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中文名称:醋酸甲羟孕酮
化学名称:6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3.20二酮-17-醋酸酯
英文名称:Medroxyprogesterone 17-acetate
中文别名:醋酸甲羟孕酮;甲孕酮;甲羟孕酮醋酸酯;安宫黄体酮;安宫黄体酮(醋酸甲羟孕酮);甲羟孕酮酯;乙酸羟甲孕酮、甲孕酮;甲羟孕酮乙酸酯
英文别名:(6-alpha)-17-(acetyloxy)-6-methylpreg-4-ene-3,20-dione;17-(acetyloxy)-6-methyl-(6-alpha)-pregn-4-ene-20-dione;17-(acetyloxy)-6-methyl-20-dion(6alpha)-pregn-4-ene-;17-acetoxy-6-alpha-methylprogesterone;17-alpha-hydroxy-6-alpha-methylpregn-4-ene-3
别 名:安宫黄体酮
CAS号:71-58-9
分子式:C24H34O4
分子量:386.53
熔点:206-207°C
水溶性:<0.1 g/100 mL at 23°C
质量标准:BP2003、USP29、EP5.0
包装:25kg纸板桶
性 状:白色或类白色结晶性粉末;无臭。
溶解性:在三氯甲烷中极易溶解,在丙酮中溶解,在乙酸乙酯中略溶,在无水乙醇中微溶,在水中不溶。
用 途:孕激素类药物。
药理:安宫黄体酮为作用较强的孕激素,口服或注射均有效,其孕激素活性皮下注射时为黄体酮的20-30倍,口服时为炔孕酮的10-15倍。该药也有抗雌激素作用,但不拮抗雌激素对脂蛋白的良性作用,亦无明显的雄激素效应,最接近天然的孕酮。该药能增加宫颈黏液黏稠度;也可通过对下丘脑的负反馈作用抑制腺垂体促黄体生成素(LH)的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢排卵,故有避孕作用。当血中药物浓度超过0.1g/L时,LH和雌二醇(E2)均受到抑制,从而导致排卵受阻。
安宫黄体酮的抗肿瘤作用可能与其抗雌激素作用有关。大剂量时,该药可抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应,对敏感细胞具有直接的细胞毒性作用,但对耐药细胞则无此作用;也可通过增强E2-脱氧酶的活性而降低细胞内雌激素的水平,诱导肝5α-还原酶而使雄激素不能转变为雌激素等,从而产生抗肿瘤效应。此外,该药还可通过对腺垂体的负反馈作用,抑制LH促肾上腺皮质激素(ACTH)及其他生长因子的产生。