AZD6244 (Selumetinib)基本特性：CAS号：606143-52-6，分子式：C17H15BrClFN4O3，分子量：457.68，外观：白色或浅白色固体溶解与保存：粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液，或乙醇溶解配制成2.5mg/ml母液（需加热）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。使用浓度：AZD6244的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。产品描述:AZD6244(Y-142886, Selumetinib）特异性抑制MEK1/2激酶活性，对纯化的MEK1激酶的IC50为14 nM[1]。体外实验中AZD6244明显抑制HCC原代细胞生长，体内实验则表现出剂量依赖性的HCC移植瘤生长抑制作用，其抑制活性主要通过阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化，以及提高caspase-3，caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表达水平而发生的[2]。体内实验AZD6244与mTOR抑制剂雷帕霉素协同性抑制BxPC-3和MIA PaCa-2胰腺癌的增长，另外AZD6244具有显著的抗血管生成作用[3]。AZD6244与MK2206联合使用，混合比例分别为8:1,4:1, 2:1时，对体内外的人非小细胞肺癌细胞都表现出高效的协同抑制能力，而且增加了高度恶性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能够治疗多种癌症，包括大肠癌，非小细胞肺癌（NSCLC），胰腺癌，乳腺癌，甲状腺癌等[5]，其中对NSCLC的诊治目前处于临床II期。【1】食物的影响：食物会延迟Selumetinib的吸收，约2.5小时，应空腹服用。【2】形态：硫酸氢盐hydrogen sulfate salt (AZD6244 Hyd-Sulfate)，pKa ：2.7，8.2。AZD6244盐的生物利用度是游离碱的2.5倍。【3】剂量：最小剂量每天100mg，一天二次，一次50mg；最大剂量（MTD）每天150mg，一天二次，一次75mg。【4】药代动力学：通过肝 P450 (CYPs) 1A2, 2C19, and 3A4代谢。 口服后1.5小时到达最高血药浓度，半衰期约5-8小时。【5】临床试验：（1）Phase I pharmacokinetic and pharmacodynamic study of the oral, small-molecule mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor AZD6244 (ARRY-142886) in patients with advanced cancers.生物活性AZD6244非常有效地抑制MEK1，IC50为14nM。AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂，在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长，同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。[1] AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏[2]。AZD6244在P38，JNK，PI3K，及MEK5/ERK5通路中的作用不大。活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。[1] HT-29 移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型，AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长，并且 AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。[3] 另外，AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长，HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多，及细胞周期调控的减量调节有关。包括：cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。 [4] AZD6244可以用于治疗多种癌症，包括直肠癌，非小细胞肺癌，胰腺癌，乳腺癌等。AZD6244用于治疗非小细胞肺癌目前还处在二期临床试验阶段。AZD6244最初是由Array BioPharma研究的，目前由Astra Zeneca在研究。参考文献[1] Huynh H, et al, Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146[2] Garon EB, et al, Mol Cancer Thera, 9 (7), pp. 1985-1994.[3] Yeh TC, et al, Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.[4] Huynh H, et al, Mol Cancer Ther, 2007, 6 (9), 2468-2476.客户反馈数据INA-6 MM cells were treated with AS703026 or AZD6244 for 2 d, followed by [3H]thymidine uptake assay. PBMCs isolated from normal donors (n = 3) were incubated with M-CSF and RANKL, in the presence or absence of AS703026 or AZD6244 for 14 d. The TRAP assay was performed to measure the formation of multinuclear osteoclast cells (OC). AZD6244 enhanced FOXO3a expression and induced suppression of cancer cell proliferation. A, tumor volume of the HCT116 xenografts treated with Placebo or AZD6244 was measured for 21 d. The tumor sections of four individual DMSO or AZD6244-treated HCT116 xenografts were subjected to immunohistochemistry with a FOXO3a antibody. Relative percentages of nuclear FOXO3a expression of individual xenograft tumors from B were analyz武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

BIBW2992（阿法替尼）中文名称：阿法替尼 中文别名：N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺 英文名称：Afatinib 英文别名：(S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide; Tovok; BIBW2992; CAS号：439081-18-2 分子式：C24H25ClFN5O3 分子量：485.93800 精确质量：485.16300 PSA：88.61000 LogP：4.53590外观与性状：灰白色固体 密度：熔点：100 - 102 °C 沸点：676.917ºC at 760 mmHg 闪点：363.186ºC 折射率：1.668【适应症】适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。【不良反应】最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。阿法替尼是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

