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Avoralstat(以前称为BCX4161)是一种有效的小分子口服血浆激肽释放酶抑制剂,正在开发中,用于治疗遗传性血管性水肿(HAE)。

恩替诺司他(MS-275;SNDX 275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,IC50为0.51 M和1.7 M。 

Vadadustat (AKB-6548) 是一种新型的、可滴定、口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,可诱导内源性促红细胞生成素合成并增强铁的动员。

UNC2541是一种有效的MerTK特异性抑制剂,通过SAR研究在基于细胞的ELISA测定中表现出亚微摩尔抑制活性。此外,还解析了MerTK蛋白与UNC2541复合物中的X射线结构,以表明这些宏观循环在MerTK ATP口袋中结合。

ONC-201,也称为TIC10和咪哌酮,是一种有效的,口服活性的稳定小分子,以p53非独立的方式转录诱导TRAIL并穿过血脑屏障。TIC10诱导肿瘤和正常细胞中TRAIL的持续上调,这可能有助于TIC10的可证明的抗肿瘤活性。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)失活,导致Foxo3a易位到细胞核中,在那里它与TRAIL启动子结合以上调基因转录。TIC10是一种有效的抗肿瘤治疗剂,作用于肿瘤细胞及其微环境,以增强内源性肿瘤抑制因子TRAIL的浓度。

4-(2-乙氨基)苯甲酸甲酯盐酸盐4-(2-乙氨基)苯甲酸甲酯盐酸盐METHYL P-AMINOETHYLBENZOATE HCL

2-甲基-7-氮杂吲哚是一种药物中间体。2-Methyl-7-azaindole

叔丁基((1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)甲基)氨基甲酸酯叔丁基((1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)甲基)氨基甲酸酯

4-(2-氨基乙氧基)苯甲酸甲酯盐酸盐

CPI-1205是一种有效的,选择性的和辅助因子竞争性的野生型和突变EZH2催化活性抑制剂,在前列腺和其他癌细胞模型中显示出抗增殖作用。