产品名称：雌三醇英文名：Estriol剂型规格：软膏剂15mg/15g/支，栓剂（阴道）0.5mg,适应症：雌激素缺乏引起的泌尿生殖道萎缩性症状，即*治疗阴道方面的症状，例如干燥、性交痛和瘙痒；*预防复发性阴道和尿道下部的感染；*排尿方面的症状（例如尿频和尿痛）和轻度尿失禁。绝经后妇女阴道术前和术后。可疑的萎缩性宫颈片辅助诊断科室：妇科家数：乳膏：1进0国栓剂：1进0国产品优势：国产原料供应受限，我司可供应优质进口原料，支持联合申报。原料来源：欧洲备案状态：未备案其它雌三醇相关介绍1正常值未孕妇女（0.31±0.17）nmol/L；在妊娠妇女则随妊娠周龄而升高21周，（15.75±1.74）nmol/L；35周，（35.26±7.95）nmol/L；41~42周，（56.39±11.0）nmol/L。男性（0.24±0.17）nmol/L。2临床意义（1）糖尿病妊娠患者监测E3有助于了解胎盘功能和胎儿发育情况。糖尿病妊娠患者巨大儿发生率可比非糖尿病者增加约10倍，胎盘分泌E3增多，致血清或24h尿E3升高;糖尿病孕妇的死胎发生率远高于非糖尿病孕妇，故监测血尿E3水平的变化有助于确定糖尿病孕妇的最佳分娩时期。凡胎儿发育正常者妊娠中期E3浓度逐渐缓慢上升，41~42周达到高峰。一般认为足月妊娠时血清E3应大于31nmol/L，<6.9nmol/L者胎儿死于宫内，>6.9nmol/L、<13.9nmol/L者示胎儿危急。24h尿<10mg，亦提示胎儿胎盘功能低下。（2）妊娠高血压综合征在无胎儿窘迫的情况下，早期由于子宫-胎盘血流增加，E3可保持正常。中、重度妊高症由于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性增强，致胎盘缺血，血清E3可明显下降。（3）多胎妊娠、超重胎儿血清E3多升高。过期妊娠、胎儿宫内生长迟缓、胎儿肾上腺发育不全、死胎等血清E3下降。3注意事项采空腹静脉血不抗凝送检。使用促使排卵药物氯米芬、雌激素等可使检定结果升高。4检查过程血浆1ml加重蒸乙醚6ml，于有塞离心管中振摇2min离心1500r/min 5min，上层乙醚液分两管每管2ml，45℃吹干乙醚，加3H-雌三醇各50μl，45℃水浴用压缩空气，吹干每管加1：2万稀释抗体（每管0.2ml），摇后放置4℃冰箱过夜，第二天取出每管加5g/L明胶0.1ml，放4℃冰浴，每管加2.5g/L，DCC 0.5ml。放10min后，离心3000r/min10min，吸上清液0.4ml于8ml闪烁液内，于漩涡混合器上混漩1min，隔4h闪烁计数。5不适宜人群患有凝血不良性疾病如血友病患者。6不良反应与风险1、皮下出血：由于按压时间不足5分钟或是抽血技术不过关等原因可导致皮下出血。 2、不适感：穿刺部位可能会出现疼痛、肿胀、压痛、肉眼可见的皮下瘀斑等。

产品名称：羧基麦芽糖铁英文名：Carboxyl iron maltose剂型规格：注射液适应症：常用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛科室：疼痛科家数：产品优势：2007年首次在德国上市，13年在美国获批，中国未上市。缺铁性贫血是目前全球常见的营养素缺乏疾病之一，口服铁剂应用较早，新型静脉铁剂弥补了口服铁剂吸收差，起效慢和不良反应的不足，羧基麦芽糖铁是相关指南推荐的静脉铁剂，临床前景较好原料来源：印度外商备案状态：未备案

产品名称：丁卡因英文名：tetracaine剂型规格：1.Cream: 70 mg of lidocaine and 70 mg of tetracaine per gram (7%; 7%). (3) ，2.SYNERA局部贴片含有70mg利多卡因和70mg丁卡因整个皮肤接触面积为50平方厘米，其中10平方厘米包含利多卡因和丁卡因。（3）适应症：1.乳膏，PLIAGLIS是利多卡因，酰胺类局部麻醉剂和丁卡因，一种酯类局部麻醉剂，用于成人完整皮肤为皮肤浅表手术提供局部镇痛，如皮肤填充剂注射，脉冲染料激光治疗，面部激光表面修复，和激光辅助纹身去除科室：皮肤科家数：原料：国1I，进1I产品优势：产品货值高，利润高，注册的也不多，印度外商可以合作,通过代理购买原料来源：印度备案状态：I其它丁卡因相关介绍1性状常用其盐酸盐，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，有麻舌感。在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。2药理及应用丁卡因局麻作用比普鲁卡因强，比普鲁卡因大10 倍。毒性亦较大，比普鲁卡因大10-12 倍。能透过粘膜，主要用于粘膜麻醉。作用迅速，1～3分钟即生效。维持2-3 小时。眼科用0.5%～1%溶液，无角膜损伤等严重不良反应。鼻喉科用1%～2%溶液，总量不得超过20ml。应用时应于每3ml中加入0.1%盐酸肾上腺素溶液1滴。浸润麻醉用0.025%～0.03%溶液，神经传导阻滞用0.1%～0.3%溶液。腰麻时用10～15mg与脑脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15%～0.3%溶液，与利多卡因合用时最高浓度为0.3%。因毒性较大，一般不做浸润麻醉。极量：浸润麻醉、神经传导阻滞，1次0.1g。3制剂注射液：盐酸丁卡因50mg（5ml）。粉 剂 ：注射用盐酸丁卡因 50mg4注意事项大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统抑制。5药理机制丁卡因阻断电压依赖性钠通道，使传导阻滞，产生麻醉作用。局麻药具有亲脂作用，非解离型是透入神经的必要条件，而透入神经后必须转变为解离型带电阳离子才能发挥作用。不同的局麻药解离型/非解离型比例各不相同。6词条图册