WZ4002英文名称：N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide 英文别名：WZ4002; WZ-4002,WZ4002; S1173_Selleck; N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide; N-{3-[(5-chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}prop-2-enamide; CAS号：1213269-23-8 分子式：C25H27ClN6O3 分子量：494.97300 jing确质量：494.18300 PSA：95.34000 LogP：5.27620外观性状：白色粉末含量：99.5%用途：抗癌药（只做科学研究）武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，zui大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

NVP-BKM120中文名称：5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 中文别名：5-[2,6-二(4-吗啉)-4-嘧啶]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 英文名称：Buparlisib 英文别名：5-(2,6-Dimorpholinopyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine; BKM120; NVP-BKM120; CAS号：944396-07-0 分子式：C18H21F3N6O2 分子量：410.39400 精确质量：410.16800 PSA：89.63000 LogP：2.52400密度：1.382含量：99.5%用途：肝癌抗癌药（只做科学研究用）武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

武汉帝康医药原料有限公司，湖北诚信老厂，以品质为本，诚信为根，竭诚服务广大客户！欢迎各界来电咨询，帝康医药期待为您服务！半叶素中文名称:半叶素中文别名:N-乙酰硫代脯氨酸;3-乙酰基噻唑烷-4-羧酸;[1]  DL-乙酰硫代脯氨酸英文名称:Acetyl-Thiazolidine-4-Carboxylic acid英文别名:N-Acetyl-4-thiazolidinecarboxylic acid; 3-Acetyl-4-thiazolidinecarboxylicAcid; 3-acetyl-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acidCAS:5025-82-1EINECS:225-713-6分子式:C6H9NO3S分子量:175.2056外观性状：白色粉末结晶物理性质：有微酸味，溶于有机溶液，如酒精含量：99%相对密度:1.427g/cm3用途：N-乙酰硫代脯氨酸主要用于农业方面，农药中间体是一种植物生长调节剂，1)促进种子发芽和植物细胞分裂生长；2)保持叶绿素不流失，提高坐果率和果实产量；3)结合叶酸，作为一种生物兴奋剂进行叶面喷施武汉帝康医药原料有限公司，湖北诚信老厂，以品质为本，诚信为根，竭诚服务广大客户！欢迎各界来电咨询，帝康医药期待为您服务！

