国内外最新的1.1类抗肿瘤药转让。联系电话：18600291207
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微球制剂是近年来发展起来的药物新剂型.药物制成微球后，因其对特定器官和组织具有良好的靶向性，微粒中药
物释放具有缓解性，微球制剂已经成为近年来缓、控释剂型研究的热点。奥曲肽为一种人工合成的八肽环状化合物，
具有与天然内源性生长抑素类似的作用，但作用较强且持久，半衰期较天然抑素长30倍。具有多种生理活性，如抑制
生长激素、促甲状腺素、胃肠道和胰内分泌激素的病理性分泌过多，对胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌也有
抑制作用。同时能降低胃运动和胆囊排空，抑制胆囊排空，抑制缩胆囊素一胰酶泌素的分泌，减少胰腺分泌，对胰腺
实质细胞膜有直接保护作用。还可以抑制胃肠蠕动，减少内脏血流量和降低门脉压力，减少肠道过度分泌，并可增强
肠道对水和Na’的吸收。临床主要用于以下几个方面。
1.门脉高压引起的食管静脉曲张出血。
2.应激性溃疡及消化道出血。
3.重型胰腺炎
4.缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引起的症状。
5.突眼性甲状腺肿和肢端肥大症。
6.胃肠道瘘管
瑞士诺华制药有限公司醋酸在国内申报醋酸奥曲肽微球（善龙）。国内尚无其他药企申报醋酸奥曲肽微球制剂
本公司现有稳定的生产工艺，申报文件等已经准备妥当。联系方式：QQ2856942197
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诺华与罗氏联合出品的Lucentis用于治疗湿性老年性黄斑病变。这种疾病会造成黄斑部（眼睛视网膜中心的一部分）损伤，可能导致失明和严重的视力损失。年销售额在10亿美元左右
现推出lucentis仿制技术，希望志同道合的朋友联系在一起为国家医药创新做出贡献！！
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眼镜蛇等中草药配方转让，经无数次实验，安全有效。以技术入股。不买断配方，非诚勿扰
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卡非佐米工艺转让
多发性骨髓瘤（MM）是发生在B淋巴细胞的恶性浆细胞病。近日，美国食品与药物管理局（FDA）批准了卡非佐米(carfilzomib)用于治疗之前接受至少2种药物（包括硼替佐米和免疫调节剂治疗）的MM患者。
卡非佐米(carfilzomib)是经静脉给药的新一代蛋白酶抑制剂。为了评估该药的安全性和有效性，一项研究纳入266例之前至少接受过2种治疗方法（包括硼替佐米和沙利度胺）的患者。评估治疗后患者的肿瘤完全或部分消失情况（整体有效率）。结果显示，患者的整体有效率为23%，中位缓解时间为7.8个月。
在超过30%的受试者中观察到卡非佐米(carfilzomib)的最常见不良反应包括疲劳，血细胞计数和血小板计数偏低，呼吸困难，腹泻和发热。严重的不良反应包括心衰和呼吸困难，患者一旦出现严重不良反应，应密切监测和停止该药的治疗。
项目中试完成，纯度大于99.5，单杂低于0.1
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Sofosbuvir是新一代核酸类似物抑制剂，2013年12月6日获得FDA批准用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。FDA同时批准了sofosbuvir联合利巴韦林(ribavirin)用于基因型2和基因型3慢性丙型肝炎(hepatitisC)成人患者的治疗；sofosbuvir联合聚乙二醇干扰素(PEG-IFN)和利巴韦林，用于基因型1和基因型4慢性丙型肝炎初治(treat-naive)成人患者的治疗。
Sofosbuvir是首款用于治疗某些类型HCV感染而无需同时使用干扰素的有效且安全的药物。业内一致认为，这款药物堪称FDA批准的2013年最为重磅的药物。
中试工艺完成，具体合作面议。联系电话：17090112433。QQ：1972459592
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用于治疗与非糜烂性胃食管反流病相关的胃灼热及不同程度的糜烂性食道炎。
注册类别：3+3
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一种Janus激酶的抑制剂。治疗重度至严重活动性类风湿性关节炎患者对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受。
注册类别：3+3
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更年期综合症的非激素药物-甲磺酸帕罗西汀原料+制剂新药项目转让
特点：用于治疗中度至重度更年期血管舒缩综合症的非激素药物。
规格、剂型：胶囊：7.5 mg/粒
原研公司：Noven Pharmaceuticals，Inc ，2013.06.28FDA批准上市，国内暂无申报及转让信息。
该药物是唯一经过FDA批准用于治疗中度至重度更年期血管舒缩综合征（vasomotor symptoms）的非激素药物。为不愿和不能使用激素治疗的患者带来新的选择。
该药物2013年6月刚刚在FDA获批目前市场处于成长期。
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制剂规格：薄膜衣片：1g/片；
适应症：1、慢性肾病第五期接受腹膜透析或者血液透析的成人患者的高磷酸血症（2013年1月欧盟批准）(1g)
2、高胆固醇血症（500mg）
申报类别：3.1类+3.1类
国外：1、高胆固醇血症是1999年在日本上市
2、高磷酸血症2013.01.21欧盟批准上市
非钙非铝型磷酸盐结合剂，是目前的主流药物，考来替兰就属于该类药物，与其它非钙非铝型磷酸盐结合剂相比，其在可以显著降低患者钙磷乘积的同时不破坏体内钙的平衡，同时不升高血钙并兼具降低血清中胆固醇总量和低密度脂蛋白水平以及血糖的作用，有助降低慢性肾病患者心血管疾病死亡率。
考来替兰目前属于治疗高磷酸血症的主流药物中的最新药物，并兼具降血脂和血糖的独特临床效果。
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转让药品批准文号、生产许可证
我厂新建固体制剂车间一栋，有化药三个剂型20余个批准文号，大多为国家基本药物。设备完善，手续齐全，现对外转让药品批准文号、生产许可证或采用多种方式寻求合作伙伴，有意者请电话联系。
联系人：李先生 13938165283 0391-8571159
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以色列生物制药公司寻找中国合作伙伴
通过其专利的植物细胞为基础的蛋白质表达系统，以色列生物医药公司ProXXX在治疗性重组蛋白的研发和生产方面掀起一场革命。
利用该系统，本公司正在开发一系列知识产权的更佳生物性和生物仿制药的重组蛋白，主要针对大型的成熟的医药市场，这依赖已知的生物机制。
该公司最初的商业重点是复杂的治疗性蛋白的遗传性疾病，如戈谢病和Fabry病的治疗。 同时在推进另外的重组生物制药的药物开发项目。
