E7080（乐伐替尼）

E7080（乐伐替尼）

中文名称：4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺 

中文别名：乐伐替尼 

英文名称：lenvatinib 

英文别名：E7080,E 7080; Lenvatinib (E7080); 4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide; Lenvatinib; 

CAS号：417716-92-8 

分子式：C21H19ClN4O4 

分子量：426.85300 

精确质量：426.10900 PSA：115.57000 LogP：5.23610

密度：1.469g/cm3 

沸点：627.242ºC at 760 mmHg 

闪点：333.144ºC 

折射率：1.697

含量：99.5%

性状：白色或近白色结晶粉末

用途：肝癌抗癌药（只做科学研究用）

E7080 (Lenvatinib)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)***有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。

体外研究：E7080有效抑制血管生成，也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时，IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时，IC50分别为46, 51和 100 nM。[1] E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理，通过抑制FGFR和PDGFR信号通路，而明显抑制细胞迁移和入侵。

体内研究：E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型，抑制H146肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理，比VEGF抗体和Imatinib处理，更加降低微脉管密度。

特征：E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。

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