雷公藤甲素中文别名 雷公藤多甙;雷藤素甲;雷公藤内酯醇;雷公藤甲素(雷公藤内酯醇) TLC;雷公藤甲素(雷公藤内酯醇)英文别名 PG490; TRIPTOLIDE, TRIPTERYGIUM WILFORDII; ,7as,7bs,8as,8bs)-; 8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(1-methylethyl)-,(3bs,4as,5as,6r,6ar; TRIPTOLIDE TLC; TRIPTOLIDE95%; TRIPTOLIDE(P); TRIPTONIDE(P); (3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(1-methylethyl)-trisoxireno[4b,5:6,7:8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one; NSC 163062溶解性:熔点226～227℃ 难溶于水，溶于甲醇、乙酸乙酯、氯仿等。保存: -20 oC纯度: 95%~99%分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）[1] CAS：  38748-32-2分子式：C20H24O6分子量:360.4外观:白色针状晶体（或粉末）大量体内和体外的研究证明，本品对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现，雷公藤甲素除了特异地影响某些蛋白和信号通路以外，还会抑制广泛的基因转录，但其作用机理有待进一步明确研究人员在胰腺癌细胞系以及移植了人类胰腺肿瘤的小鼠中测试了新药。他们发现，该药对杀灭肿瘤细胞及缩小肿瘤效果极佳。武汉帝康医药原料有限公司，湖北诚信老厂，以品质为本，诚信为根，竭诚服务广大客户！欢迎各界来电咨询，帝康医药期待为您服务！ 

热销99%高纯度家苄唑醇酯189400-21-3原料COA、高含量苄唑醇酯价格、高效苄唑醇酯厂家、苄唑醇酯现货直销苄唑醇酯 求购者须知CAS NO：189400-21-3英文名称：4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-[(triphenylmethyl)-1H-tetrazol-5-yl][1,1'-biphenyl]-4-yl别名/化学名：4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[[2'-[三苯甲基-1H-四唑-5-基][1,1'-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲酸乙酯; OMST-A分子式/结构式：C45H44N6O3分子量：716.8693含量(%)：99外观:类白色粉末密度：1.18g/cm3沸点：889.7°C at 760 mmHg闪点：491.9°C蒸汽压：5.66E-34mmHg at 25°C包装：25kg/桶用途：医药中间体奥美沙坦中间体

武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。全国专业技术厂家热销凡德他尼原料443913-73-3附COA、高含量凡德他尼价格、标准规格凡德他尼现货、凡德他尼厂家直销凡德他尼中文别名:4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉英文名称:Vandetanib英文别名:4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline; Vandetanib, Zactima, ZD6474CAS:443913-73-3分子式:C22H24BrFN4O2分子量:475.35包装：1kg铝箔袋用途：凡德他尼 (vandetanib)是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂，对非小细胞肺癌具有很好的治疗效果用于：髓质型甲状腺癌每天药量：230-30mg主要有效靶点：EGFR（EXON 18,19,21 突变）、抗血管生成、Ret 突变凡德他尼 抗癌新药 效果如何凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。Ⅰ期临床研究显示剂量限制性毒性为腹泻、高血压和皮疹。常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、呕吐以及无症状的QT间期延长。其毒副作用与剂量相关，在<300 mg/d时，病人耐受性良好，最大耐受剂量(MTD)为300 mg。Ⅱ期临床研究涉及的病种很多。目前我国正在进行凡德他尼治疗NSCLC的临床试验。    1. 治疗晚期乳腺癌46例，既往接受紫杉醇+蒽环类化疗失败的转移性乳癌患者，接受凡德他尼(100 mg或300 mg)，44例可评价的患者中未见客观疗效，2组病人各有1例病情稳定(SD)≥24周，作者认为单药凡德他尼治疗复发耐药的乳腺癌疗效有限，但耐受性良好。    2. 治疗晚期NSCLC（非小细胞肺癌）003号研究比较了凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250 mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效，与吉非替尼相比，凡德他尼明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间，分别为8%和1%，11.9周和8.1周，(P=0.011)。在临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性，允许其改变治疗方案。试验结果表明，用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率为14%，而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%，预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月，而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。0007号研究正在进行中，目的是评价凡德他尼联合紫杉醇(200 mg/m2)+卡铂(AUC=6)一线治疗ⅢB-IV期NSCLC的疗效。初步试验结果显示，凡德他尼可同时联合传统的化疗药物治疗NSCLC，没有明显增加3~4度的不良反应。    3. 治疗甲状腺癌甲状腺髓样癌发病率低，具有遗传性，无论放射治疗、联合化疗抑或内分泌治疗效果不佳，预后差。0008号研究是一项进行中的、开放的Ⅱ期研究，评估凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的病人中(接受凡德他尼 300 mg/d，至少3个月)，2例患者获得PR，9例患者获SD。另外，病人血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为，凡德他尼治疗甲状腺髓样癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶，RET可促进肿瘤细胞生长和存活，40%的散发性和100%遗传性甲状腺髓样癌有RET基因的过表达。    4. 治疗晚期多发性骨髓瘤，18例化疗或造血干细胞移植治疗失败的多发性骨髓瘤患者，口服凡德他尼(100 mg)3~29.4周，球蛋白或尿M蛋白未见改善，毒副作用可耐受，常见的毒副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、皮肤瘙痒、感觉障碍等，但未见明确的QT间期改变。凡德他尼 疗效 价格 说明