产品名称：贝派度酸英文名：Bempedoic?Acid剂型规格：片剂：180mg;贝派度酸依折麦布复方片剂：180mg：10mg(美国）适应症：用于降低内源性胆固醇,并通过上调LDL受体降低LDL-C水平升高,减轻肌肉相关副作用。科室：心血管内科家数：国内0，进口0产品优势：贝派度酸除了作为单一疗法的片剂之外,还可组成贝培多酸与依折麦布(ezetimibe)固定剂量的复方制剂用于抑制小肠中胆固醇的吸收,降低肝脏细胞里胆固醇的含量,促使循环中胆固醇的吸收增加,从而降低血液中胆固醇含量。用于辅助饮食治疗的原发性高脂血症、混合型高脂血症、纯合子家族性高胆固醇血症和纯合子谷甾醇血症(植物固醇血症)。原料来源：印度备案状态：未备案

产品名称：依匹哌唑/布瑞哌唑英文名：?Brexpiprazole剂型规格：片剂：0.25mg；0.5mg；1mg；2mg；3mg；4mg适应症：依匹唑派口服制剂是一种非典型抗精神病药，作为一种辅助药物可用于重度抑郁症成人患者的治疗；也可以用于精神分裂症成人患者的治疗。科室：精神科家数：原料：国3I产品优势：临床与市场：新型抗精神病药，有望成为强二线品种，预计5-10亿市场2）竞争：原料药登记1家（I），无外商；制剂原研正在进行III期临床，预计2023-2024年上市；国产仿制共有4家报3类，另有1家启动BE。3）技术：化合物专利CN101155804A于2026年到期结论：临床上有望成为主流品种之一，市场空间可观，且目前原料药供应少，虽有专利限制，但时间窗口相对合适（进口注册1.5年，制剂研发申报4年），重点建议可考虑联合注册，提前布局。原料来源：印度备案状态：I

产品名称：阿哌沙班英文名：Apixaban剂型规格：片剂，2.5mg适应症：预防接受择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现静脉血栓栓塞症(vte)科室：骨科家数：国产制剂3家，进口制剂1家产品优势：阿哌沙班（Apixaban，商品名Eliquis）是百时美施贵宝联合辉瑞开发的作为华法林升级替代产品的新型口服抗凝剂。阿哌沙班是一种可逆的、高选择性的直接Xa因子抑制剂，属于新型口服抗凝药物。阿哌沙班片主要用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞事件（VTE）。与其他常用的抗凝剂如华法林相比，阿哌沙班的安全性和耐受性好，治疗窗宽，能有效地降低脑卒中和全身性栓塞的发生率，同时不增加出血风险。与食物相互作用少，剂量固定，且无需进行常规血液学监测，应用更为方便。目前抗凝治疗在各种血栓栓塞性疾病中的重要性已越来越受到重视。原料来源：印度备案状态：I其它阿哌沙班相关介绍1基本内容 中文名称： 阿哌沙班 中文别名： 阿毗沙班; 4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酰胺; 4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-唑唑并[3,4-C]吡啶-3-羰胺 英文名称： 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide 英文别名： Apixaban,BMS-562247,BMS-562247-01 CAS号： 503612-47-3 分子式： C25H25N5O4 分子量： 459.4971 InChI： InChI=1/C25H25N5O4/c1-34-19-11-9-18(10-12-19)30-23-20(22(27-30)24(26)32)13-15-29(25(23)33)17-7-5-16(6-8-17)28-14-3-2-4-21(28)31/h5-12H,2-4,13-15H2,1H3,(H2,26,32) 分子结构： 点击看大图 密度： 1,421g/cm3 沸点： 770,468°,C,at,760,mmHg 闪点： 419,764°,C 蒸汽压： 0mmHg,at,25°,C

产品名称：1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰甘油英文名：POPG-Na剂型规格：适应症：科室：家数：无产品优势：原料来源：欧洲外商备案状态：未备案

产品名称：盐酸羟嗪英文名：Hydroxyzine Hcl剂型规格：片剂(糖衣) 25mg适应症：(1)治疗神经症的焦虑、紧张、激动等症状。(2)治疗躯体疾病的焦虑紧张症状。科室：神经科家数：0+1产品优势：印度外商USDMF,可给总代原料来源：印度外商备案状态：未备案其它盐酸羟嗪相关介绍1内容信息中文名称:盐酸羟嗪 中文别名:安泰乐;2-[2-[4-(4-氯苯基)苯甲基-1-哌嗪基]乙氧基]-乙醇二盐酸盐英文名称:hydroxyzine dihydrochloride英文别名:2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenymethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]ethanol dihydrochloride; Hydroxyzine Di Hcl; Hydroxyzine hcl；; 2-(2-{4-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)ethanol dihydrochlorideCAS:2192-20-3EINECS:218-586-3分子式:C21H29Cl3N2O2分子量:447.82622合成方法由1-[2-（2-羟乙氧基）乙基]哌嗪与对氯二苯氯甲烷缩合、成盐而得。