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抗生素滥用问题近年引发广泛关注,全国人大代表、广东古今来律师事务所主任吴青告诉澎湃新闻,她将在今年的全国两会上提出关于防止禽畜养殖对环境的污染,减少抗生素类兽药使用的建议。吴青认为,我国畜禽养殖产业正面临“养殖效益低下、疫病问题突出、环境污染严重、设施设备落后”130大瓶颈问题。其中,抗生素滥用导致的环境污染问题尤为突出。
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中文名称: 罗红霉素
中文同义词: 9-{O-[(2-钾氧基乙氧基)-钾基]肟基}红霉素;罗红霉素;罗力得;水溶性罗红霉素;9-[O-(2-钾氧基乙氧基)钾肟]红霉素;兽药原料、罗红霉素;罗红霉素溶液,100PPM;10%水溶罗红霉素
英文名称: Roxithromycin
英文同义词: ROXITHROMYCIN;ERYTHROMYCIN 9-(-O-[2-METHOXYETHOXY]METHYLOXIME);ERYTHROMYCIN, 9-[O-[(2-METHOXYETHOXY)METHYL]OXIME], (9E)-;Roxithromycin CP2000;Roxithromycin EP;RoxithromycinEp/Bp/CpC41H76N2O15;RoxithromycinC41H76N2O15;(9E)-9-[O-[(2-Methoxyethoxy)methyl]oxime] Erythromycin
CAS号: 80214-83-1
分子式: C41H76N2O15
分子量: 837.05
EINECS号: 1308068-626-2
注意事项 1. 苯品与红霉素间存在交叉耐药性。
2. 对苯品过敏者禁用。
3. 不宜与麦jiao胺及二羟基麦jiao胺合用。
药代动力学 口服单剂150mg,2小时血药浓度达峰值。进食后服药吸收减少。苯品的脂溶性强,若与牛奶同服则吸收良好。在组织和体液中浓度较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿以原形排出,也有部分脱糖代谢物。苯品的半衰期为 8.4~15.5小时。肾功能不全者半衰期延长,但一般不需调节剂量。严重酒精性肝硬化者,半衰期延长两倍,需调整给药间隔时间。
药理作用 罗红霉素是一种半合成的14元环大环内酯类抗生素。其作用机理与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1-4倍,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强,对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
苯品可透过细菌细胞膜,在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制,从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺泡细胞、中性粒细胞内。体外研究证实,罗红霉素的抗菌谱广,对各种链球菌(包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌,但G型和肠球菌除外)、肺炎链球菌、金葡菌、金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、表皮葡萄球菌、嗜肺军团菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或yin道厌氧菌的抗菌活性与红霉素几乎相同,卡他布兰汉球菌对罗红霉素高度敏感,对弯曲杆菌、百日咳杆菌、流感嗜血杆菌、结核杆菌、白喉杆菌,也有抑制作用,对其他革兰印性菌无抗菌活性。苯品的体内抗菌活性明显强于红霉素,且对衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体及军团菌感染疗效显著。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。某些细菌对红霉素与苯品有交叉耐药性。
适应证 苯品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的泌尿生殖系统感染(尿道炎和宫颈炎);敏感细菌引起的皮肤软组织及身体其他部位的感染;也用于非特异性和淋球菌性生殖器感染。军团菌引起的感染。儿科感染。
罗红霉素特点是耐酸而且口服吸收好,T1/2为12~ 14小时,要比红霉素高6倍以上。体内分布广,在上、下呼吸道、生殖道及皮肤内均能达到很高的浓度且维持时间长。大部分在体内代谢。
罗红霉素临床应用评价:衣原体尿道炎、子宫颈炎的临床及细菌学治愈率为93% ~97%,对生殖器感染的疗效与强力霉素相似,对皮肤感染的治愈率达 90%以上,治疗呼吸道感染的有效率为83%和50%,肺炎及牙科感染的有效率为79%和85%。
化学性质 白色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于乙醇或丙b酮,较易溶于钾醇或二乙(基)醚,几不溶于水。[α] D23-77.5°±2°(C=0.45,lv仿)。
用途 大环内酯类抗生素,为红霉素的衍生物,抗菌谱和红霉素相似,但作用比红霉素强6倍,生物利用率高。用于呼吸道感染,如肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急姓感染、非典型肺炎,及泌尿生殖系统感染,皮肤及软组织感染等,均有良好的治疗效果和耐受性,不良反应比红霉素小。
用途 为新一代大环内酯类抗生素
用途 该品是新一代大环内酯类抗生素,主要用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内作用比红霉素强1-4倍。药理作用及适应症1、对革兰氏印性菌有强大杀灭作用,部份革兰氏印性菌(脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳菌、布氏杆菌)及螺旋体、肺炎支原体,立克次体、军团菌敏感,对支原体、衣原体作用增强。2、抗菌机制:与细菌控蛋白体50S亚基结合,通过对转肽作用和MRNA的位移的阻断,抑制蛋白质的合成。3、该品口服吸收好,见效快,生物利用度及血药浓度均强于红霉素。根据报道口服150mg血药峰浓度高达6.6~7.9ug/ml,而同等条件下红霉素仅为0.2~0.4ug/ml;罗红霉素主要分布于体液和组织中,具有高而持久的组织浓度和细胞浓度,同时半衰期长达12h,而红霉素只有1.5~2.0h。4、在医学临床上作耐药金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的手选药物,兽医临床用于治疗耐青霉素、金黄色葡萄球菌所引起的严重感染、肺炎、子宫炎、禽慢性呼吸道病等。5、该品主要用于治疗畜禽慢性呼吸道病,对畜禽葡萄球菌和链球菌病、衣原体病、螺旋体病(猪痢疾)、传染性胸膜炎、鼻炎等。6、适应症表现为:禽颈部肿胀、局部热、痛、呼吸困难、口鼻流白色泡沫,粘膜和皮肤发绀等症状。
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这项研究受国家基金委联合基金重点项目资助,由中国科学院广州地球化学研究所应光国课题组承担。应光国当时在接受澎湃新闻采访时说:“这些年在大医院里已经对抗生素使用有了控制,但在畜牧业中还没有任何对策。抗生素的残留本身不是大的问题,关键是抗生素污染排放过程所引起的对环境微生物耐药性。而环境中的微生物耐药性,最终还是会影响到人类本身。”
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