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  • 广州市桐晖药业有限公司
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    地拉罗司

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    • 发布时间:
      已过期
    • 供  应 商:
      广州市桐晖药业有限公司
    • 供应分类:
      原料药
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    一、项目简介


    1.项目名称:地拉罗司Defarasirox

    2.注册分类:5+4

    3.适应症:用于因长期输血导致铁质积聚的患者(如患有贫血、地中海贫血症或其他罕见的贫血症),适用于两岁以上儿童及成人服用。

    4.用法用量:建议有铁质积聚患者,例如需要长期输血人士(输血量达100毫升/公斤) 及血清铁蛋白超过1000微克/升;对应身体重量,初期建议每日服用20毫克/公斤剂量的地拉罗司。详见说明书。

    5.作用机制:地拉罗司是口服的活性螯合剂,与铁(Fe3+)具有高度选择性。它是具有3个突起的配基,以2:1的比例与铁高亲和性结合。尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低,但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。尚不明确这些金属浓度的降低的临床意义。

    6.可申报剂型:片剂125mg、250mg、100mg。

    7.项目进度:我司已有合作外商。

    8.国内外研究及生产情况:地拉罗司(deferasirox)是一种口服铁螯合剂,2005年被FDA批准用于治疗输血导致的慢性铁过量(Chronic Iron Overload),原研是诺华制药。2013年1月FDA批准扩大适应症,治疗非输血依赖性地中海贫血(Non-Transfusion Dependent Thalassemia Syndromes,NTDT)导致的慢性铁过量,Exjade成为首个治疗该适应症的药物。NTDT是一种温和的地中海贫血,不需要频繁输血,但患者即便不输血,也会蓄积过量的铁而损害多种组织器官。目前,在全世界有超过100个国家中已批准地拉罗司用于治疗2岁以上儿童输血性铁过载。国内仅有原研诺华制药的地拉罗司分散片(商品名:恩瑞格)在2010年6月上市,国产仿制仅江苏奥赛康药业在申报。

    二、项目优势


    1.铁质过度负荷的治疗手段少,治疗药物就去铁胺,去铁酮以及地拉罗司;而作为新一代的排铁剂一线药物,地拉罗司相比去铁胺和去铁酮,明显使用更方便,效果更佳,在对动物的繁殖研究中,未见到药物对胎儿的不良影响;

    2.地拉罗司具有良好的安全性及耐受性,治疗依从性好,将在临床广泛应用。

    三、临床优势


    地拉罗司收载于2010年中华医学会儿科分会颁布的《重型β地中海贫血的诊断和治疗指南》,作为新型口服铁螯合剂,地拉罗司(deferasirox,Exjade,DFX,商品名:恩瑞格)服药简便,具有良好的安全性及耐受性,治疗依从性好,祛铁疗效确切,能有效改善患者铁过载状况。铁过载是输血依赖性患者的主要并发症,严重铁过载可引起心脏、肝脏等组织器官功能损害,成为导致患者特别是重型β-地中海贫血患者死亡的主要原因。去铁胺和去铁酮的联合祛铁治疗可以有效地改善铁过载患者的病情,但繁琐的用药方式大大影响了治疗依从性。地拉罗司是一种新型口服铁螯合剂,具有良好的安全性及耐受性,每天1次的服药方式简便,治疗依从性好,能显著改善患者的生活质量。地拉罗司祛铁疗效确切,能更有效地降低患者铁沉积,预防和治疗心脏铁沉积,明显改善患者心脏功能。作为简便、安全、有效的铁螯合剂,地拉罗司将在临床广泛应用,更好地满足铁过载患者祛铁治疗需要。以往铁螯合剂治疗方式有两种:一个是静脉注射,一个是通过注射泵将药剂输入体内,患者必须定期到医院才能完成治疗。恩瑞格(地拉罗司分散片)一天只需口服一次。它不仅非常有效而且具有良好的耐受性,使患者无须再终身承受因其他螯合剂使用造成的皮下注射和注射泵的不适。

    四、市场情况


    铁是人体必需的重要物质,但铁过载时,转铁蛋白饱和,非转铁蛋白结合铁增多,过多的铁以 Fe2 +的形式通过电压依赖性 L-型Ca2 +通道进入心肌,以铁蛋白、含铁血黄素和易变细胞铁 3 种形式存在,其中易变细胞铁毒性最强,可诱导活性氧物质的形成,造成细胞结构的过氧化损伤,诱导心肌细胞凋亡,最终导致心衰的发生,这是铁过载疾病损伤心肌细胞的共同机制。大样本临床总结发现,铁过载导致的心血管系统损伤包括内皮细胞功能异常、动脉粥样硬化、血管疾病、冠状动脉疾病、心力衰竭、心律失常等。存在心脏铁过载的患者早期可无任何症状,即使出现症状也多是非特异的。心功能不全一旦发生常表明患者处于疾病晚期,预后很差,不进行积极祛铁治疗,患者心功能可进行性下降。目前,继发性铁过载所导致的心脏损害仍是β-地中海贫血患者最主要的死亡原因。对于重型 β-地中海贫血,71% 的死亡原因来自心脏并发症。肝脏是铁贮存和代谢的重要脏器,因此,也成为铁过载损害的主要靶器官。铁过载促进了氧自由基的生成,通过过氧化损伤,干扰电子转移减少能量产生,以及影响 T 细胞、Kupffer 细胞功能等机制加重了肝细胞损伤,最终使细胞死亡并继发肝纤维化形成。近年来肝细胞癌的发生率有逐渐增加的趋势,其原因考虑与慢性肝炎病毒感染、铁过载加重肝脏损害有关。积极祛铁,抗病毒治疗及定期严密观察对于预防、肝细胞癌的发生非常必要。对于输血依赖性铁过载患者而言,糖尿病是一种严重及常见的内分泌疾病,可在 20% ~30% 的成年β-地中海贫血患者中检出生长迟缓、青春发育障碍、性腺机能减退等表现在地中海贫血患者中较为常见,其原因与长期贫血、过多的铁沉积于性腺及垂体等因素有关。

    五、专利情况


    经查询,本品化合物专利CN1223579至2017年6月到期;申请号为200780044050.8的“地拉罗司的多晶型物”为原研诺华晶型专利,已通过实质审查,到期日2027年。

    六、申报情况

    类型可申报剂型在申报家数已有批文家数
    5+4片剂2家进口 3家国产1家进口

    还未收到相关的询价信息

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