3药效作用本品为白色结晶，无臭，味苦。溶于水。本品为阿片受体激动剂。作用和用途与吗啡同，但无镇咳作用。肌注的等效镇痛效力为吗啡的10倍， 　　【药代动力】 作用维持4～6h。口服效果差，为肌注的1／6。栓剂的效果为肌注的1／10。 　　【适应症】 用于中度至重度疼痛的止痛，也可用于产科止痛。静注可用于辅助麻醉。 　　【用法用量】 用于止痛时，肌注或皮下注射每次1～1.5mg，4～6h可重复；栓剂每次5mg。 　　【不良反应】 不良反应、注意事项同吗啡。 　　【规格】 制剂，注射液: lmg/lml；栓剂：5mg。【别名】盐酸羟吗啡酮 , 盐酸羟嗪 　　【药理作用】 本品为白色结晶，无臭，味苦。溶于水。本品为阿片受体激动剂。作用和用途与吗啡同，但无镇咳作用。肌注的等效镇痛效力为吗啡的10倍， 　　【药代动力】 作用维持4～6h。口服效果差，为肌注的1／6。栓剂的效果为肌注的1／10。 　　【适应症】 用于中度至重度疼痛的止痛，也可用于产科止痛。静注可用于辅助麻醉。 　　【用法用量】 用于止痛时，肌注或皮下注射每次1～1.5mg，4～6h可重复；栓剂每次5mg。 　　【不良反应】 不良反应、注意事项同吗啡。 　　【规格】 制剂，注射液: lmg/lml；栓剂：5mg。【别名】盐酸羟吗啡酮 , 盐酸羟嗪 　　【药理作用】 本品为白色结晶，无臭，味苦。溶于水。本品为阿片受体激动剂。作用和用途与吗啡同，但无镇咳作用。肌注的等效镇痛效力为吗啡的10倍， 　　【药代动力】 作用维持4～6h。口服效果差，为肌注的1／6。栓剂的效果为肌注的1／10。 　　【适应症】 用于中度至重度疼痛的止痛，也可用于产科止痛。静注可用于辅助麻醉。 　　【用法用量】 用于止痛时，肌注或皮下注射每次1～1.5mg，4～6h可重复；栓剂每次5mg。 　　【不良反应】 不良反应、注意事项同吗啡。 　　【规格】 制剂，注射液: lmg/lml；栓剂：5mg。4词条图册

产品名称：枸橼酸西地那非英文名：Sildenafil Citrate剂型规格：片剂：50mg, 100mg适应症：适应症：用于治疗阴茎勃起功能障碍。科室：男科家数：制剂2家进口（原研）.国产制剂7家产品优势：已备案产品，可用于研发及商业化生产，支持联合申报。原料来源：印度备案状态：A其它枸橼酸西地那非相关介绍1药理作用枸橼酸西地那非分子式本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。 作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可） 是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。 西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、 淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下， 分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别 平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和 血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作 用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值 浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4 小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间 的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性蓝/绿颜色辨别异常。 无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那 非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。 健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。2药代动力学西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂 量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生 成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450） 的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小 时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄 （约为口服剂量的13%）。枸橼酸西地那非瓶装特殊人群的药代动力学：老年人：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率 降低，游离血药浓度比年青健康志愿者（18－45岁）约高40%。