苯甲酸苄酯中文别名：安息香酸苄酯; 苄基苯甲酸酯英文名称：Benzyl benzoate英文别名：Benzoic acid benzyl ester; Ascabin; Ascabiol; Benylate; Benzyl alcohol benzoic ester; BENZOATO DE BENCILO; Benzoic acid phenylmethyl ester; Benzyl benzene carboxylate; Benzyl phenylformate; Phenylmethyl benzoate; Scabagen; Vanzoate; Benzyl benzoate BPCAS号：120-51-4EINECS号：204-402-9分子式：C14H12O2分子量：212.2439 密度：1.128g/cm3熔点：21℃沸点：324.1°C at 760 mmHg闪点：147.9°C水溶性：practically insoluble蒸汽压：0.00025mmHg at 25°C类别：有机物--酯类用途：皮肤科用药-抗感染药。性状：纯品为白色晶体，普通品为无色粘稠液体，具有极微弱的花香味，有微弱的洋李、杏仁香气。作用：用于麝香的溶剂和香精的定香剂、樟脑的代用品，也用于配制百日咳药、气喘药等储存：密封保存；通风低温干燥; 与氧化剂存放

 API标准抗癌药原料药克唑替尼原料药主要有效靶点：ALK 突变、ROS1 突变、Cmet 扩增产品名称：克唑替尼CAS号：877399-52-5中文名称：3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺 中文别名：克里唑替尼; 克唑替尼; 克里唑啼尼; 3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-哌啶)-1H-吡唑-4-基]-2-吡啶胺; 英文名称：crizotinib 英文别名：(R)-Crizotinib; Crizotinib; 3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine; Xalkori; CAS号：877399-52-5 分子式：C21H22Cl2FN5O 分子量：450.33700 精确质量：449.11900 PSA：77.99000 LogP：5.94770密度：1.475g/cm3 沸点：599.177ºC at 760 mmHg 闪点：316.171ºC 折射率：1.673含量：99%  医药级性状：白色结晶粉末API标准抗癌药原料药克唑替尼原料药哪里有卖的 价格怎么样用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。克里唑啼尼是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met)，和Recepteur d’Origine Nantais(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。用肿瘤细胞株在基于细胞分析中证实克里唑啼尼浓度-依赖性抑制ALK和c-Me磷酸化和在负荷表达EML4-或NPM-ALK融合蛋白或c-Met肿瘤小鼠中显示抗肿瘤活性。储存条件：室温，避光防潮密闭干燥。武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！每天药量：250mg*2罐装配比：不加辅料

