药品名称：西洛多辛、西罗多辛 英文名称：Silodosin 商品名：Urief(R) 化学名称：2,3-二氢-1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺 CAS.NO：160970-54-7 分子式：C25H32F3N3O4 分子量：495.53 规格：片 2 mg 4mg 注册类别：化3+3 适应症：治疗前列腺增生症 产品特点及上市信息： Silodosin(西洛多辛)是日本Kissei制药公司发明的α1－受体拮抗剂，可用于治疗与良性前列腺增生(BPH)或肥大相关的症状。Kissei公司与DaiichiSankyo公司合作申请，已于2006年5月在日本获得上市批准，使用的商品名是Urief(R)。Kissei公司还将silodosin授权给美国Watson制药公司，后者在2008年8月获FDA申请上市。 良性前列腺增生(BPH)是老年男性常见病之一，以前列腺的非恶性增大为特征。在60岁或以上的老年人中有50%以上患有此症，而在85岁及以上的老年人中有90%以上者发病。其发病原因尚未阐明，一般认为与性激素和胆固醇等的分泌、代谢失调有关。前列腺的增大会压迫尿道，导致膀胱尿流不畅，甚至堵塞膀胱出口。在人类前列腺中存在α1A-肾上腺素受体，该受体的激活会加重尿道梗阻和排尿困难症状。因此，通过阻断α1A-肾上腺素受体的结合，可使梗阻的前列腺平滑肌松弛，从而改善症状。 西洛辛为选择性α1A-肾上腺能阻滞剂，临床前研究表明，其对尿道的选择性效应分别较哌唑嗪(prazosin)和坦洛辛高12和7.5倍。西洛辛能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩；对大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活动亢进有剂量依赖性的抑制作用，并能提高膀胱收缩的压力阈值。这些数据提示，西洛辛除可改善膀胱功能外，对缓解良性前列腺肥大相关症状也有效。 研发进度：有稳定的生产工艺，待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：伯赛匹韦 波普瑞韦 英文名称：Boceprevir 化学名称：（1R，2S，5S）-N-（4-氨基-1-环丁基-3，4-二氧代丁烷-2-基）-3-［（2S）-2-（叔丁基氨基甲酰氨基）-3，3-二甲基丁酰基］-6，6-二甲基-3-氮杂双环［3．1．0］己烷-2-甲酰胺 分子式：C27H45N5O5 分子量：519．68 CAS.NO：394730-60-0 规格：胶囊 200mg 注册类别：化3+3 适应症：治疗基因1型丙型肝炎 产品特点及上市信息： Victrelis是默克制药公司研制的用于治疗基因1型丙型肝炎的新药，2011年5月13日被FDA批准上市，它是FDA次批准了新一代丙型肝炎治疗药物。临床试验数据显示，当这种药物与现在药物共同使用时，能有效治愈60%以上的患者，比较而言，单独使用现有药物的治愈率在20%至40%之间；而且，新药在提高治愈率的同时还能缩短治疗时间。FDA药物评估和研究中心抗菌药品办公室主任爱德华·卡克斯表示：“对丙型肝炎患者来说，Victrelis是一个重要的进步。这种新药为一种严重疾病提供了有效的治疗方法，与现有可获得的治疗方法相比，为部分丙型肝炎患者提供了一个更好的治疗机会。” 11月18日，欧盟委员会也批准了该药。在欧洲约有400万慢性丙型肝炎患者。这一批准在欧盟27个成员国同时生效，并且采用统一的药品标签。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：安普那韦 英文名称：Amprenavir 化学名称：（3S）-四氢-3-呋喃N-[（1S,2R）-3-(4-氨基(N-异丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羟基丙基]氨基甲酸酯 CAS.NO:161814-49-9 分子式:C25H35N3O6S 分子量:505.63 规格： 片 50mg 150mg 口服液 150mg/10mL 注册类别：化3+3 适应症：用于HIV感染，须与其他抗反转录病毒制剂联合应用。进展性免疫缺陷患者。 产品特点及上市信息： 安普那韦是由英国Glaxo-Smith公司开发的第5代抗逆转病毒蛋白酶抑制剂，于1999年5月在美国和日本上市。