XL184（博卡替尼）中文名称：N-(4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二羧酰胺 中文别名：博卡替尼; 卡博替尼; N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺; 卡赞替尼; 英文名称：cabozantinib 英文别名：N-(4-{[6,7-bis(methyloxy)quinolin-4-yl]oxy}phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide; 1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide; cyclopropane-1,1-dicarboxylic acid [4-(6,7-dimethoxy-quinoline-4-yloxy)-phenyl]-amide (4-fluoro-phenyl)-amide; [14C]-Cabozantinib; UNII-1C39JW444G;  CAS号：849217-68-1 分子式：C28H24FN3O5 分子量：501.50600 jing确质量：501.17000 PSA：98.78000 LogP：5.68680密度：1.397 g/cm3 沸点：758.075ºC at 760 mmHg 闪点：412.269ºC用途：抗癌药（只做科学研究）武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，zui大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。全国专业技术厂家热销凡德他尼原料443913-73-3附COA、高含量凡德他尼价格、标准规格凡德他尼现货、凡德他尼厂家直销凡德他尼中文别名:4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉英文名称:Vandetanib英文别名:4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline; Vandetanib, Zactima, ZD6474CAS:443913-73-3分子式:C22H24BrFN4O2分子量:475.35包装：1kg铝箔袋用途：凡德他尼 (vandetanib)是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂，对非小细胞肺癌具有很好的治疗效果用于：髓质型甲状腺癌凡德他尼 抗癌新药 效果如何凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。Ⅰ期临床研究显示剂量限制性毒性为腹泻、高血压和皮疹。常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、呕吐以及无症状的QT间期延长。其毒副作用与剂量相关，在<300 mg/d时，病人耐受性良好，最大耐受剂量(MTD)为300 mg。Ⅱ期临床研究涉及的病种很多。目前我国正在进行凡德他尼治疗NSCLC的临床试验。    1. 治疗晚期乳腺癌46例，既往接受紫杉醇+蒽环类化疗失败的转移性乳癌患者，接受凡德他尼(100 mg或300 mg)，44例可评价的患者中未见客观疗效，2组病人各有1例病情稳定(SD)≥24周，作者认为单药凡德他尼治疗复发耐药的乳腺癌疗效有限，但耐受性良好。    2. 治疗晚期NSCLC（非小细胞肺癌）003号研究比较了凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250 mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效，与吉非替尼相比，凡德他尼明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间，分别为8%和1%，11.9周和8.1周，(P=0.011)。在临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性，允许其改变治疗方案。试验结果表明，用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率为14%，而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%，预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月，而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。0007号研究正在进行中，目的是评价凡德他尼联合紫杉醇(200 mg/m2)+卡铂(AUC=6)一线治疗ⅢB-IV期NSCLC的疗效。初步试验结果显示，凡德他尼可同时联合传统的化疗药物治疗NSCLC，没有明显增加3~4度的不良反应。    3. 治疗甲状腺癌甲状腺髓样癌发病率低，具有遗传性，无论放射治疗、联合化疗抑或内分泌治疗效果不佳，预后差。0008号研究是一项进行中的、开放的Ⅱ期研究，评估凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的病人中(接受凡德他尼 300 mg/d，至少3个月)，2例患者获得PR，9例患者获SD。另外，病人血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为，凡德他尼治疗甲状腺髓样癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶，RET可促进肿瘤细胞生长和存活，40%的散发性和100%遗传性甲状腺髓样癌有RET基因的过表达。    4. 治疗晚期多发性骨髓瘤，18例化疗或造血干细胞移植治疗失败的多发性骨髓瘤患者，口服凡德他尼(100 mg)3~29.4周，球蛋白或尿M蛋白未见改善，毒副作用可耐受，常见的毒副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、皮肤瘙痒、感觉障碍等，但未见明确的QT间期改变。凡德他尼 疗效 价格 说明每天药量：230-30mg主要有效靶点：EGFR（EXON 18,19,21 突变）、抗血管生成、Ret 突变

BIBW2992（阿法替尼）中文名称：阿法替尼 中文别名：N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺 英文名称：Afatinib 英文别名：(S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide; Tovok; BIBW2992; CAS号：439081-18-2 分子式：C24H25ClFN5O3 分子量：485.93800 精确质量：485.16300 PSA：88.61000 LogP：4.53590外观与性状：灰白色固体 密度：熔点：100 - 102 °C 沸点：676.917ºC at 760 mmHg 闪点：363.186ºC 折射率：1.668【适应症】适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。【不良反应】最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。阿法替尼是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！靶向药  抗癌 购买途径 用量多少 效果如何

阿西替尼中文名称：阿西替尼中文别名：N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺; 阿昔替尼英文名称：Axitinib英文别名：N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide; N-methyl-2-({3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl}sulfanyl)benzamideCAS号：319460-85-0分子式：C22H18N4OS分子量：386.4695含量：99%以上外观：白色至类白色粉末 密度：1.35g/cm3沸点：668.9°C at 760 mmHg闪点：358.3°C蒸汽压：9.35E-18mmHg at 25°C溶解性：溶于DMSO (42 mg/ml，25 °C)，水(<1 mg/ml，25 °C)，乙醇(<1 mg/ml，25 °C)，甲醇和DMF (~0.25 mg/ml)用途：科研使用武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！FDA 批准的抗癌新药

武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！达克替尼804中文名称：(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]-4-(1-哌啶基)-2-丁烯酰胺中文别名：EGFR抑制剂; 达克米替尼; PF299804英文名称：dacomitinib英文别名：PF299804; pf-00299804-03; (2e)-n-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxy-6-quinazolinyl)-4-(1-piperidinyl)-2-butenamide; (E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-Methoxyquinazolin-6-yl)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enamide; pf-299CAS号： 1110813-31-4分子式：C24H25ClFN5O2分子量：469.9462纯度：99%以上性状：淡黄色武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！