Vadadustat (AKB-6548) 是一种新型的、可滴定、口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,可诱导内源性促红细胞生成素合成并增强铁的动员。
ONC-201,也称为TIC10和咪哌酮,是一种有效的,口服活性的稳定小分子,以p53非独立的方式转录诱导TRAIL并穿过血脑屏障。TIC10诱导肿瘤和正常细胞中TRAIL的持续上调,这可能有助于TIC10的可证明的抗肿瘤活性。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)失活,导致Foxo3a易位到细胞核中,在那里它与TRAIL启动子结合以上调基因转录。TIC10是一种有效的抗肿瘤治疗剂,作用于肿瘤细胞及其微环境,以增强内源性肿瘤抑制因子TRAIL的浓度。
叔丁基((1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)甲基)氨基甲酸酯叔丁基((1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)甲基)氨基甲酸酯
CPI-1205是一种有效的,选择性的和辅助因子竞争性的野生型和突变EZH2催化活性抑制剂,在前列腺和其他癌细胞模型中显示出抗增殖作用。