藻酸双酯钠CAS NO. : 9005-38-3中文名称： 藻酸双酯钠化学名称： 藻酸丙脂硫酸酯钠。别名：褐藻胶 褐藻酸钠 藻胶钠 藻朊钠 藻酸钠 海藻酸钠胶 藻酸钠盐 英文名称： Alginic sodium diester;PSSCAS号： 9005-38-3分子式：C6H9O7Na分子量：216.1212 质量标准：《中国药典》标准沸点：495.2°C at 760 mmHg闪点：211.1°C蒸汽压：6.95E-12mmHg at 25°C毒性：LD50>5g/kg(大鼠,经口)产品性状： 为微黄色无定型粉末，无臭，无味，有吸湿性。产品用途： 类肝素药。具有抗凝血、将血脂、改善微循环等作用。主要用于缺血性脑血管病，也用于高血脂症，并对心血管系统的疾病也有一定的疗效。用途：1.主要用作食品稳定剂、增稠剂、凝胶形成剂。作为食品添加剂,可改善食品结构,提高食品质量。同时它具有降低人体内的胆固醇含量,疏通血管,降低血液黏度,软化血管的作用。因其有优良的成膜性,它可被用于食品包装中的可食性薄膜。2.用作乳化稳定剂和增稠剂,我国规定可用于各类食品,按生产需要适量使用。3.广泛地应用于食品、胶黏剂、医药、化妆品、纺织、造纸、涂料等工业方面4.海藻酸钠可单独用于配制胶黏剂,尤其适宜作为食品胶黏剂。在化妆品工业,用作发类制品的定形剂、增稠剂、稳泡剂,护肤乳液中用作乳化稳定剂。牙膏中用作增黏剂,比常用的羧甲基纤维素溶解性好,使膏体均匀、细腻而有光泽。食品工业中用作增稠剂,用于冰淇淋、面包、罐头、蛋糕等食品及在软饮料中用作悬浮剂。纺织工业中用作上浆剂及配制印花浆。医药上用于制造血浆代用品、胶囊、牙科咬齿印材料、湿布药、避孕药等。亦用作纸张施胶剂、矿物浮选剂、陶瓷胶黏剂、钻井泥浆添加剂、饲料胶黏剂、鱼病防治剂等贮运条件：1.食品级塑料袋外套牛皮纸袋密封包装。贮于阴冷干燥处。防潮,防湿。2.内销用麻袋内衬塑料袋包装。外销用铁桶内衬塑料袋包装。贮运中防潮、防曝晒、放干燥处密封保存。严禁与酸、碱、盐混放。包装规格： 20kg/纸板桶。 

武汉帝康医药 原料药厂家 供应优质AP26113高含量原料药 欢迎来电中文名称：AP26113 CAS号：1197958-12-5含量：99%分子式：C26H34ClN6O2P分子量：529.01作用：AP26113是一种有效的ALK抑制剂，用于ALK突变阳性的非小细胞肺癌。存储条件：2 year -20°C powder, 2 week 4°C in DMSO6 month -80°C in DMSO体外研究：AP26113 is highly active against both sensitive and resistant H3122 cells, decreasing cell growth, suppressing ALK phosphorylation and inducing apoptosis in a dose dependent manner. AP26113 decreases p-ALK in the H3122 and H3122 CR cells, with IC50 values of 7.4 versus 16.8 nM, respectively. AP26113 decreases cell number in Ba/F3 cells expressing either native or mutant EML4-ALK with IC50 of 10 nM and 24 nM, respectively. AP26113 inhibits cell growth of SU-DHL-1, H3122 and Ba/F3-EML4-ALK v1 cell lines with GI50 of 9 nM, 4 nM and 13 nM, respectively. AP26113 inhibits phosphorylation of ALK with IC50 of 3.2 nM, 1.5 nM and 2.1 nM in Karpas-299, SU-DHL-1 and L-82 cell lines. AP26113 dose-dependently inhibits phosphorylation of ALK and ERK in Karpas-299 and H3122 cells. AP26113 inhibits cell growth with IC50 of 11 nM and 16 nM in Ba/F3 line (native EML4-ALK) and Ba/F3 line (EML4-ALK G1269S mutants). AP26113 inhibits ALK phosphorylationh with IC50 of 74 nM and 335 nM in Ba/F3 line (native EML4-ALK) and Ba/F3 line (EML4-ALK E1210K mutants). AP26113 (10 mg/kg-75 mg/kg) is efficacious in PF-02341066-resistant EML4-ALK mutant mouse xenograft models. AP26113 induces regression of tumors expressing native EML4-ALK and the G1269S and L1196M mutants at 25 mg/kg, 50 mg/kg and 50 mg/kg, respectively. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation and viability with IC50 of 75 nM and 114 nM, respectively, in Ba/F3 cells expressing EGFR-DEL. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation and viability with IC50s of 15 and 281 nM, respectively, in Ba/F3 cells expressing EGFR-DEL/T790M. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation with an IC50 of 62 nM and cell growth with a GI50 of 165 nM in a NSCLC line expressing EGFR-DEL (HCC827). AP26113 inhibits EGFR phosphorylation with an IC50 of 59 nM and cell growth with a GI50 of 245 nM in HCC827 cells expressing EGFR-DEL/T790M. AP26113 potently inhibits SLC34A2-ROS-driven signaling and proliferation in a dose dependent manner in HCC78 NSCLC cells.AP26113是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.62 nM，可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞，降低细胞生长，抑制ALK磷酸，并诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 细胞,降低p-ALK，IC50分别为7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3 细胞，降低细胞数，IC50分别为10 nM 和 24 nM。FDA 授予 Ariad 肺癌药物 AP26113 突破性治疗药物资格武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！AZD9291 AZD3759  WZ4002  卡博替尼  实验室直供，需要的联系

