萨利多胺(镇定剂) Thalidomide上世纪50年代,德国曾一度流行使用萨利多胺(Thalidomide)帮助睡眠,然而很快人们就发现有孕妇在服用该药物后,对孩子造成了不良的影响,许多孩子肢体畸形、失聪甚至失明。在该药物上市不到四年的时间里,德国大约有2500名儿童受到影响。萨利多胺(镇定剂) Thalidomide样品来源:粉晶/晶体培养1周内得到纳米晶体化学式:C13H9N2O4分子量:257.23空间群:P 1 21 1单胞a, b, c(Å):8.4 10.1 14.6单胞α, β, γ(˚):90 103.5 90Z:4手性信息:S型-Thalidomide
「青云瑞晶」通过microed(微晶电子衍射)的结构生物学和人工智能药物筛选技术,搭建全球领先的药物发现平台,持续不断的开发first-in-class创新药,赋能中国和全球的创新药公司。蛋白质和蛋白质-配体复合物的结构未知是制约诸多“first-in-class”药物管线研发的阿喀琉斯之踵。传统的结构解析多采用单晶x射线衍射技术,然而,这一技术无法应用于许多难以结晶的蛋白。「青云瑞晶」是一家基于最前沿的结构解析技术microed的创新药发现服务公司。microed入选《science》2018 年度全球十大科技突破。其利用电子束取代x射线对药物结构,蛋白质结构,蛋白质-配体复合物的共晶结构进行解析,将所需培养的晶体尺寸从传统单晶x射线衍射技术的10万立方微米降低1千万倍,仅需0.001立方微米,并指数级提高结构解析能力,从而极大提高药物设计的成功率。创始团队来自于斯德哥尔摩大学的microed发明团队,团队成员曾以第一作者和通信作者发表包括nature,science,cell等一系列世界顶级科学论文,是该领域全球最领先的研发团队。「青云瑞晶」开发的“基于microed的新药发现平台”,由microed结构生物学中心、生物化学实验中心和ai计算中心组成,能够充分利用microed的结构解析能力,提供大量高质量数据,并结合实验与计算的优势,为攻克目前难以成药的重要靶点,研发出first-in-class创新药,并大幅降低研发周期和成本提供帮助。业务范围:蛋白质表达&纯化大肠杆菌、酵母细胞、昆虫细胞或哺乳动物细胞系统基因密码子优化、质粒和表达系统优化蛋白质结晶高通量晶体筛选可溶蛋白或膜蛋白生长蛋白质-配体晶体(共晶法/浸泡法)结构解析microed冷冻电镜同步辐射欢迎来电咨询 13632537956 丁经理(微信同号)
结构确证是药物CMC申报中非常重要的一个环节,化合物的结构确证黄金法则是单晶培养,单晶衍射或者同步辐射收集衍射数据,解析立体构型。单晶培养一直是行业内的一个不可,单晶长不大、不析晶、单晶尺寸不完整、周期长、、、,这些都是做单晶培养过程中遇到的一些困扰。青云瑞晶自建转移的MicroED测试平台以及拥有多年行业经验的固态经验的研发团队。针对结构确证的服务,青云瑞晶可以提供全面的解决方案,最大限度保障项目成功。一, 微晶样品,直接用MicroED解析,无需单晶培养(项目周期短,适合发补类需求)二, 微晶样品,单晶培养-结构解析1) 直接培养单晶2) 可以做共晶,解析共晶的结构(青云瑞晶有快速制备共晶的方法)3) 可以做晶体海绵,解析客体分子结构4) 可以做溶剂合物,解析溶剂合物的结构 咨询电话13632537956 丁老师
蛋白质表达&纯化•大肠杆菌、酵母细胞、昆虫细胞或哺乳动物细胞系统; •基因密码子优化、质粒和表达系统优化;蛋白质结晶筛选•高通量晶体筛选; •可溶蛋白或膜蛋白; •生长蛋白质-配体晶体(共晶法/浸泡法);结构解析•MicroED(微晶电子衍射)•同步辐射•冷冻电镜典型应用场景•靶标发现 •抗体识别&表位鉴定 •先导化合物产生/优化 •PROTAC/分子胶水
基于冷冻电镜的结构解析新技术——MicroED(微晶电子衍射),是Science杂志2018年评选的全球十大科技进展之一。与X射线衍射相比,MicroED利用高能电子替换X射线,样品尺寸要求降低一亿倍,可解析小至100nm单晶,得到高分辨的三维原子结构。近日,一篇发表在Nature ChemicalBiology的文章(17, 872–877, 2021)报道了利用MicroED技术对天然产物进行结构解析的方法,说明了MicroED在天然产物药物发现过程中能够起到重要作用。此外,另一篇发表在JACS上的论文(2021,143,6578-6585)采用MicroED技术修正了2001年采用NMR技术解析出的天然产物lomaiviticins的结构,说明了NMR技术在天然产物结构解析过程中的局限性,也证明了在传统方法不足以阐明天然产物结构的情况下,MicroED技术的力量。 青云瑞晶团队来自于MicroED技术发明课题组。公司自购置了国际先进的MicroED测试的平台,面向药企和科研机构提供专业、快速的商业化结构解析服务。如果您有相关测试需求,欢迎和我们联系!MicroED技术无需单晶培养,直接解析结晶态的粉末样品!咨询热线13632537956 丁立