MEK抑制剂司美替尼治疗癌症的一种新药AZD6244 中文名称：司美替尼英文名称： Selumetinib基本特性：CAS号：606143-52-6，分子式：C17H15BrClFN4O3，分子量：457.68，外观：白色或浅白色固体溶解与保存：粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液，或乙醇溶解配制成2.5mg/ml母液（需加热）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。使用浓度：AZD6244的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。生物活性AZD6244非常有效地抑制MEK1，IC50为14nM。AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂，在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长，同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。[1] AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏[2]。AZD6244在P38，JNK，PI3K，及MEK5/ERK5通路中的作用不大。活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。[1] HT-29 移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型，AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长，并且 AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。[3] 另外，AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长，HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多，及细胞周期调控的减量调节有关。包括：cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。 [4] AZD6244可以用于治疗多种癌症，包括直肠癌，非小细胞肺癌，胰腺癌，乳腺癌等。AZD6244用于治疗非小细胞肺癌目前还处在二期临床试验阶段。AZD6244最初是由Array BioPharma研究的，目前由Astra Zeneca在研究。产品描述:AZD6244(Y-142886, Selumetinib）特异性抑制MEK1/2激酶活性，对纯化的MEK1激酶的IC50为14 nM[1]。体外实验中AZD6244明显抑制HCC原代细胞生长，体内实验则表现出剂量依赖性的HCC移植瘤生长抑制作用，其抑制活性主要通过阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化，以及提高caspase-3，caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表达水平而发生的[2]。体内实验AZD6244与mTOR抑制剂雷帕霉素协同性抑制BxPC-3和MIA PaCa-2胰腺癌的增长，另外AZD6244具有显著的抗血管生成作用[3]。AZD6244与MK2206联合使用，混合比例分别为8:1,4:1, 2:1时，对体内外的人非小细胞肺癌细胞都表现出高效的协同抑制能力，而且增加了高度恶性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能够治疗多种癌症，包括大肠癌，非小细胞肺癌（NSCLC），胰腺癌，乳腺癌，甲状腺癌等[5]，其中对NSCLC的诊治目前处于临床II期。【1】食物的影响：食物会延迟Selumetinib的吸收，约2.5小时，应空腹服用。【2】形态：硫酸氢盐hydrogen sulfate salt (AZD6244 Hyd-Sulfate)，pKa ：2.7，8.2。AZD6244盐的生物利用度是游离碱的2.5倍。【3】剂量：最小剂量每天100mg，一天二次，一次50mg；最大剂量（MTD）每天150mg，一天二次，一次75mg。【4】药代动力学：通过肝 P450 (CYPs) 1A2, 2C19, and 3A4代谢。 口服后1.5小时到达最高血药浓度，半衰期约5-8小时。【5】临床试验：（1）Phase I pharmacokinetic and pharmacodynamic study of the oral, small-molecule mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor AZD6244 (ARRY-142886) in patients with advanced cancers.

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奥贝胆酸(OCA)  治疗原发性胆汁性肝硬化新药物奥贝胆酸(OCA)中文名称：6-乙基鹅去氧胆酸中文别名：奥贝胆酸英文别名：6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid; Obeticholic  Acid; obeticholic acidCAS号：459789-99-2分子式：C26H44O4分子量：420.6252性状：白色粉末含量：99%   密度：1.091g/cm3  沸点：562.9°C at 760 mmHg闪点：308.3°C蒸汽压：5.16E-15mmHg at 25°C溶解性：不溶于水包装规格：10g/听、50g/袋、100G/瓶奥贝胆酸：是一种半合成的鹅去氧胆酸，是法尼酯衍生物X受体的特异性激动剂，动物试验已证明其改善IR和减轻肝脏脂肪含量的作用作用机制： 具有较好的抗胆汁淤积、抗炎症和抗纤维化的作用.贝胆酸属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以促进胆酸合成。用途：用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)和非酒精性脂肪性肝病(NASH)。武汉帝康医药原料有限公司，湖北诚信老厂

