阿普斯特(Apremilast)

通用名称：阿普斯特
英文名称：Apremilast
中文化学名：
N-[2-[(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-(甲基磺酰基)乙基]-2,3-二氢-1,3-二氧-1H-异吲哚-4-]-乙酰胺
英文化学名：
N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfony)ethyl]-2,3-dihydro-1, 3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]acetamide
分子式：C22H24N2O7S
分子量：460.5
CAS号：608141-41-9
适应症：
用于银屑病关节炎(Psoriatic Arthritis)成人患者的治疗；用于适合光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病(Plaque Psoriasis)成人患者的治疗。
药理作用及作用机制：
阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，对环单磷酸腺苷(cAMP)具有特异性。PDE4抑制作用可导致细胞内cAMP水平增加。但阿普斯特在银屑病发挥的治疗作用的特异性机制尚未明确。
产品特点及优势：
PDE-4 靶向抑制剂用于治疗慢性炎症性疾病，像银屑病和银屑病关节炎等，是临床上一种新颖的治疗途径。
阿普司特是一种新颖的可口服的小分子制剂，能调节一系列与银屑病及银屑病关节炎有关的炎症介质，包括减少诱导型一氧化氮合酶、TNF-α、IL-23 的表达，同时增加 IL-10的表达。I 期和 II 期临床试验结果表明阿普司特耐受性、安全性良好。常见的不良反应包括腹泻、恶心和头痛，大多为轻至中度，而重度不良反应的发生率与安慰剂相似(2.1%～3.5% vs 2.8%～3.2%)。价格相较于生物制剂更低廉。