安普那韦能阻遏HIV成熟所必须的蛋白质前体分裂，从而干扰病毒的成熟过程，继而释放出未成熟的不具传染性的病毒分子。安普那韦吸收速度快，可与食物同服，它的半衰期长，可达7-10.6h。另外它还具有较强的抗病毒活性和良好的耐药性，因此具有很好的临床应用价值。 立项背景： 随着人类免疫缺陷病毒感染在全球范围内的快速传播，人类面临着艾滋病的严重威胁。联合国艾滋病规划署2010年全球艾滋病报告指出，全球新增艾滋病感染者和因艾滋病死亡的人数均呈下降趋势，新增艾滋病比10年前减少了近20% ，因艾滋病死亡的人数也比5年前减少了近20% 。但东欧和中亚一些国家的新增艾滋病感染者出现了大幅上升。报告提供的数据显示，2009年全球新增艾滋病感染者260万人，180万人死于艾滋病，截止到2009年底，全球有艾滋病感染者3330万人。 HIV蛋白酶抑制剂以其花费低廉、研制周期短、于目前生产水平接近以及较HIV疫苗安全等特点，在抗病毒的化学治疗中，越来越引起人们的注意。HIV蛋白酶抑制剂是今年来治疗艾滋病的方法中发展较快的方法之一。 研发进度：待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：帕米格雷 英文名称：Pamicogrel 化学名称：2-[4,5-二(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基]吡咯-1-乙酸乙酯 分子式：C25H24N2O4S 分子量：448.53 CAS.NO：101001-34-7 适应症：用于治疗动脉阻塞性疾病 注册类别：化3+3 产品特点及上市信息： 帕米格雷（Pamicogrel，KBT 3022，KB 3022，TO 192）是一种环氧酶抑制剂，具有很强的抗血小板凝聚活性，而几乎没有抗炎或致溃疡作用。该产品由Akzo Nobel公司和日本烟草公司合作开发，用于治疗动脉阻塞性疾病。 血栓病是由于血栓引起的血管腔狭窄与闭塞，使主要脏器发生缺血和梗塞而引发机能障碍的各种疾病。它属于是心脑血管疾病和周围血管疾病，全球每年脑血栓、脑梗塞、心肌梗塞、冠心病、动脉硬化等血管疾病夺走1200 万人的生命，接近世界总死亡人数的1/4，成为人类健康的头号大敌。中国每年死于心脑血管疾病的人数达到260 万人以上，存活的患者75％致残，其中40％以上重残。市场上对预防和治疗血栓性疾病药物的需求量呈现出逐年增长的势头。2005 年，世界抗凝血类药物市场规模超过133 亿美元，按目前的增长幅度及部分原研药专利期满后的销售测算，2007 年抗凝血类药物市场大约是150 亿美元。到2011 年，市场规模有望超过180 亿美元。据IMS 统计，2008 年全球血小板凝集抑制剂市场规模达到136.33 亿美元，同比增长了13.90％，列全球处方药市场15 大畅销治疗类别的第十一位。 研发进度：已完成药学研究，待申报 合作方式：委托开发、联合开发

药品名称：特拉匹韦 替拉瑞韦 特拉普韦 英文名称：telaprevir 商品名：Incivek 化学名称：(1S,3aR,6aS)-(2S)-2-环己基-N-(吡嗪甲酰基)甘氨酰基-3-甲基-L-缬氨酰基-N-[(1S)-1-[(环丙胺基)氧基乙酰基]丁基]八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺 分子式：C36H53N7O6 分子量：679.85 CAS.NO：402957-28-2 规格：片剂 375mg 注册类别：化3+6 适应症：治疗成人慢性丙型肝炎 产品特点及上市信息： 特拉匹韦由Janssen制药公司与Vertex制药和Mitsubishi Tanabe 制药联合开发。2011年9月21日欧盟批准丙肝治疗新药特拉匹韦（telaprevir）上市，早在4个月前，特拉匹韦就已获得美国FDA的批准。2011年8月，Incivek 在加拿大也获得批准。 特拉匹韦是直接蛋白酶抑制剂，用于之前接受干扰素治疗无效或未经治疗，且患有其它肝病如肝硬化的丙肝成年患者。特拉匹韦与PEG化的干扰素-α以及利巴韦林联合使用可以显著提高丙肝患者的治愈率，并且，可以缩短治疗疗程。特拉匹韦可以有效的增加丙肝治疗的效率，疗程可由标准的48周缩减至24周。目前国内只有进口。 研发进度：已有稳定的小试生产工艺，待申报 合作方式：委托开发、联合开发