该公司开发的用于治疗罕见遗传疾病--戈谢病的药物已经在美国上市,戈谢病患者体内无法产生足够的葡萄糖脑苷脂酶。该药是一种注射剂,对于确诊为1型(非神经型)戈谢病的患者,该药可以替代其所缺少的酶。该公司与辉瑞公司签署了该药物开发协议和全球代理权。
技术
该公司独有的技术平台ProXXX采用先进的基因工程和植物（胡萝卜和烟草）的细胞培养技术，而不是传统的哺乳动物或酵母为基础的系统，它是一种下一代重组蛋白表达系统，促使复杂的、专有的和生物等效的人类蛋白质，以解决各种疾病。该公司的创新的基于一次性塑料袋的生物反应器系统，首开行业先河。这种封闭的系统提供稳定的优化的条件，并且具有生产整个范围的蛋白质，包括抗体，酶复合物，和来源于植物的药物的制造能力。
该ProXXX技术是本公司一系列生物药物的发动机。
技术优势
显著降低资本和生产成本
可扩展性
实现某些受专利保护的市场的渗透率
安全性，效力和最终产品的一致性
维持蛋白质的组装和翻译后修饰，包括糖基化
保持天然生物活性
包括酶，细胞因子，激素和单克隆抗体等蛋白质的广泛的表达能力
合作机会
本公司利用其专利的蛋白质表达系统开发一系列创新的、下一代（更佳生物性）的和仿生物的蛋白为基础的疗法，既独立也与生物医药公司等战略伙伴合作。本公司可能提供比现有表达系统更显著的优势，包括成本效益，安全性，以及进入某些受专利保护的市场。
本公司寻求合作机会以利用我们的PRoXXX技术，以及与公司专有的治疗性蛋白候选产品有关的合作。
公司正在开发的药物：
药物 适应症 阶段 市场机遇
α-半乳糖苷酶-A蛋白 法布里病 临床I/II $900M
葡糖脑苷脂酶 戈谢病 临床I >$1.4B
口服抗肿瘤坏死因子融合蛋白 炎症 临床前 $7.8B
DNA酶I 囊性纤维化 临床前 >$570M
某药物 酶替代物 研究 >$500M
某药物 酶替代物 研究 >$600M
有需要欢迎联系我们。QQ：454087916 手机：13662658582 王先生
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以色列创新的溶胶-凝胶法专利皮肤药寻找中国合作伙伴
该公司是一家专业生产外用皮肤药物的以色列公司。核心是它拥有独特的药物传递系统，此系统可以使本公司在无需提供新化学制品的情况下为皮肤药物市场提供创新型外用药物。
药物输送能力
该公司专利控制过程能使药物释放能力范围从完全非浸出的胶囊到一个选择性的多孔隔板，允许产品涂抹在皮肤上后的控制释放。
该公司通过控制颗粒尺寸和结构（从亚微米到几十微米），以及二氧化硅的结构来设计和操作微型胶囊。在该公司的专有化学过程中，硅壳被设计为围绕在API的坚实稳定的屏障，最大限度地减少相互作用并起到稳定的配方的作用。
硅胶的优点
该公司的专利胶囊技术是建立在具有显著技术和监管优势的无机硅胶基础之上。无定形二氧化硅在某些用途方面是被FDA认可为“公认安全”物质。它在FDA的非活性成分指南中被确认为外用药物的一种合适的赋形剂。它非常适合于包封各种各样的非水溶性液体和固体的API，并且被预计为能与大多数外用药物剂型相容。
该公司的专利传递系统是为了使包括新的协同药物组合的新型药物，具有一个更宽的治疗范围，并朝着更安全、更活跃的药物方面开发，并且该系统是经过临床测试的。
该公司运用其在跨功能的化学，制药和传输系统方面的专业知识，创造临床证明的各种优势。
该公司的药物研发从初始临床研究阶段贯穿批准阶段。
推荐药物：
抗座疮套装
该产品提供了一个有效的过氧化苯甲酰为基础的痤疮护理程序，具有良好的耐受性。该套装是由一个洗面奶，爽肤水，乳液和点护理组成
。
临床结果：
该产品在严格的临床研究条件下进行测试，被证明是非常有效的。
在整个临床试验中，该产品表现优异，不但具有良好的耐受性，还能始终增强用户满意度。使用该产品意味着极低的刺激，发红和干燥等现象，而这些现象又是与外用过氧化苯甲酰相关联的。
在临床测试中，该产品表现出与领先品牌相比，病灶总数具有更大的改善，并且具有良好的安全性和耐受性。
该公司在2012年与美国某制药企业签订了2千7百万美元的开发和授权合同。
该公司目前有一批基于专利技术的药物系列，正处于研发的各个不同阶段。
多种合作方式都可以探讨
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国外首个难治性慢性痛风药物寻找中国合作伙伴
该公司研发的聚乙二醇重组尿酸酶是首个专门用于治疗难治性慢性痛风的药物。
普通的痛风药物是口服药，他们通过减缓身体产生尿酸的速度或者通过加快身体排泄尿酸（主要通过尿液）的速度来降低尿酸水平。
而该公司开发的药品则是通过静脉注射一种酶来实现这个目标，与上述传统方式不同的是，这种酶能够将尿酸转化为一种更容易排出的物质，从而降低尿酸水平。
药理作用：
该药是一种聚乙二醇化尿酸特异性酶，尿酸酶通过单甲键与聚乙二醇结合，聚乙二醇相对分子质量为1X104，， 尿酸酶cDNA是根据哺乳动物序列编码，每个尿酸酶亚单位相对分子质量约为3.4X104。聚乙二醇重组尿酸酶平均相对分子质量约为5.4X104。
该药可催化尿酸氧化为尿囊素，从而降低血清尿酸水平发挥其治疗作用。尿囊素是一种惰性和水溶性嘌呤代谢物，易于消除，主要消除方式为经肾排泄。本品之所以将尿酸酶与聚乙二醇结合是为了延长酶催化作用的时间，同时避免长期应用所致的不良反应。
该药获得FDA批准。
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中药5类 2005L04363 5ml:10mg
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叶下珠总多酚片 中药5类 2007L05051 200mg
叶下珠总多酚胶囊 中药5类 2007L05049 200mg
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胡芦巴提取物片 中药5类 2008L10831 0.3g
胡芦巴提取物胶囊 中药5类 2008L10832 0.2g
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转让出售不锈钢食品（干粉）搅拌机，8成新，工艺先进，品质保证，价格优惠！！！
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中文名称：奥替拉西钾、氧嗪酸钾;
化学名： 1,4,5,6-四氢-4,6-二氧-1,3,5-三嗪-2-羧酸钾
英文名：Potassium oxonate ;Oxonic acid potassium salt
分子式：C4H2KN3O4
分子量： 195.17
CAS: 2207-75-2
结构式：
用途：抗癌新药S-1组成成分之一，可抑制抗肿瘤药物替加氟的毒负作用。
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中文名称：吉莫斯特、吉美嘧啶、CDHP
化学名： 5-氯-2，4-二羟基吡啶
英文名：Gimeracil
分子式：C5H4ClNO2
分子量： 145.55
CAS: 103766-25-2
结构式：
用途：抗癌药S-1组成成分之一，可抑制抗肿瘤药物替加氟的毒副作用。
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恩替卡韦原料药生产工艺转让，生产线上完成多批次产品，工艺成熟，稳定。有诚意者请来电详谈。