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热销99%高纯度氟康唑中间体86386-77-8原料附带COA、高含量氟康唑中间体价格、标准氟康唑中间体厂家 氟康唑中间体产品名称：1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3环氧丙烷]-1H-1,2,4-三氮唑甲磺酸盐英文名称：2,4-Difluorophenyl) 1-(1H, 1-yl-1,2,4 Triazole-2,3-Epoxy propane methane sulfona CAS号：86386-77-8性状：本品为白色或类白色粉末分子式：C11H9F2N3O·CH4O3S分子量：333.31含量:98%包装规格：25公斤/捅质量标准：企业标准用途：氟康唑中间体；用于合成有机原料或药物中间体；科研单位合成研究氟康唑是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型

武汉帝康医药 原料药厂家 供应优质AP26113高含量原料药 欢迎来电中文名称：AP26113 CAS号：1197958-12-5含量：99%分子式：C26H34ClN6O2P分子量：529.01作用：AP26113是一种有效的ALK抑制剂，用于ALK突变阳性的非小细胞肺癌。存储条件：2 year -20°C powder, 2 week 4°C in DMSO6 month -80°C in DMSO体外研究：AP26113 is highly active against both sensitive and resistant H3122 cells, decreasing cell growth, suppressing ALK phosphorylation and inducing apoptosis in a dose dependent manner. AP26113 decreases p-ALK in the H3122 and H3122 CR cells, with IC50 values of 7.4 versus 16.8 nM, respectively. AP26113 decreases cell number in Ba/F3 cells expressing either native or mutant EML4-ALK with IC50 of 10 nM and 24 nM, respectively. AP26113 inhibits cell growth of SU-DHL-1, H3122 and Ba/F3-EML4-ALK v1 cell lines with GI50 of 9 nM, 4 nM and 13 nM, respectively. AP26113 inhibits phosphorylation of ALK with IC50 of 3.2 nM, 1.5 nM and 2.1 nM in Karpas-299, SU-DHL-1 and L-82 cell lines. AP26113 dose-dependently inhibits phosphorylation of ALK and ERK in Karpas-299 and H3122 cells. AP26113 inhibits cell growth with IC50 of 11 nM and 16 nM in Ba/F3 line (native EML4-ALK) and Ba/F3 line (EML4-ALK G1269S mutants). AP26113 inhibits ALK phosphorylationh with IC50 of 74 nM and 335 nM in Ba/F3 line (native EML4-ALK) and Ba/F3 line (EML4-ALK E1210K mutants). AP26113 (10 mg/kg-75 mg/kg) is efficacious in PF-02341066-resistant EML4-ALK mutant mouse xenograft models. AP26113 induces regression of tumors expressing native EML4-ALK and the G1269S and L1196M mutants at 25 mg/kg, 50 mg/kg and 50 mg/kg, respectively. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation and viability with IC50 of 75 nM and 114 nM, respectively, in Ba/F3 cells expressing EGFR-DEL. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation and viability with IC50s of 15 and 281 nM, respectively, in Ba/F3 cells expressing EGFR-DEL/T790M. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation with an IC50 of 62 nM and cell growth with a GI50 of 165 nM in a NSCLC line expressing EGFR-DEL (HCC827). AP26113 inhibits EGFR phosphorylation with an IC50 of 59 nM and cell growth with a GI50 of 245 nM in HCC827 cells expressing EGFR-DEL/T790M. AP26113 potently inhibits SLC34A2-ROS-driven signaling and proliferation in a dose dependent manner in HCC78 NSCLC cells.AP26113是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.62 nM，可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞，降低细胞生长，抑制ALK磷酸，并诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 细胞,降低p-ALK，IC50分别为7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3 细胞，降低细胞数，IC50分别为10 nM 和 24 nM。FDA 授予 Ariad 肺癌药物 AP26113 突破性治疗药物资格武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！AZD9291 AZD3759  WZ4002  卡博替尼  实验室直供，需要的联系