肾功能不全：有轻度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于 30-49ml/分）肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害（肌酐清除率等于≤30ml/分）的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无 肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。肝功能不全：肝硬变（Child-Pugh 分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除 率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升 高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。3适应症适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）4用法用量对大多数患者，推荐初始剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。枸橼酸西地那非下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、 肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增 加了11倍）。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过 25mg。5作用方式在性刺激时，阴茎海绵体非肾腺素能非胆碱能神经元以及血管内皮细胞 一氧化氮合成酶催化左旋精氨酸合成一氧化氮，后者激活鸟苷酸环化酶使环磷酸鸟苷合成增加，继而引起阴茎海绵体平滑肌和小动脉平滑肌的松弛，血液注入阴茎海绵窦，使阴茎勃起。同时环磷酸鸟苷又受磷酸二酯酶的水解。 　因此，理论上讲，无论是提高鸟苷酸环化酶的活性，还是抑制磷酸二酯酶的活性，都可以提高环磷酸鸟苷的水平，有助于阴茎海绵体平滑肌和阴茎小动脉平滑肌的松弛。万艾可（昔多芬）正是通过抑制磷酸二酯酶的水解活性来提高环磷酸鸟苷水平，而不影响环磷酸腺苷，从而增加性刺激引起的一氧化氮合成酶 / 环磷酸鸟苷瀑布作用，使海绵体平滑肌松弛，达到治疗勃起功能障碍的目的。6不良反应头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。7禁忌症服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用。8注意事项用量和反应1、西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝 普钠）均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病）， 易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。 在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的 危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过4小时）和异常勃起（痛性勃起超过6小时）的 报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。　2、健康老年志愿者（≧65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜 。副作用1、常见的副作用是头痛、面部潮红、消化不良,但一般都不会很大的,而且很快消失。　2、比较不常见的副作用包括暂时性视觉色彩改变(如无法区别蓝色和绿色物体或看这类物品有蓝色色晕)、眼睛对光敏感度增加、视物模糊。　3、万艾可绝对不能与任何形式的硝酸酯类药物混用。如果伟哥与硝酸类药物混服，可能会使您血压降低，导致生命危险。　4、服用伟哥不应同时饮酒,并不是说不能同时饮酒,问题是饮酒会严重减轻伟哥的勃起功效。　5、初次使用，半粒即可！　6、伟哥为成人使用，未满18岁的非成人不得购买。9老年患者用药健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增 加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。10药物相互作用其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4（主要途径）和2C9（次要途径）, 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素 P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日 两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%；单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用， 达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂， 上述作用可能更大；当与CYP450 3A4抑制剂 （如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂（如利福平）将 降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药（氢氧化铝/氢氧化镁）对本品生物利用度没有影响；CYP450 2C9抑制 剂（如甲苯磺丁脲、华法令）、CYP450 2D6抑制剂（如选择性5－羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞 剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物（N－去甲基西地那非）的AUC 增加62%，而非选择性?