替莫唑胺

通用名称：替莫唑胺 temozolomide[1] 

药物别名： Temodar

国内目前有三种上市药品，一是天士力集团的，商品名“蒂清”；一是默沙东的，商品名为“泰道”；一是北京双鹭药业的，商品名“交宁”。成分均为替莫唑胺。

分子式：化学名为3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-1，2，3，5-四嗪-

替莫唑胺

替莫唑胺

8-酰胺

替莫唑胺的溶解性为：在水中微溶，在甲醇中极微溶解，在乙醇、丙酮或氯仿中几乎不溶，替莫唑胺具有水中溶解性差、水溶液稳定差的缺点，给替莫唑胺注射剂制备带来了很大的难度。

【用途与使用方法】

用作抗肿瘤药

[适应症]

1.泰道：

新诊断的多形性胶质母细胞瘤（GBM）

复发或进展的多形性胶质母细胞瘤（GBM）或间变性星形细胞瘤（AA）[2] 

2.蒂清：

患顽固性多形性成胶质细胞瘤的成年患者。

3.交宁：

-新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。

-常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

[使用方法] XXX

[给药说明] 

对于接受42-49天合并治疗者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。男性患者在治疗过程及治疗结束后6个月之内应避孕，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。严重肝功能异常或肾功能异常者慎用。本药不应用于哺乳期妇女。【儿童用药 】

尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验 ；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。

老年患者用药 ：与年轻患者相比，老年患者（>70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。

【用法与用量】

本药每一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡,一日1次,在28天为一疗程

[用途] 

替莫唑胺是第一个口服有效的咪唑并四嗪类抗肿瘤药物，属于第二代具有抗肿瘤活性的烷化剂，口服后不需肝内代谢激活，特点是易透过血脑屏障，耐受性好且与其他药物没有叠加毒性，与放射治疗具有协同疗效，适用于常规治疗后复发的恶性胶质瘤，如多形性胶质母细胞瘤或退行性星形细胞瘤，也是治疗转移性黑色素瘤的一线用药。

替莫唑胺由英国癌症研究集团合成，后转让给美国Schering-Plough公司开发。该药与现有抗肿瘤药物不同，它具有新颖的化学结构，属咪唑并四嗪衍生物，替莫唑胺不直接发挥作用，在生理pH下，它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC［5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺］。人们认为MTIC的细胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用，烷基化主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。替莫唑胺经基础和临床研究证实对最常见的一些神经胶质细胞瘤有效，1999年先后被欧盟和美国批准上市，其中美国的获准适应症为多形性成胶质细胞瘤和退行性星型细胞瘤等神经胶质细胞瘤的二线治疗，欧盟所属国家的获准适应症为常规治疗后病情仍有发展或复发的多形性成胶质细胞瘤。替莫唑胺对多形性成胶质细胞瘤作用在欧洲得到了更多的认可。

[服用] 口服本品，75mg/m2/日，共42天