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药物名称：骨化三醇
6类
cas:32222-06-3
英文名称：Rocalirol
药物别名：罗钙全英文别名：Calcitriol
剂型：胶丸
剂量: 0.25ug
进度：API 小试工艺研究完成(全新的路线)，不侵犯专利
欢迎洽谈
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通用名：替格瑞洛
原研企业：阿斯利康
剂型：片剂
规格：90mg
化合物专利到期日：2019年12月2日
晶型专利到期日：2021年5月31日
处方药，纳入医保
此项目难点在于杂质研究，杂质研究充分是报批的重中之重，直接关系到是否能通过审评，本公司对杂质谱进行了论证，确保质量研究水平和申报资料的质量。
我们对进口注册标准里的所有杂质(UL136、UL134、 AZ13233747A、 AZ13233747B、 光降解杂质、 UL133、 AZ13265501、 AZ13232789、 UL127)进行了标定和定向合成。
进度：API开发完毕
合作方式灵活
原料+制剂
或者原料
或者配合做原料的8,9号资料
欢迎前来洽谈
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技术转让 ： 盐酸头孢喹肟 生产工艺及 工艺转让
有需要的请直接联系我：朱经理
本店宗旨，价格便宜，服务优质。
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技术转让 ： 维格列汀 生产工艺及 工艺转让
有需要的请直接联系我：朱经理
本店宗旨，价格便宜，服务优质。
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技术转让 ： 盐酸沃尼妙林 生产工艺
有需要的请直接联系我：朱经理
本店宗旨，价格便宜，服务优质。
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地氯雷他定 新药技术转让 原料药及中间体供应
英文名：Desloratadine
CAS号：100643-71-8
1、适应症：用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
2、类别：化药6+6类
3、可开发剂型：原料+片剂
4、规格：5mg
5、研发进度：现已完成全部资料的整理、待报生产;中试合成工艺优化完成。
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瑞格列奈二甲双胍 新药技术转让 原料药及中间体供应
英文名：Repaglinide and Metformin
1、适应症：治疗糖尿病，降血糖。
2、类别：化药3+6类
3、可开发剂型：原料+片剂
4、规格：0.5mg/片;1.0mg/片;2.0mg/片;
5、研发进度：现已完成全部资料的整理、待报生产;中试合成工艺优化完成。
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埃索美拉唑 新药技术转让 原料药及中间体供应
英文名：Esomeprazole
CAS号：119141-88-7
1、适应症：S-奥美拉唑与奥美拉唑消旋体比较，口服后生物利用度更高，半衰期更长，能更有效的降低酸性，显著提高糜烂性食管炎的治愈率，更迅速有效的缓解烧心等症状。
2、类别：化药6+6类
3、可开发剂型：原料+肠溶片+冻干
4、规格：20mg;40mg;
5、研发进度：现已完成全部资料的整理、待报生产;中试合成工艺优化完成。
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一、项目简介
通用名：苹果酸舒尼替尼
商品名：Sutent,索坦
剂型：原料+硬胶囊剂
规格：12.5mg；25mg；37.5mg；50mg；
适应症：临床上用于治疗经标准治疗无效，或不能耐受的恶性胃肠道间质瘤、转移性肾细胞癌。
注册类别：化学药品3+6类
二、项目优势：
药品特点：本品能抑制至少8种与肿瘤相关的受体酪氨酸激酶，以及肿瘤血管生长因子，对于肿瘤生长、细胞表达、转移显示出很强的抑制作用，在化疗或放疗的同时，使用舒尼替尼有助于增强抗肿瘤疗效。
三、市场前景：
Sutent最先于2006年1月由美国FDA批准在美国上市，2006年7月31日在英国上市；2007年1月18日欧盟批准苹果酸舒尼替尼作为MRCC的治疗药物，它是第一个被欧盟批准的MRCC一线用药，也是第一个能够选择性地针对多种酪氨酸激酶受体的新型靶向药物。它结合了抗肿瘤血管形成机制和直接抗肿瘤机制，而且又无常规化疗所造成的毒副反应。截止到2006年10月1日，该药品的销售额为1.15亿美元，所以这种仅上市一年的新药被业界广泛看好。该药将在2008年下半年进入中国市场。现在在国内已达到销售成熟期。
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名称：注射用帕瑞昔布钠
商品名称：特耐
英文名：Parecoxib Sodium for Injection
剂型及规格：20mg/支，40mg/支（以帕瑞昔布计）
适应症：用于手术后疼痛的短期治疗。在决定使用选择性COX-2抑制剂前，应评估患者的整体风险。
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以下项目皆为本公司开发，原料药工艺技术转让：价格实惠！有意者qq联系！（皆kg以上符合申报要求，药学研究部分（CTD，s1~s7）
利奈唑胺
左乙拉西坦
伊马替尼
氯吡格雷
埃索美拉唑（钠盐，镁盐（二水A,B，三水）
达沙替尼
厄洛替尼
硼替佐米
安立生坦
帕利哌酮
来那度胺
瑞替加滨
阿戈美拉汀
伊潘立酮
西酞普兰
氯吡格雷
舒尼替尼
鲁比前列酮
地西他宾
卡培他滨
还有一些！不一一列举了！
3.2.S.2 生产信息 6
3.2.S.2.1生产商 6
3.2.S.2.2 生产工艺和过程控制 6
3.2.S.2工艺流程图 6
3.2.S.2工艺描述 14
3.2.S..1关键性判断 14
3.2.S.2.2 工艺描述
3.2.S.2.2生产设备
3.2.S..4大生产的拟定批量范围
3.2.S.2.3 物料控制 21
3.2.S.2.3.1 物料控制信息
3.2.S.2.3.2 起始原料质量控制
3.2.S.2.4关键步骤和中间体的控制
3.2.S.2.5工艺验证和评价
3.2.S.2.6 生产工艺的开发 2
3.2.S.2.6.1工艺路线选择 2
3.2.S.2.6.2工艺中关键步骤的研究
3.2.S.3 特性鉴定
3.2.S.3.1结构和理化性质
3.2.S.3.1.1基本信息
3.2.S.3.1.2 结构确证
3.2.S.3多晶型研究 75
3.2.S.3.2 杂质
3.2.S.3.2.1无机杂质
3.2.S.3.3有机杂质 84
有意者！qq
