西地那非
中文名 西地那非
本品主要成分及化学名称:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐
外文名 Sildenafil
译 名 昔多芬
执行标准 国家药典
cas 139755-83-2
分子式 C22H30N6O4S
分子量 474.58
熔 点 187~189℃
用途:西地那非的主要适应症为阴茎勃起功能障碍,以及肺高压与高山症等。
西地那非(Sildenafil),又译昔多芬,是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物,一般以其商业用名Viagra(中国大陆注册名万艾可,台湾和香港注册名威而钢)广为人知。不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛,影响也更大。由于辉瑞公司对西地那非享有专利权,因此该公司以西地那非的枸橼酸盐(柠檬酸盐)所制造的万艾可,是目前市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药物。
西地那非口服吸收迅速,30~120min达血药峰值,1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低西地那非吸收速度、程度和作用的发生。西地那非在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物,约80%经粪便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。
服用须知
(1)西地那非须在医生指导下使用。
(2)发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。
(3)西地那非禁止与NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用,因为已有西地那非与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。
(4)有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人,禁用西地那非。