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【概述】醋酸西曲瑞克是一种合成的十肽，主要应用于辅助生育技术，对控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，醋酸西曲瑞克又常称为西曲瑞克，西曲瑞克是促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂，能与内源性LHRH竞争性地结合垂体细胞膜上的受体，从而抑制垂体分泌黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)呈剂量依赖性。【药理作用】醋酸西曲瑞克是一种促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。本品与内源性GnRH竞争垂体细胞上的受体，从而抑制内源性黄体生成素(LH)及卵泡刺激素(FSH)的释放，推迟LH峰的出现，从而控制排卵。本品的作用是剂量依赖性的，抑制作用是直接的，并通过连续的治疗来维持，不引起黄体激素受体活性在初始时高涨随后下调。应用醋酸西曲瑞克是一种合成的十肽，主要应用于辅助生育技术，对控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，醋酸西曲瑞克又常称为西曲瑞克，西曲瑞克是促性腺激素释放激素(ChemicalbookGnRH)拮抗剂，能与内源性LHRH竞争性地结合垂体细胞膜上的受体，从而抑制垂体分泌黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)呈剂量依赖性。【检测方法】步骤1，称取醋酸西曲瑞克，加乙腈溶解，再用乙腈与硫酸盐缓冲溶液稀释，制成杂质对照品溶液；步骤2，称取醋酸西曲瑞克，加乙腈使溶解，再用乙腈与硫酸盐缓冲溶液稀释，配制成含西曲瑞克的溶液；步骤3，取杂质对照品溶液和供试品溶液分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积分别计算各杂质的含量；本方法有效地解决了分离及其制剂的有关物质的问题，本方法专属性强，重复性好，能保证及其制剂的中有关物质的可控性。作用醋酸西曲瑞克(cetrorelixAcetate)，又常称为西曲瑞克，是一种有效的黄体酮释放激素抑制素(LH-RH)受体拮抗剂，它能控制卵巢的刺激作用，预防不成熟卵泡过早排出，帮助受孕，因此常作注射用西曲瑞克制剂。
纯 度：≥98%规 格：1g/瓶，另有其它规格中文名称:特利加压素英文名称:N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressinCAS号:14636-12-5分子式:C52H74N16O15S2分子量:1227.37EINECS号:238-680-8【特利加压素性质】沸点1824.0±65.0°C(Predicted)密度1.46±0.1g/cm3(Predicted)酸度系数Chemicalbook(pKa)9.90±0.15(Predicted)CAS数据库14636-12-5(CASDataBaseReference)【药理作用】特利加压素是一种新型的人工合成的长效血管加压素制剂，化学名称三甘氨酰赖氨酸加压素，属于一种前体药物，本身无活性，在体内经氨基肽酶作用，脱去其N末端的3个甘氨酰残基后，缓慢“释放”出有活性的赖氨酸加压素。正是这种“缓慢释放”机制，使其在一次给药后可维持平滑肌收缩长达10小时，而同等剂量的血管加压素，其活性只能维持20-40分钟。另一方面由于酶解速度缓慢，循环中的赖氨酸加压素达不到中毒水平，因此特利加压素的使用比较安全。特利加压素的药理作用是收缩内脏血管平滑肌，减少内脏血流量(如减少肠系膜、脾、子宫等Chemicalbook的血流)，从而减少门静脉血流、降低门静脉压，另一方面其还可降低血浆肾素浓度的作用，从而增加肝肾综合征患者的肾血流量，提高肾功能、增加尿量。特利加压素是目前惟一能够提高食管静脉曲张破裂出血患者病死率的药物，以前在临床上主要用于治疗静脉曲张破裂出血，除此以外特利加压素现在也已成功用于肝肾综合，并存难治性休克、心肺复苏中也很可能发挥有益的作用。与血管加压素相比，它作用持久，不引起危险性并发症，包括促纤维蛋白溶解以及心血管系统方面的严重并发症，而且使用方法简单(可用静脉注射)，更适合于对急危重症患者的抢救与治疗。【临床应用】特利加压素能改善肝肾功能，逆转HRS，延长HRS患者的生存时间，故延长肝移植的等待时间。同时，特利加压素是食管静脉曲张出血患者在紧急情况下的重要治疗药物，是唯一被证明延长食管静脉曲张Chemicalbook出血患者生存时间的药物。此外特利加压素在治疗难治性休克、肝硬化腹水、手术中低血压及小儿心脏骤停有一定作用，具有良好的临床应用前景。【不良反应】偶见腹部疼痛痉挛、头痛、暂时面色苍白以及动脉血压升高。