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西他沙星立项调研报告 一、产品介绍： 1.基本情况 【药物名称】西他沙星片剂、颗粒剂 【成份】主要成分为西他沙星。 【适应证】适用于敏感菌引起的各类感染，用于治疗严重难治性感染性疾病 【剂量与用法】 通常，成人1次50mg（1片或颗粒 0.5g），1日2次。效果不理想者，可1次100mg，1日 2次。 【禁忌】 对本品或其他喹诺酮类抗菌药有既往过敏史患者、孕妇或可能怀孕妇女、儿童等禁用本品。 【不良反应】1071例患者报告的不良反应（包含临床检查异常）为33.5%（359例），主要的不良反应为：腹泻62例（5.8%），软便79例（7.4%），头痛22例（2.1%），ALT（GPT）上升59例（5.5%），AST（GOT）上升45例（4.2%），嗜酸性粒细胞数增加42例（3.9%）等。出现腹泻、软便的频率比对照药高。 【注意事项】 肾功能障碍患者、患有或曾患过癫痫等痉挛性疾病患者（包括用类似药出现痉挛报告的患者）、老年人服用本品应慎重。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇或可能怀孕的妇女禁用本品，妊娠中给药本品的安全性尚不明确。 有动物（大鼠）试验报告本品通过乳汁分泌，哺乳期妇女使用本品应避免哺乳。 【保存方式】密封保存。 【规格】50mg 产品特点： （1）本品由于结构中含有一个顺式氟环丙胺基团，而具有良好的药代动力学特性，并可以减轻不良反应，其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。本品不仅显著增强了对革兰阳性菌的抗菌活性，而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具有抗菌活性。 （2）关于本品体外抗菌活性的研究证明，本品具有广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌、厌氧菌以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。
（3）本品口服吸收好、生物利用率大于 70%，组织分布广，在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度。
3. 药理与临床
(1)作用机制
喹诺酮类的作用靶酶为DNA 促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。DNA促旋酶是由2个GyrA亚基和2个GyrB亚基两部分组成的四聚体，其中A亚基负责DNA染色体的断裂和重接，B亚基则负责ATP水解过程中的能量转移，通过抑制A亚基切口和封口而阻碍细菌DNA合成，最终导致细胞死亡。拓扑异构酶Ⅳ为2个C亚基和2个E亚基组成的四聚体，在DNA复制后期姐妹染色体的分离过程中起重要作用，其中C亚基负责DNA断裂和重接，E亚基催化ATP水解和DNA前链的后移。拓扑异构酶IV负责革兰阳性菌细胞分裂期间所形成的子代DNA链的分离。
日本学者研究发现西他沙星可能同时作用于DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，具有双重作用机制。其对肺炎链球菌中DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的抑制活性明显优于环丙沙星和左氧氟沙星，且其抑制作用强度较后二者更加均衡，其IC50 DNA促旋酶/IC50拓扑异构酶Ⅳ的比值为0.62，明显小于左氧氟沙星( 2.8) 和环丙沙星( 13) 的该比值，这一比值可能具有重要的临床意义，预示着在西他沙星治疗期间出现耐药株的风险将大为降低，发生第一步和第二步选择性耐药突变的几率低于其他氟喹诺酮类药物。
本品具有双重作用机制，同时作用于DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。
（2）药代动力学
30例日本健康成人志愿者单次口服西他沙星(50mg、100mg) 和反复给药( 2次/d) 50mg 后的试验表明，西他沙星的血药峰浓度(Cmax) 和药时曲线下面积(AUC) 与给药剂量基本成正比，达峰时间(Tmax) 为1.2～2.0 h，半衰期(t1/2) 为4.5～5h。西他沙星主要经肾清除，具有良好的组织渗透性，表观分布容积(Vd)＞1.40 L/kg。给药剂量为100 mg 情况下，西他沙星的血清蛋白结合率约为50%。空腹和餐后的药动学参数无显著变化，表明饮食对西他沙星的吸收无明显影响。剂量上(单次50 mg、100 mg) 对药动学参数无显著影响，多次给药也未观察到药物的累积现象。故在用法用量上采取1d单次50 mg。西他沙星主要代谢产物为葡萄糖苷酯衍生物，占大鼠血清药量的30%～38%，尿中药量的5%～12%。
对于轻度( 6例) 、中度( 3例) 和重度( 3例)肾功能不全者的研究结果显示，48h内尿液的排泄率分别为48.9%、44.7%和20.1%，说明西他沙星在肾功能不全患者体内有累积现象。5例高龄( 67～80岁)与6例青年(25～35岁) 相比较，达峰时间(高龄者3.80h、青年0.92h) 延长，半衰期(高龄者6.05 h、青年3.3h) 增加，48h 内尿中累积排泄率基本相同，高龄者为43.4%，青年为48.2%。此外，性别对本品的药动学参数影响很小，故无需调整给药剂量。
（3）临床试验
西他沙星对呼吸道和泌尿生殖道感染非常有效。一项针对复杂性尿路感染患者的微生物学试验结果表明，在所鉴定的302株临床分离致病菌中，大肠埃希菌和粪肠球菌所占比率分别为28%和24%。这些大肠埃希菌对左氧氟沙星的耐药率为31%(MIC＞2mg/L)，而在喹诺酮耐药决定区发生了氨基酸取代的大肠埃希菌占其中的55%，但其中许多仍对西他沙星敏感。西他沙星的总清除率为95%，其中对大肠埃希菌的清除率为89%，对左氧氟沙星耐药株(MIC8～32mg/L)的清除率为74%，对粪肠球菌的清除率为99%。
一项针对20例重度感染患者( 其中1例之前曾接受抗菌治疗但未成功) 进行的标签公开Ⅱ期临床试验结果表明，西他沙星在治疗对糖肽疗法无应答的MRSA感染者(11例)和耐万古霉素屎肠球菌感染者(9例) 的临床成功率分别为36%和55%。
由Feldman等在南非进行的公开、随机、多中心Ⅱ期临床试验比较了西他沙星(400mg，qd) 与亚胺培南/西司他丁(500mg，tid) 对176例肺炎住院患者的治疗效果。结果表明，西他沙星组和对照组在第1次或第2次随访评价中所获得的微生物清除率分别为90%～95%和100%，而2个治疗组中可评价病例的治愈率均为94%～97%，且2组的意向治疗病例治愈率(91%) 也相当。据此认为，西他沙星可能在安全性、耐受性及临床疗效方面均与对照药相当。
（4）毒副作用
体内试验研究显示，西他沙星会导致心室有效不应期延长及其他心血管类疾病如慢性完全房室传导阻滞、扭转性室速，但缺乏相应的数据资料证明其具有此方面的不良反应。有关体内试验结果显示，西他沙星可能不会导致心律失常。由于西他沙星母核C-8位上连有卤素原子Cl，根据构效关系研究，其可能具有潜在光毒性。然而，事实上西他沙星光毒性并不常见，且其程度远弱于司帕沙星(由于光毒性而在上市前停止开发) 。一项由Shimoda等进行的试验表明，其光毒性与浓度有关。在长波紫外线(UVA)照射下，每天给药1、3.3和10mg/kg时，不会出现视网膜退化，当给予40mg/kg时，BALB/小鼠立刻出现视网膜退化。
其他常见的不良反应包括腹泻、肝酶水平升高、中枢神经系统功能紊乱和皮下组织机能紊乱。
上市后的安全性（不良反应）
本药2008年在日本上市后，日本厚生省医药食品局根据这几年药品使用安全性的情况对说明书中的[副作用中的[严重不良反应]、[同类药的严重副作用]作了部分修订：[严重不良反应]：过敏症状（频率未知）：本品可能会引发过敏症状，使用时应密切观察，一旦发现呼吸困难、皮疹、血管性浮肿等异常，应停止给药，并采取适当措施处理。肝功能障碍中的“频率未知”修订为“<0.1%”。增加了：急性肾功能不全（频率未知）、低血糖（<0.1%）。
