他克莫司
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英文名称: Tacrolimus
别名名称: 他克莫司
中文同义词 大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司FK-506;他克莫司(免疫抑制药,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素
分 子 式: C44H69NO12 CAS RN:104987-11-3
分 子 量: 804.0182 熔点 125-129℃
含 量:≥98% 水 分 ≤3.0%
重金属:<10PPM 灼烧残渣:≤0.1%
总杂质:≤2%
比旋度[α]23℃ 氯仿中:-75--90°
用 途 医药中间体,新型免疫抑制剂
包 装 1G/瓶
外观 白色结晶性粉末,溶于甲醇,乙酸乙酯,氯仿
他克莫司(Tacrolimus)又名FK506,是从链霉菌属(streptomyces tsukubaensis)中分离出的发酵产物,其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(L-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍。近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明,其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎(AD)、系统性红斑狼疮(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。
适应症:肝脏.心脏.肾脏及骨髓移植患者的首选免疫抑制药物,移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者,也可选用该药物。不良反应与环孢霉素相似。
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