全国热销高纯度盐酸育亨宾65-19-0原料、高效盐酸育亨宾价格、标准99含量现货、盐酸育亨宾厂家优惠　　英文名：Yohimbine hydrochloride　　产品来源：非洲植物育亨宾Corynante Yohimbe的干燥树皮。 　　产品性状：白色结晶性粉末，味微苦。 　　提取部位：树皮 　　采收时间：全年均可采收。　　气 味：气微香，味苦微涩 　　检测方法：HPLC　　外 观：白色到乳白色精细粉末 　　溶 解 性：易溶于lvfang，溶于甲醇、乙醇，微溶于水。 　　规 格： 98% 　　CAS 号：65-19-0　　分 子 量：390.91　　分 子 式：C21H26N2O3 HCL 　　熔 点： 288℃~290℃ 　　旋 光 度：+100° 　　产品功效：增加性肌张力，抑尿作用无损伤性； 加速肌体能量代谢，增加能量供给。 　　作用机理：盐酸育亨宾能通过扩张人茎动脉，增加阴茎海绵体窦血流量，使阴茎充血勃起。盐酸育亨宾还能产生心理上的兴奋作用，增加性欲。少量应用时，可使会阴部肿胀，刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。 　　用途：临床单剂用于治疗男性各型阳痿及性功能减退。  武汉帝康医药原料有限公司是湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业及省政府重点扶持发展的民营企业之一,历经2008年与民营企业强强联合以及对资产优化重组改制，现已发展为集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。  2014年公司为实现规模化、体系化，追加注册资本500万元，生产能力提升至年产9000吨，公司着力于发展精细化工，集团下设医药原料、农药原料及合成剂、食品添加剂和香料香精三个工厂。帝康公司拥有研发人员200余人，车间配备先进的生产设备和高效精密的检测仪器、并拥有严格科学的质量管理体系。    帝康人不断致力于技术创新、产品创新和管理创新，使产品的价格体系低于市场价格。公司以“专业 诚信 信赖”为经营理念；并以“质量第一，顾客满意”作为我们永远不变的价值观，把“诚信、负责、创新”作为我们不断的追求和目标，武汉帝康医药原料有限公司愿与海内外各界朋友真诚合作，期待为您提供最专业最贴心的服务。