[同类药的严重副作用]：增加了毒性表皮坏死溶解症、皮肤粘膜眼症候群、QT间期延长、室性心动过速（包括尖端扭转）、重症肌无力恶化。删掉：急性肾功能不全、低血糖。
二、技术背景：
喹诺酮类药物是化学合成抗菌药物，是一种DNA旋转酶抑制剂，它作用于细菌DNA旋转酶，干扰DNA超螺旋结构的解旋，从而阻碍DNA的复制，而呈现杀菌作用。新开发的喹诺酮类药物具有抗菌谱广 、抗菌力强、口服吸收好，组织浓度高与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等特点，已成为临床细菌感染性疾病的常用药物。
喹诺酮类抗菌药物最初发现于上世纪60年代。70年代发展缓慢，开发的品种少，抗菌谱窄，副作用大。自1980年合成喹诺酮类药物以来，发展异常迅猛，但由于临床滥用等大量导致耐药菌的出现，随着高致病耐药菌，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎球菌和耐氟喹诺酮类等病原菌的不断出现，使临床对新抗生素的需求十分迫切。
西他沙星为四代氟喹诺酮类，由第一制药三共株式会社开发的一种广谱、口服氟喹诺酮类抗菌药，西他沙星的研究始于1992年，于2008年在日本首次上市，有50mg片剂和10%颗粒剂两种剂型。
西他沙星抗菌谱广，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌，厌氧菌以及支原体、衣原体等也具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用；在临床试验中显示出良好的医疗效果：西他沙星对咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、慢性呼吸系统继发感染、膀胱炎、肾盂肾炎、尿道炎、子宫颈炎、中耳炎、鼻窦炎、牙周组织炎、冠周炎、颌骨炎均有良好的疗效。
西他沙星对细菌具有选择性毒性作用，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其他常用抗菌药物无交叉耐药性，便于工业化大生产、疗效价格比高等优势。与同类及头孢类抗生素相比，西他沙星比现有的喹诺酮抗菌药具有更加优异的体外抗菌活性；也具有比环丙沙星及其它抗肠道菌类药物高出两倍的抗肠道菌活性，且其活性不受不同介质、pH值、接种体或人血清的影响，具有广阔的发展前景。
三、市场情况：
1、喹诺酮类药物市场容量大
喹诺酮类药近年来发展十分迅速，因其有着相对更广的抗菌谱和抗菌活性，且兼具药物口服和静注剂型，目前在我国的临床应用已经相当普遍，尤其是新开发上市的药物在呼吸系统感染疾病的治疗方面具有显著优势。
从研发的角度看，喹诺酮类是当今药物研发的热点，国外有将近50个品种正处在研发的各个阶段。上世纪90年代，以日本为代表，喹诺酮类药物迎来第一次发展高峰；进入21世纪，随着社会的进步，许多疾病的反复与回潮以及耐药病菌的不断出现，使人们更趋向了喹诺酮类药物的临床应用，同时也推动了新产品问世的进程。新一代产品司帕沙星、加替沙星和第四代产品克林沙星、莫西沙星的临床应用表明，在药代动力学等方面有了较多改进，尤其是抗葡萄球菌、肺炎链球菌、分枝杆菌等革兰氏阳性菌的活性较强，并有抗厌氧菌、支原体、衣原体作用，从而推动了喹诺酮类药物的进步。国外资深分析家认为，今后，进一步开发高效低毒、风险小的孕妇、儿童用喹诺酮类药将是万众期待。
内需开拓任重道远
有研究指出，到2010年，喹诺酮类药将超过目前销路最好的头孢菌素类，成为抗菌药物市场中增长最快的一类药物。喹诺酮类药近年来处于快速上升期，目前已占世界抗感染药物市场的18.5%，平均年增长率为7%。据预测，未来5年内，世界喹诺酮药物市场将迎来最快的增长阶段。
但在我国医药市场中，抗感染药物的销售额始终居于首位，约占全国药品市场的30%以上。目前在抗感染药物市场中，喹诺酮类药物在临床上的用量已超过青霉素类，成为第二大抗菌类药物。从近几年主要喹诺酮类药市场走势中不难看出，其销售业绩有升有降，而新产品始终是增长的动力。
呼吸道用药有市场
20世纪90年代上市的10余种喹诺酮类药物中，有若干品种的抗肺炎链球菌和抗厌氧菌活性显著提高，基本上保留了环丙沙星等第三代喹诺酮类药的抗革兰氏阴性杆菌活性，且对呼吸道非典型病原体亦有良好活性，因而被称为“呼吸道氟喹诺酮”类药物。目前国内市场上的此类药物有加替沙星、莫西沙星，有人将左氧氟沙星也包括在内。
从市场表现来看，“呼吸道氟喹诺酮”类药目前在市场上占了主导性，正是其优异的市场业绩带动了整个喹诺酮类药市场份额的持续增长。以加替沙星、莫西沙星为代表的“呼吸氟喹诺酮”类药的市场占有率还在不断扩大。
莫西沙星是拜耳公司研制的独家品种，2002年在我国上市，通用名为盐酸莫西沙星，商品名为“拜复乐”，剂型有400毫克片剂和400毫克注射剂，重点市场是我国大中城市的主要医院。现在，莫西沙星在我国的销售量和销售额都在稳步增加，显示出很好的市场竞争能力。
“龙头老大”仍在发力
作为该类药的“龙头老大”，左氧氟沙星的疗效确切，抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应小，特别对泌尿生殖系统感染包括复杂泌尿道感染有强大的杀菌作用，治疗前列腺炎、淋病等效果良好。近年来，我国泌尿生殖系统感染疾病的发病率在不断上升，患者众多，对抗菌药需求很大。
总之，喹诺酮药物整体市场规模将呈现快速增长的趋势。特别是此类药的研究比较活跃，新品种不断涌现，导致品种更迭的速度明显加快，这更激发了各国对喹诺酮类药物的研究热情。
2、西他沙星市场前景看好
西他沙星口服吸收好、生物利用率大于70%，组织分布广，在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度，因此，可望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等单一或混合细菌感染的重要药物。
江苏扬子江制药获得盐酸左氧氟沙星的原二类药生产批文后，10年间左氧氟沙星制剂单产品销售 一直保持在每年10亿元以上。在扬子江制药的发展过程中具有举足轻重的作用。而西他沙星与左氧氟沙星相比具有更广的抗菌谱、更强的抗菌活性及生物利用度以及更小的不良反应，主要表现在没有其他喹诺酮类药物所常见的中枢神经系统不良反应，在世界医药 界被誉为“超级沙星”。所以无论从产品市场特点还是产品本身的临床治疗作用来说，西他沙星项目都是一个潜力巨大而且不可多得的超级项目。
西他沙星作为一个长线品种在成本跟利润方面具有很大潜力和空间。该原料药在3－4年后上市时国内侧链中间体 的生产将会形成规模，该原料药的成本预计将会降至3～5万元/kg，而该制剂零售价预计将在150元/盒以上（10片/盒，规格50mg），所以每盒将至少有几十元甚至上百元的利润。
四、可行性分析：
1、研究现状：
西他沙星（sitafloxacin hydrate）是第一制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）开发的一广谱喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物。口服片剂和颗粒剂已于2008年6月在日本首次上市。注射剂型正由日本第一制药公司在日本进行III期临床试验，用于治疗细菌感染。注射剂型在美国和欧洲进行II期临床试验。片剂在美国进行III期临床试验，在欧洲进行II期临床试验。