热销99%高纯度4,4'-二羟基二苯甲酮611-99-4原料COA、高含量4,4'-二羟基二苯甲酮价格、厂家现货4,4'-二羟基二苯甲酮别名：-; 4,4'-二羟基二苯酮; DHBP英文名称：4,4'-Dihydroxybenzophenone英文别名：DHBP; 4,4-DihydroxybenzophenoneCAS NO.：611-99-4EINECS：210-288-1分子式：C13H10O3分子量：214.22密度：1.302g/cm3熔点：217-222℃沸点：444.8°C at 760 mmHg闪点：237°C水溶性：insoluble蒸汽压：1.58E-08mmHg at 25°C产品用途：用作医药,染料,农药,紫外线吸收剂等的中间体

名称：BIBF 1120别名：Intedanib, VargatefCAS号：656247-17-5化学式：C31H33N5O4纯度：>98%溶解性 (R.T.: 25℃):稳定性：-20℃，2年产品描述：Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β时，IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2靶点VEGFR1VEGFR2VEGFR3  IC50 34 nM 21 nM 13 nM        体外研究：BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。体内研究：在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。临床实验：且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。  武汉帝康医药原料有限公司是湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业及省政府重点扶持发展的民营企业之一,历经2008年与民营企业强强联合以及对资产优化重组改制，现已发展为集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。  2014年公司为实现规模化、体系化，追加注册资本500万元，生产能力提升至年产9000吨，公司着力于发展精细化工，集团下设医药原料、农药原料及合成剂、食品添加剂和香料香精三个工厂。帝康公司拥有研发人员200余人，车间配备先进的生产设备和高效精密的检测仪器、并拥有严格科学的质量管理体系。    帝康人不断致力于技术创新、产品创新和管理创新，使产品的价格体系低于市场价格。公司以“专业 诚信 信赖”为经营理念；并以“质量第一，顾客满意”作为我们永远不变的价值观，把“诚信、负责、创新”作为我们不断的追求和目标，武汉帝康医药原料有限公司愿与海内外各界朋友真诚合作，期待为您提供最专业最贴心的服务。

5-甲酰基呋喃-2-硼酸 求发者须知英文名：5-formylfuran-2-boronic acid化学名：5-甲酰基呋喃-2-硼酸；2-甲酰基-5-呋喃硼酸; 5-甲酸基呋喃-2-硼酸; 2-甲酰基呋喃-5-硼酸; 5-甲酰基-2-呋喃硼酸; 2-甲酸基呋喃-5-硼酸; 5-甲酰基呋喃-2-硼酸CAS: 27329-70-0   含量：≥98.0%   质量标准：企标分子式：C5H5BO4   分子量：139.90密度： 1.36g/cm3熔点： 136℃ (dec.)沸点： 379.3°C at 760 mmHg闪点： 183.2°C蒸汽压： 1.98E-06mmHg at 25°C性状：白色或类白色结晶性粉末包装：1kg/铝箔袋贮藏：遮光，密闭保存。用途：医药中间体 拉帕替尼中间体

盐酸肾上腺素英文名：Adrenalin HCLCAS 号：329-63-5分子式：C9H14Cl2NO3 分子量：255.1189化学名：(R)-4[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐质量标准:USP33/BP2009外观：盐酸肾上腺素为白色或类白色结晶性粉末干燥失重：≤0.5% 比旋度：-1.0°~ +1.0°肾上腺酮：≤0.20% 去甲肾上腺素：≤1.0%有机物质挥发：≤0.5% 炽灼残渣：≤0.5%含量：97.0%-102.0%用途：医药原料药，盐酸肾上腺素用作心血管类药物。包装：5KG/真空铝箔袋