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抗生素滥用问题近年引发广泛关注,全国人大代表、广东古今来律师事务所主任吴青告诉澎湃新闻,她将在今年的全国两会上提出关于防止禽畜养殖对环境的污染,减少抗生素类兽药使用的建议。吴青认为,我国畜禽养殖产业正面临“养殖效益低下、疫病问题突出、环境污染严重、设施设备落后”46大瓶颈问题。其中,抗生素滥用导致的环境污染问题尤为突出。
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中文名称: 地克珠利
中文同义词: 球佳;杀球灵;(±)-2,6-二氯-Α-(4-氯苯基)-4-(4,5-二氢-3,5-二氧代-1,2,4-三嗪-2(3H)-基)苯乙腈;双氯腈索利;迪克珠利;2,6-二氯-2-(4-氯苯)-4-(4,5-二氢-3,5-二氧代-1,2,4-三嗪-2(3H)-基)苯乙腈;双氯腈索利、刻利禽、球佳、杀球灵;地克珠利 标准品
英文名称: Diclazuril
英文同义词: 2,6-Dichloro-a-(4-chlorophenyl)-4-[4,5-dihydro-3,5-dioxo-1,2,4-triazin-2(3H)-yl]benzeneacetonitrile;Nuoqiu;Vecoxan;2-[3,5-Dichloro-4-(α-cyano-4-chlorobenzyl)phenyl]-1,2,4-triazine-3,5(2H,4H)-dione;2-[4-(4-Chloro-α-cyanobenzyl)-3,5-dichlorophenyl]-1,2,4-triazine-3,5(2H,4H)-dione;clinazox;R-64433;Diclazuril premix 0.5%,1%
CAS号: 101831-37-2
分子式: C17H9Cl3N4O2
分子量: 407.64
EINECS号: 1806241-263-5
用途及特点 地克珠利属三嗪苯乙腈化台物,为新型、高效(每吨饲料只要加 1 g 该化合物 )、低毒(过量 50 倍未发现中毒现象)抗球虫药,广泛用于鸡球虫病。另外对多种球虫有预防治疗作用,也可用于防止避免鸭、鹌鹑、火鸡、鹅及兔得球虫病。地克珠利是一种全新的人工合成的非离子携带型抗球虫药物,该产品对鸡的六种主要艾美尔球虫的抗球虫指数均在180以上,属高效抗球虫药物,还具有低毒、广谱、用量小、安全范围广、无停药期、无毒副作用、无交叉耐药性、不受饲料制粒过程的影响等特点。苯品可以长期添加于饲料中,屠宰前无需停药。(不影响肉鸡出口);不会影响畜禽的生长发育。 地克珠利对鸡柔嫩、堆型、 毒害、布氏、巨型艾美耳球虫作用极佳, 用药后除能有效地控制盲肠球虫的发生和死亡外, 甚至能使病鸡球虫卵囊全部消失。对鸭球虫及兔球虫等均有很好的效果。临床试验表明, 地克珠利对球虫的防治效果优于其他常规应用的抗球虫药和莫能菌素等离子载体抗球虫药;对氟嘌呤 (Arprinocid) 、 氯羟吡啶、 常山酮、 氧苯胍、 莫能菌素耐药的柔嫩艾美耳球虫,应用地克珠利仍然有效。比如,1mg/kg 饲料浓度能有效地控制鸭球虫病,其效果甚至超过聚醚类抗生素。1mg/kg药料喂家兔,对家兔肝脏球虫和肠球虫具高效。其缺点是长期用药会出现耐药性,故应穿梭用药或短期使用或与其它抗球虫药交替使用。
合成制备 以甲醇为溶剂,在5%的铂-炭催化下用氢气将 2,6 - 二氯-α-(4-氯苯基)- 4-硝基苯乙腈( A ) 氢化还原为为 4-氨基-2,6-二氯-α-(4-氯苯基)苯乙腈(B ) 。( B ) 经重氮化、偶联反应生成2-[[3,5-二氯-4-[(4-氯苯基)氰甲基]苯基]-亚肼基]-2-氰乙酰基氨基甲酸乙酯(C), (C)经环化、水解生成2-[3,5-二氯-4-[(4-氯苯基)氰甲基]苯基]-2,3,4,5-四氢-3,5-二羰基-1,2,4-三嗪-6-羧酸(D)。以巯基乙酸作溶剂,(D)在170℃下经脱羧反应生成地克珠利。其中,环化、水解的操作过程如下:将7.8份化合物(C)、1.98份无水醋酸钾和120份冰醋酸搅拌回流3h,补加适量的冰醋酸和30份浓盐酸后,继续搅拌回流10h;然后浓缩、冷却、过滤,滤饼即为化合物(D)。
化学性质 淡黄色或类白色粉末,几乎不溶于水,微溶于乙醇、乙醚,溶于N,N-2甲基甲酰胺 (DMF)、二甲基来砜(DMSO)、四氢呋喃(THF)。熔点:291-297℃
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这项研究受国家基金委联合基金重点项目资助,由中国科学院广州地球化学研究所应光国课题组承担。应光国当时在接受澎湃新闻采访时说:“这些年在大医院里已经对抗生素使用有了控制,但在畜牧业中还没有任何对策。抗生素的残留本身不是大的问题,关键是抗生素污染排放过程所引起的对环境微生物耐药性。而环境中的微生物耐药性,最终还是会影响到人类本身。”
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