目前国内尚没有申报或进口。
中国国家局已经受理了数十个厂家的3.1类的新药申请。
2、原辅料情况
原料自制。
辅料均为制剂常用辅料，均有厂家销售。
3、制备工艺
本品的原料合成工艺和制剂工艺均为中试规模。
5、设备
原料合成为常规设备，最高温度130℃，无低温和高压反应，反应条件相对温和。片剂为普通的湿法制粒工艺。颗粒剂为流化床制备。
6、、注册
本项目属于化药3.1类新药项目，根据国家局药品注册管理办法本项目的临床试验仅需要做药代动力学试验及二期临床试验（双盲100对临床试验）。
五、综合性分析：
西他沙星为广谱喹诺酮类抗菌药，对革兰阳性和阴性菌及厌氧菌均有活性，对耐左氧氟沙星、耐环丙沙星和耐莫西沙星菌株也有效。对于包含非典型病原体感染的呼吸道感染，西他沙星具有90％以上的有效率。西他沙星不但对肺炎球菌具有较高的抗菌活性，在对肺炎球菌的目标酶的QRDR分析中，对野生菌株ParC 的1处氨基酸置换株也有效果。因此，西他沙星是对包含非典型肺炎的呼吸道感染能充分发挥有效性的抗菌药。
西他沙星对尿路感染的主要病原菌肠球菌、铜绿假单胞菌及大肠埃希菌具有良好的抗菌活性。对喹诺酮类耐药的大肠埃希菌也具有效果。目前在没有其他对喹诺酮耐药菌增加的尿路感染治疗有前景的新抗菌药的情况下，西他沙星具有极为重要的临床意义。
西他沙星对耳鼻科感染、牙科、口腔外科感染及性感染具有良好的有效性，发挥了广谱口服抗菌药的特性。同时，西他沙星对肺炎球菌、肠球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌及铜绿假单胞菌的各种抗菌药耐药菌株也具有效果，耐药菌出现的风险小。
西他沙星腹泻的发生率比其他的抗菌药高，不过，导致的像伪膜性结肠炎和出血性结肠炎一样严重症状的风险小。其他关于现有的喹诺酮类抗菌药报告的心毒性、肝毒性、中枢毒性、横纹肌溶解症、光毒性及对血糖的影响，无论在非临床试验及临床试验中均无问题。因此，从西他沙星安全性的风险评价中判断，其符合医疗使用可接受的标准。
含铝、镁、钙和铁的酸制剂与西他沙星并用时，能够影响其吸收。很多喹诺酮类抗菌药由于与这些药并用时吸收有所影响，并用时应注意。非临床试验及临床试验表明，西他沙星跟NSAID并用引起痉挛的可能性低，不过，基于同类药的安全性情报，并用时应充分注意。
综上所述，即使在耐传统喹诺酮类抗菌药的耐药菌不断发展的情况下，西他沙星仍可达到预期的良好临床疗效，与其他的新喹诺酮类抗菌药有所不同，西他沙星更着重于呼吸道感染的治疗，也适用于包括尿路感染的其他科感染的治疗。发生低血糖、高血糖、心毒性、肝毒性等严重副作用的几率小。因此，西他沙星是有效治疗呼吸道感染、尿路感染以及耳鼻科领域感染、牙科、口腔外科领域感染、性感染的广谱口服抗菌药。
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阿齐沙坦原料及片项目背景
一、基本信息
【药品名称】
通用名：阿齐沙坦 Azilsartan
商品名： Azilva
【剂型】片剂
【规格】20mg、40mg
【适应症】成人高血压
【用法用量】推荐剂量为每天一次，每次20mg。可根据年龄，症状的适宜增减，但是一日最大剂量不超过40mg。
【类别】化药原料 3类 制剂 3 类
【药理】阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合（阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上），从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩，醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径，故避免了ACEI对缓激肽水平的影响，几乎没有干咳等副作用。阻断血管紧张素Ⅱ受体可抑制血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节，但所引起的血浆肾素活性及血管紧张素Ⅱ水平的增高，并不足以抵消阿齐沙坦的降压作用。
二、专利情况
化合物专利2013年1月到期！
三、国内外上市情况
日本武田公司原研， 2012年4月在日本上市，商品名为“Azilva”,规格为20mg和40mg。目前没有在其他国家上市。阿齐沙坦酯为阿齐沙坦的前药，目前也已经在欧美上市，商品名为Edarbi 。
四、注册法规分析
国内申报注册需以化药3.1类（原料药+制剂）注册申报，无法规限制。
五、临床与市场情况
高血压是常见的慢性非传染性疾病，其病程长、并发症多、致残率和病死率高，成为我国居民死亡的主要病因。高血压不仅是一个独立的疾病，而且是心脏病、脑卒中、肾功能衰竭等疾病的主要危险因素。
目前在我国高血压患者已超过1.2亿人，且每年仍以新增300万人的速度迅猛发展。
随着人口老龄化程度的加剧，我国心脑脑血管系统药物销售将保持较高的增长速率，其中以抗高血压药、降脂药、血管扩张药增速最快。
阿齐沙坦为新一代选择性AT1血管紧张素Ⅱ亚型1受体拮抗剂，不仅能高选择性阻断AT1受体，单独或联合用药均具有平稳持久降血压作用，而且还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ（PPAR-γ）而对糖尿病患者产生潜在的保护作用。相关临床试验结果表明其临床效果要优于奥美沙坦酯、缬沙坦、坎地沙坦。
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复方氢化可的松气雾剂立题目的与依据
一、 品种基本情况
1、 药品名称
通用名：复方醋酸氢化可的松气雾剂
商品名：待定
英文名：Compound Hydrocortisone Acetate Foam
汉语拼音名：Fufang Cusuanqinghuakedisong Qiwuji
2、 化学结构式、分子式、分子量、基本理化性质
醋酸氢化可的松，化学名：11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮-21-醋酸酯，分子式：C23H32O6，分子量：404.50。化学结构式如图片1：
理化性质：
盐酸普莫卡因化学名为：4-[3-（4-丁氧基苯氧基）丙基]吗啉盐酸盐，分子式：C17H27NO3，分子量：329.86。化学结构式如图2：
理化性质：
3、 药理作用及作用机制[1]
局部用皮质激素具有消炎、止痒和收缩血管的作用。
局部用皮质激素抑制肿瘤坏死因子和纤溶酶原激活因子，而抑制炎症。除了对白细胞功能的影响外，糖皮质激素能通过抑制磷酸酯酶A2活性而降低前列腺素和白三烯的合成影响炎症反应。通过抑制激肽，细菌内毒素的活性，嗜碱性白细胞释放组胺的量而降低毛细管的通透性。
盐酸普莫卡因是一种浅表或局部用麻醉剂，它在化学结构上与卡因类的局部麻醉剂没有相关性。它独特的化学结构将患者对其他局部用麻醉剂敏感的交叉过敏反应危险最小化。
4、 剂型、规格
气雾剂，10g，含1%氢化可的松和1%盐酸普莫卡因。
5、 复方制剂组成
本品含氢化可的松和盐酸普莫卡因两种活性成分。