帝康他达那非原料171596-29-5批发、高效他达那非价格、他达那非标准含量他达那非中文别名：(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮英文名称：Calais  CAS号： 171596-29-5 分子式： C22H19N3O4 分子量： 389.4  物化性质： 熔程：298-300 物化性质：白色粉末、无臭、无味、不溶于水和醇熔点：302.0℃-303.0℃ 　　干燥失重： ≤0.5% 　　他达那非重金属： ≤50ppm 　　含量： ≥99.5% 　　比旋度:[a] 20 D=+70-72o （ C=1.00 ， CHCl 3 ） 　　TLC ：只有一个斑点 　　特点：含量99.95%以上，粉末纯白细腻，无任何杂质，适合高档高档保健品使用，生产流程严格按照医药品监督管理局标准，品质高于国家标准，USP31，EP6标准。备注：本品可直接服用，若有客户需要试用或实验检测，本厂提供30g试用装并附送完整质检单。欢迎各界朋友监督指导。自用客户请严格遵循以下事项：1.自用的客户请先咨询医师，在医师指导下服用2.我厂产品纯度高请严格按照，口服，1次10～20mg，的量进行服用，切记不可超量服用，请使用精准量具。3.肾功能中度受损者从5mg开始，最高剂量不超过10mg。中度肝功能不全者用量也不应超过10mg。药理作用：本品为选择性磷酸二酯酶5(PDE5)可逆性抑制剂，通过性刺激过程，维持阴茎海绵体和供应血管平滑肌细胞内充分的环磷酸鸟苷(cGMP)水平，增加海绵窦的扩张，增强勃起功能。用 途：能有效改善勃起障碍，更特别的是其它勃起障碍药物拥有更持久的药效，让患者与伴侣能有更充裕的时间，在服用后24小时之内自由选择享受性生活的时刻，不会因药效时间的局限而产生压力，也可避免在事前才服用的尴尬。 他达拉非不能用于女性。 品口服后极易吸收，饮食对本品的吸收没有影响。服药后2h达血药峰浓度。本品在组织中的稳态表观分布容积为63L，血浆蛋白结合率为94%。本品主要通过细胞色素P450 3A4代谢为无活性的葡糖苷酸愈创木酚。本品表观口服清除率为2.5L/h，消除半衰期(t1/2)为17.5h。本品主要以非活性代谢产物形式排出体外，61%原形药物经粪便排泄，36%经尿液排出。武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

AZD3759购买价格  AZD3759用量 效果 厂家信息  中文名称：AZD3759 英文名称：AZD3759 英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; CAS号：1626387-80-1 分子式：C22H23ClFN5O3 分子量：459.90100 精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800外观与性状：白色或灰白色固体 熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 水溶解性：溶于DMSO含量：99%以上  医药级用途：肺癌药研究用AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。注：多药转运体如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能够使细胞内药物外排增加或囊泡隔离导致细胞内药物浓度降低或药物分布改变。AZD3759 is a potent, oral active, central nervous system-penetrant, EGFR inhibitor. At Km ATP concentrations, the IC50 values were 0.3, 0.2, and 0.2 nM for EGFR TK wild-type, L858R mutant, and Exon 19Del enzymes, respectively.IC50 value: 7.2 nM (L858R pEGFR)Target: EGFRin vitro: The inhibition of AZD3759 against EGFR tyrosine kinase (EGFR TK) wild type and mutant enzymes was tested at their corresponding Km and 2mM ATP concentrations. AZD3759 demonstrated inhibitory effects on both the pEGFR pathway and cell proliferation of EGFR mutation-derived cells PC-9 and H3255. AZD3759 was selected as the candidate for comprehensive biological profiling.in vivo: AZD3759 exhibits the best pharmacokinetic profile with moderate blood clearance at 17 mL/min/kg and volume of distribution of 5.2 L/kg. The intrinsic clearance (Clint) of AZD3759 is 11.4 μL/min 106 cells in human hepatocytes, and the predicted clearance of the agent in humans is 7.7 mL/min/kg by extrapolation (IVIVe).注：多药转运体如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能够使细胞内药物外排增加或囊泡隔离导致细胞内药物浓度降低或药物分布改变。医药原料厂家 产品质量保证 价格提供更大的优惠 如有需要欢迎联系厂家 武汉帝康医药原料有限公司武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！