拉坦前列素

1基本内容

基本信息

中文名称:拉坦前列素

中文别名:7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)-环戊烷]庚-5-烯酸异丙酯;拉坦前列腺素;[1R-[1Α(Z),2Β(R^^),3Α,5Α]]-7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)环戊基]-5-庚烯酸1-甲基乙基酯

英文名称:Latanoprost

英文别名:XALATAN; ISOPROPYL (5Z, 9A,11A,15R)-9,11,15-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROST-5Z-EN-1-OATE; 17-PHENYL-13,14-DIHYDRO TRINOR PROSTAGLANDIN F2ALPHA ISOPROPYL ESTER; 9ALPHA,11ALPHA,15R-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROST-5Z-EN-1-OIC ACID, ISOPROPYL ESTER; 9ALPHA, 11ALPHA, 15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROS-5Z-EN-1-OIC ACID, ISOPROPYL ESTER; (1r-(1-alpha(z),2-beta(r*),3-alpha,5-alpha))--methylethyleste; 7-(3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenylpentyl)cyclopentyl)-5-heptenoicaci1; propan-2-yl.7-[3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenyl-pentyl)-cyclopentyl]hept-5-enoate; 1-methylethyl (5E)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl}hept-5-enoate; 1-methylethyl (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl}hept-5-enoate; propan-2-yl (5E)-7-[3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenylpentyl)cyclopentyl]hept-5-enoate

CAS:130209-82-4

分子式:C26H40O5

分子量:432.5928

2简介

【药品名称】商品名： 适利达通用名： 拉坦前列素滴眼液

【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素125μg，辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水，化学名称为[[1R]12（z），2β（R*），32，52]]-7-[3，5-二羟基-2-（3-羟基-5-苯戊基）环戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。

【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物，其相对分子质量为432.58，化学分子式为C26H40O5。它是一个无活性物质，直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。

3药理作用

本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。

4药代动力学

本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中，约2h可达到血药峰值。3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。

5适应征

开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。

6用法用量

滴眼，qd，每次1滴，最好于晚间滴于患眼。

不良反应

本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着（6个月后有7%，12个月后达16%）。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的，停药后即可停止进展，但明显不能恢复。

注意事项

①妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用，儿童不推荐使用。 ②本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼，色素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。 ③本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其他滴眼药，应至少间隔5min滴用。 ④配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片，滴入药物15min后才能戴上镜片。 ⑤如忘记用药，应在想起来时马上补用，以后仍按常规用药，不要下次点用双倍剂量的药物。

7临床评价

临床试验证明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次，可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示，本品有显著降眼压效果，昼夜眼压从基线降低27%～34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明，用药后第1年眼压由3.37降到2.30kPa，到第2年底仍保持在2.35kPa。另外，日本进行了一项随机双盲试验，163例原发性开角型青光眼和高眼压症患者，使用本品者共80例，噻吗洛尔组83例。结果表明，第12周，拉坦前列素组的终点眼内压为（2.24±0.31）kPa，噻吗洛尔组为（2.51±0.32）kPa。整个研究期间，拉坦前列素稳定降眼压作用显著优于噻吗洛尔（P=0.001）。拉坦前列素的降眼压幅度比噻吗洛尔多0.24kPa，12周研究结束后，拉坦前列素组降眼压26.8%，噻吗洛尔组19.0%。眼内压降低1.33kPa或更多的患者数，拉坦前列素组80例中有20例（25%），噻吗洛尔组83例中仅6例（7%）。在Ⅲ期临床试验中，未能观察到明显的全身性不良反应发生。

8其他

规格包装

每瓶2.5mL，含本品125μg·mL-1，大约相当80滴。

贮存条件

开封前2～8℃冷藏，避光保存。开封后可在你于25℃室温下保存。

进口注册证号

H20030135

生产厂家

法玛西亚普强公司