氢化可的松，常用其醋酸酯，原是一种天然糖皮质激素，后被人工合成。具有抗炎、免疫抑制作用、抗毒作用，抗休克等。此外，也有一定程度的盐皮质激素活性，具有留水留钠及排钾作用。临床上可用于各种急性严重细菌感染、严重过敏性疾病、胶原性疾病、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。目前临床使用的氢化可的松剂型较多，主要有氢化可的松注射液、醋酸氢化可的松注射液、注射用氢化可的松琥珀酸钠、醋酸氢化可的松片、醋酸氢化可的松软膏、醋酸氢化可的松眼膏、醋酸氢化可的松滴眼液、皮炎膜等。
局部用药，醋酸氢化可的松软膏，含氢化可的松1%，用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。皮炎膜，含氢化可的松0.25%的气雾膜剂，喷射于皮损表面，对神经性皮炎有疗效。[2]
普莫卡因属局部麻醉类药，通过阻碍感觉神经纤维间脉动的传输影响瘙痒感觉和局部止痛作用。目前常用的剂型有盐酸普莫卡因乳膏和盐酸普莫卡因糊剂。普莫卡因可用于皮肤或粘膜的表面麻醉，用于缓解轻度烧伤和创伤的疼痛，以及缓解皮肤病或痔继发的瘙痒。皮肤和粘膜依需要可应用1%乳膏，通常每3或4小时1次。[3]
6、 拟用临床适应症及用法用量
主要用于缓解肛门周围的皮质激素敏感性皮肤病的炎症和瘙痒。
患处用药，每天3-4次。
7、 注册分类及依据
1%氢化可的松和1%盐酸普莫卡因气雾剂由德国许瓦兹制药集团（Schwarz Pharm. AG）研发，早在1978就已在美国上市，商品名Proctofoam? HC（10g）。Proctofoam? HC主要用于缓解肛门周围的皮质激素敏感性皮肤病的炎症和瘙痒。患处用药，每天3-4次。肛门应用：给药器给药；肛周用药：均匀涂于患处轻轻摩擦。目前本品已在多国作为非处方用药使用。
尚未在国内上市，根据《药品注册管理办法》，本品属化药3.1类。
8、我公司已于 03 年 月获得本品的临床批件，批件号2003L01650 。
9、其他
国内尚无生产盐酸普莫卡因的厂家，因此本公司在申报复方醋酸氢化可的松气雾剂生产的同时也申报了盐酸普莫卡因原料药生产。
二、 立题背景
1、 拟定适应症临床特点[4]
肛肠疾病是临床常见疾病，据一项肛肠病流行病学分析表明，共调查7635人，发现肛肠病患者4801人，总患病率62.88%。
肛肠病的职业分布，以机关干部汽车司机、售货员、教师发病率较高。在不同年龄性别中，患病率亦不相同。本次调查结果表明，随着年龄的增长发病率呈阶梯上升之趋势。可能与年龄的增长、活动量减小、血液循环障碍、肛门局部充血有关。在不同性别中，女性患病率显著高于男性。
常见肛肠病有肛瘘、肛裂、痔、肛门瘙痒症等等，发病期间常伴有瘙痒、出血、粘液渗漏和疼痛，尤其在排便时和便后即刻，常变得疼痛或瘙痒难忍，可严重影响正常的工作和生活，给众多的患者带来很大痛苦。
2、 治疗现状和常用药物
治疗肛肠炎症、肛门瘙痒等肛肠疾病的主要方法为非手术治疗和手术治疗。非手术治疗占比例较大，使用药物有抗生素、消炎止痛药、中药等，其中外用药有肛门栓剂、外敷膏剂、蒸洗剂等。
外用药治疗方法因用药不方便、药物不易与病变部位接触、药物与病变部位接触时间不长而影响疗效。美国和澳大利亚早就采用气雾剂治疗肛肠疾病，因使用便捷、药物直接与病灶接触、分散性好、均匀、局部渗透性好，疗效确切而受到病人和医师的广泛欢迎。我国逐渐意识到气雾剂在治疗肛肠疾病方面的剂型优势，上世纪90年代开始研发该病症的气雾剂，但多为中药制剂。
3、本品研发科学依据[5]
氢化可的松具有消炎、止痒和收缩血管的作用，盐酸普莫卡因是具有影响瘙痒感觉和局部止痛的作用，两者复方制剂可以实现缓解肛门周围炎症和瘙痒的目的。
Herman Miller对Proctofoam HC气雾剂的疗效和病人接受程度进行了研究，共109名患者参加（65名男性，44名女性，其中包括28名刚完成肛门直肠手术患者），年龄22-68岁，大部分集中在30-50岁。治疗反应分为优秀、良好、一般和差。对疼痛、搏动、瘙痒和刺激等症状在48小时内有所缓解并在一周内有所改善为优秀。结果显示处于一般到优秀等级的患者占91%（99/109），优秀为72%，良好为10%，一般为9%。
只有少数人轻微不良反应，极少数人有过敏性反应。
研究者对33名患者进行了问卷调查，调查内容有：1、给药器是否容易填充（是：33；否：0；无意见：0）；2、Proctofoam是否比栓剂更方便舒服（是：26；否：0；无意见：7）；3、插入时是否疼痛（是：1；否：32；无意见：0）；4、压迫给药器活塞时是否困难（是：2；否：31；无意见：0）；5、与栓剂相比是否更喜欢Proctofoam泡沫剂（是：24；否：1；无意见：8）；6、反复使用Proctofoam几次后是否更容易操作（是：33；否：0；无意见：0），结果显示这种治疗肛肠疾病的新剂型很受欢迎。
4、上市情况
1%氢化可的松和1%盐酸普莫卡因复方制剂早在上世纪70年代就已经在美国、加拿大、澳大利亚、德国等国家上市。上市后各制药公司竞相仿制，商品名就有Analpram?-HC（Ferdale Laboratories, Inc.公司生产），Enzone?，Epifoam?（Schwarz Pharma生产），Pramosone?（Ferdale Laboratories, Inc.公司生产）等等近十个，上市剂型包括乳膏、气雾剂等。Proctofoam? HC为含盐酸普莫卡因和醋酸氢化可的松的新型气雾（泡沫）剂，已收载于美国PDR（1997）。
三、 品种特点
1、 化学结构、理化性质特点
普莫卡因是吗啉的衍生物，分析其构效关系，苯基及苯基上的丁氧基均可使活性增强。在化学性质上与酰胺类、酯类化合物有所不同，所以对这些药物过敏的病人，可以使用普莫卡因。[3]
氢化可的松，国内外作为局部外用药的历史已经很悠久，足以体现其作为局部用药的稳定性。
2、 药理作用[1]
糖皮质激素具有消炎、止痒和收缩血管的作用。
盐酸普莫卡因是一种浅表或局部用麻醉剂，它在化学结构上与卡因类的局部麻醉剂没有相关性。它独特的化学结构将患者对其他局部用麻醉剂敏感的交叉过敏反应危险最小化。
3、 药代动力学[1]
局部用皮质激素的经皮吸收程度由很多因素共同决定，包括载体、表皮屏障的完整性和包扎敷料的应用。
局部用皮质激素能够通过正常完整皮肤进行吸收。皮肤炎症和/或其它疾病可增强局部用皮质激素的吸收。包扎敷料的应用可大大增加局部用皮质激素的吸收。因此，包扎敷料可能是一种治疗皮肤病的有价值的治疗辅助物。
一旦经皮吸收，局部用皮质激素药代动力学途径与全身用皮质激素的途径相同。皮质激素与血浆蛋白的结合能力不同，皮质激素主要在肝中代谢，经肾脏排泄。一些局部糖皮质激素和其代谢产物也在胆汁中排泄。
4、 毒性及不良反应[1]
没有进行长期动物试验评估致癌可能性或对育性的影响。
研究表明泼尼松龙和氢化可的松致突变试验结果呈阴性。
局部用皮质激素极少发生以下局部副反应，但使用包扎敷料会使副反应发生频繁。这些副反应按发生频率降序排列：烧灼、瘙痒、刺激、干燥、毛囊炎、多毛症、痤疮样药疹、色素减退、口周皮炎、过敏性接触皮炎、皮肤浸软、继发性感染、皮肤萎缩、嗅纹和粟疹。
5、 剂型特点
气雾（泡沫）剂的特点有（1）具有速效和定位作用。气雾剂可以直接到达作用部位，药物分布均匀，奏效快。（2）药物密闭于容器内，能保持药物清洁和无菌状态。（3）无局部用药的刺激性。（4）药物可避免胃肠道的破坏。
另外气雾剂有许多适用于肛肠疾病的显著优点，如使用较少剂量覆盖较大范围。350mg Proctofoam气雾剂可占据7.5ml体积，迅速蔓延发炎部位。与栓剂相比该气雾剂有一个显著优势，插入直肠时有向上升高的趋势，使得药品可分布于症状轻或无症状部位。而栓剂为糊状，仅保持在肛肠部分区域，从而降低了它的治疗作用。再者，每次使用该气雾剂，通过给药器可获得准确剂量。[5]
