Walker256细胞的趋化和侵袭活性。Y-27632在体外也能抑制肌球蛋白轻链的磷酸化水平。Y-27632可降低人胚胎干细胞(hES)分离诱导的细胞凋亡,提高克隆成功率。Y-27632作用于人角膜上皮细胞,可促进其增殖。
上皮类器官基础培养基是一种用于哺乳动物上皮类器官培养的基础培养基。该培养基不含蛋白质和任何其他动物来源成分,需要补充B-27添加剂和生长因子等血清替代物。