－受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。西地那非对其他药物的作用：体外实验：本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4（IC50 >150μM）的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。体内试验：高血压患者同时服用西地那非（100mg）和氨氯地平5mg或10mg，仰 卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲（250mg）和华法令（40mg）与西地那非有明显的相互作用。西地那非（50mg）不增加阿司匹林（150mg）所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非（50mg）不增强酒精的降压作用。西地那非（100mg）不影 响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、 ritonavir稳态时的药代动力学，后二者都是CYP450 3A4的底物。11药物过量当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。

产品名称：马来酸氟伏沙明英文名：Fluvoxamine Maleate剂型规格：片剂：50mg、100mg片剂：25mg、（美国），缓释胶囊100mg,150mg适应症：抑郁症及相关症状的治疗。强迫症症状治疗科室：精神科家数：国产制剂1家 进口制剂1家产品优势：氟伏沙明是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI）型的抗抑郁药，具有抗抑郁作用，可抑制脑神经细胞对5-羟色胺(5-HT)的再摄取，但不影响去甲肾上腺素(NA)的再摄取。其优点在于既无兴奋、镇静作用，又无抗胆碱、抗组胺作用，亦不影响单胺氧化酶(MAO)活性，对心血管系统无影响，不引起直立性低血压。在临床上常用于抑郁症及相关症状和强迫症的治疗。中国抑郁症患者数量较多，市场容量较大。马来酸氟伏沙明属于相关指南推荐的一线用药类别，临床和市场前景较好原料来源：印度备案状态：未备案其它马来酸氟伏沙明相关介绍1物质信息中文别名：(E)-5-甲氧基-1-(4-三氟甲苯基)-O-(2-胺乙肟基)-1-戊酮马来酸盐英文别名：1-Pentanone, 5-methoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-, O-(2-aminoethyl)oxime, (E)-, (Z)-2-butenedioate (1:1);分子式：C15H21F3N2O2·C4H4O分子量：434.4092药代动力学口服后完全吸收。服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用的血浆半衰期为13-15小时，多次服用后的血浆半衰期为17-22小时。如果维持剂量不变，10-14天后可达稳定的血浆水平。本药主要在肝脏中代谢，氧化成9种代谢产物，经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外实验表明，80%的氟伏沙明可与人体血浆蛋白结合。3适应症抑郁症及相关症状的治疗。强迫症症状治疗。4用法用量抑郁症 建议起始剂量为每日50 mg或100 mg，晚上一次服用。逐渐增量直至有效。常用有效剂量为每天100 mg，且可根据个人反应调节。个别病例可增至每日300 mg。若每日剂量超过150 mg，可分次服用。世界卫生组织要求，患者症状缓解后，继续服用抗抑郁剂至少6个月。本药用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日100 mg。强迫症 推荐的起始剂量为每日50 mg，服用3-4天，通常有效剂量在每日100-300 mg之间。应逐渐增量直至达到有效剂量。成人每日最大剂量为300 mg，8岁以上儿童和青少年的每日最大剂量为200 mg。单剂量口服可增至每日150 mg，睡前服。若每日剂量超过150 mg，可分2-3次服。如已获得良好的治疗效果，可继续应用此根据个人反应调整的剂量。如果服药10周内症状没有改善应继续使用本品。尽管尚无系统资料提示应用氟伏沙明持续治疗的最长时间，由于强迫症是一慢性疾病，治疗时间可大于10周。根据病人情况仔细调整剂量，使病人接受尽可能低的有效剂量。并应定期评估是否继续治疗。也可考虑同时采用行为疗法。5不良反应恶心，有时伴呕吐，服药2周后通常会消失。