6、 组方特点
目前世界上市的醋酸氢化可的松和盐酸普莫卡因有1%-1%和1%-2.5%两种规格，没有文献证明任何一种规格效果更好，但在美国上市近30年来的使用情况足以证明其安全性。
四、 国内外知识产权情况
本品是在国外生产多年，且世界上已有多国家、厂家生产，故不存在专利和行政保护问题。
五、综合分析
本品在国外上市使用已有30年历史，但我国一直未进口或生产。经查询，国内共有气雾剂类药品30多种（不含中药），且这些药品中无一用于治疗肛肠类疾病。气雾剂在肛肠疾病方面的优势以上已有阐述，随着本品的上市将会给广大肛肠疾病患者带来极大福音。本品为皮质激素与局部麻醉药的复方制剂，对肛肠疾病的治疗作用是通过两者的协同作用进行的，经查询，国内尚无两者的复方制剂用于肛肠疾病。本品的研发至少填补了国内两项空白。
临床试验证明本品疗效显著，副作用少，剂型有独特优势，为了尽快满足临床的需要，填补国内这类药物的空白，本公司于99年立题研制，已获得临床批件，现申请本品的生产。
参考文献
1. proctofoam HC说明书.
2. 陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学（第15版）.人民卫生出版社，2004年，P566-567.
3. 王贤才.临床药物大典.青岛出版社，1997年，P132.
4. 石焕芝，王丽璞，马路等.肛门直肠疾病流行病学分析.中国肛肠病杂志，2000，20（3）：10-11.
5. Herman Miller. Clinical evaluation of a new product for anorectal inflammation. Am J Proctol, 1967, 18(1): 59-63.
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一、基本情况
通用名：磷酸西他列汀
英文名称：Sitagliptin Phosphate
申报类型及进度：3+6
剂型：片剂
规格：25mg、50mg、100mg
适应症：用于2型糖尿病。
二、项目特点
磷酸西他列汀片,是一种新型降糖药二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可提 高人体自身降低过高血糖水平的能力。Januvia是DPP-4抑制剂类药物中首种获批准的药物。
磷酸西他列汀作用特点是在刺激胰岛素分泌的同时，能减轻饥饿感，而且不会使体重增加，也不会发生低血糖和水肿现象，适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。
三、国内外研发状况
2006年10月17日默克公司宣布美国食品药品管理局已批准磷酸西他列汀（sitagliptin phosphate）。该药成为美国市场迄今为止仅有的用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类药物。
四、知识产权状况
化合物专利ZL02813558 到期日2022.7.4 保护范围：化合物、药学上可接受的盐、异构体，以及治疗1型2型糖尿病的用途。成盐专利ZL200480017544到期日2024.6.17 保护范围：磷酸盐、1水合物、成盐方法、结晶方法。
五、推荐依据及理由
该药具有新颖的不同于现已上市降血糖药物的作用机制，属二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂，能通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果。
仅2007年第三季度磷酸西他列汀销售收入就达到1.85亿美元。
六、项目进度及合作方式
原料合成已完成公斤级，制剂完成小试，正在进行质量研究，待报临床；也可单独转让合成工艺，来电详谈。
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一、基本信息
通用名：瑞戈非尼
英文名：Regorafenib
商品名：Stivarga
申报类型：3+3
剂型及规格：片剂，40mg
适应症：转移性结直肠癌
二、项目介绍
2012年9月27日，FDA批准了口服药物Regorafenib(Stivarga，拜耳)治疗转移性结直肠癌。Regorafenib是一种新型的多激酶抑制剂，阻断促进肿瘤生长的多种酶。
FDA药物评价和研究中心血液和肿瘤学办公室主任Richard Pazdur博士在发布会上指出，Regorafenib是最近的结直肠癌治疗药物，被证明可以延长病人的生命，在过去两个月来是第二个被批准治疗结直肠癌的药物。8月份，阿柏西普(Zaltrap，赛诺菲- 安万特)被FDA批准联合FOLFIRI应用。
Regorafenib被批准时同时带有黑框警告，指出可能有严重或致命性的肝毒性。
在这项药物的关键性3期随机试验中，被称为CORRECT试验，Regorafenib组的中位总生存期为6.4个月，而安慰剂组为5.0个月。生存期增加了29%，最初是在2012的胃肠道肿瘤研讨会中报告，这是第一个小分子激酶抑制剂被证明对转移性结直肠癌有效。
在CORRECT研究中，除了标准治疗外，505名病人被随机分配口服Regorafenib 160mg，255名病人进入安慰剂组。患者持续治疗直到疾病进展，死亡或是出现不可耐受的毒性。除了总生存期改善外，中位无进展生存期也得到改善(2.0 vs 1.7个月)，HR为0.493(P
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盐酸美金刚生产工艺转让
我公司研发的盐酸美金刚工艺成熟，质量稳定，成本低，欢迎来电咨询。
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现有国药准字号品种14个，包括：银柴颗粒、复方板蓝根颗粒、小儿感冒颗粒、大黄碳酸氢钠片、龙胆碳酸氢钠片、马来酸氯苯那敏片、维生素B1片、维生素C片、盐酸小檗碱片、对乙酰氨基酚片、穿心莲片、复方丹参片、元胡止痛片、复方黄连素片。
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项目名称：普瑞巴林原料、胶囊
注册类别：6+6
规格：25mg、50mg、75mg、100mg、150mg、200mg、300mg
商品名：乐瑞卡
原研：Pfizer
项目特点：本品用于治疗带状疱疹后神经痛。
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项目名称：阿卡他定原料、滴眼液
注册类别：3.1+3.1
规格：0.25%
商品名：Lastacaft
原研：Allergan
项目特点：阿卡他定为H1受体拮抗剂，用于预防2岁及2岁以上变应性结膜炎患者的眼痒。
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项目名称：盐酸右哌甲酯原料、片
注册类别：3.1+3.1
规格：2.5mg、5mg、10mg
商品名：Focalin
原研：Novartis
项目特点：盐酸右哌甲酯是注意缺陷多动障碍的一线治疗药物，可有效减少儿童的多动症状，并改善其生活质量。适用于6岁及以上注意缺陷多动症（ADHD）患者。
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