在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有 ：中枢神经系统 ：嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤 ；消化系统 ：便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干 ；皮肤 ：多汗 ；其它 ：无力、心悸、心动过速。轻微心率减慢(2-6次/分)。与其它五羟色胺再摄取抑制剂类似，极个别报道有低钠血症，停用本药，此情况逆转。一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常综合征引起，大部分病例为老年患者。出血性疾病 ：见“注意事项”。体重增加或减少偶有报道。如突然停用本药，下列症状偶有发生 ：头痛、恶心、头晕和焦虑。上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致，而不一定与药物相关。【禁忌症】禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。6注意事项抑郁症病人自身常有自杀倾向，常在症状明显改善前持续出现。对肝或肾功能异常的病人，起始剂量应较低并密切监控。偶见无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高，且多伴临床症状。若出现此情况，应立即停药。动物实验未发现本品可引发惊厥 ，但有癫痫史的患者应慎用，如惊厥发生应立即停用本品。有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血，如瘀斑和紫癜。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs，阿司匹林，非甾体类抗炎药等)，以及有不正常出血史患者慎用。健康志愿者，每天服用本品150 mg，对驾驶或机械操作没有影响。但有报告表明，用药后可能会出现困倦，驾驶与操作机器者应注意。7孕妇用药动物繁殖实验未发现高剂量的本药对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。本药可少量排入乳汁，故服药期间应停止哺乳。8儿童用药因临床数据不足，本品不推荐给儿童使用。9老年患者用药老年人常规用量与年轻患者相比无显著临床差异。然而，对老年患者调整剂量时，应缓慢增量。10药物相互作用本品禁与单胺氧化酶抑制剂合用，如果病人由服用单胺氧化酶抑制剂改服本品，治疗初期应注意 ：如为不可逆转的单胺氧化酶抑制剂，至少应停药2周 ；如为可逆转的单胺氧化酶抑制剂（如吗氯贝胺），可于停药后1天改服本品。若停用本品治疗，在改用单胺氧化酶抑制剂之前至少应停药1周。本品可使经肝脏代谢的药物分解速度减慢。当与华法令、苯妥英、茶碱和卡马西平等合用时，即会产生明显的临床效应。如合用，请调节这些药物的剂量。本药可增加经氧化代谢的苯丙二氮的血浆浓度。有报告表明，本药可增加三环类抗抑郁药原有的稳态血浆浓度。建议本品不与三环类抗抑郁药同时应用。本品可提高心得安的血浆水平，同服时建议减少心得安的剂量。本品与华法令合用两周，华法令的血浆浓度明显增加且凝血时间延长。患者在口服抗凝剂和氟伏沙明时，应监测凝血时间，并相应调整氟伏沙明的剂量。治疗严重的，已抗药的抑郁患者，本品可与锂剂合用。但锂和色氨酸可能加重氟伏沙明的5—羟色胺能作用。未观察到本品与地高辛和阿替洛尔的协同反应。与其它精神科用药一样，在本药用药期间应避免摄入酒精。11药物过量症状 最常见的是胃肠症状 （恶心、呕吐、腹泻）、精神不振、眩晕。其它如心脏症状（心动过速、心动过缓、低血压）、肝功异常、惊厥及昏迷等也有报道。迄今为止，报告过量服用本药已超过300例。最高剂量为10,000 mg，该患者经对症治疗完全康复。偶有患者因有意服用过量本药，并合用其它药物而致较严重的合并症。治疗 尚无本品的特异性拮抗剂。如服用过量，应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用活性碳。利尿和透析未见良好效果。【用药须知】宜用水吞服，不应咀嚼。【贮藏/有效期】本品应保存在干燥、避光处。12物质毒性文献、期刊报道的毒性作用试验数据编号毒性类型测试方法测试对象使用剂量毒性作用1急性毒性口服人类64286 ug/kg1.行为毒性——失眠2.行为毒性——肌肉收缩或痉挛3.生化毒性——抑制转氨酶活性、改变了转氨酶空间结构2急性毒性口服成年男性175 mg/kg/13W-I1.行为毒性——肌肉收缩或痉挛3急性毒性口服成年女性10 mg/kg1.胃肠道毒性——恶心、呕吐2.胃肠道毒性——其他变化4急性毒性口服大鼠1500 mg/kg1.眼毒性——瞳孔放大2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困难3.营养和代谢系统毒性——体温下降5急性毒性口服小鼠1100 mg/kg1.眼毒性——瞳孔放大2.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响3.行为毒性——共济失调6急性毒性口服狗>464 mg/kg详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值7慢性毒性口服大鼠29120 mg/kg/13W-I1.胃肠道毒性——胃肠道溃疡或出血2.肝毒性——肝重量发生变化3.生化毒性——抑制或诱导磷酸酶8慢性毒性口服狗6825 mg/kg/13W-I1.肝毒性——肝重量发生变化2.肾、输尿管和膀胱毒性——膀胱重量发生变化3.血液毒性——血小板计数发生变化