比马前列素CAS:155206-00-1
比马前列素155206-00-1
英文名称:Bimatoprost
比马前列素
英文名称:Bimatoprost
中文别名:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(E,3S)-3-羟基-5-苯基戊-1-烯基]环戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺;比马前列腺素;贝美前列素;比马前列胺;露泌根;卢美根
英文别名:BIMATOPROST; BIMATOPROST(TM); LUMIGAN; N-ETHYL-9ALPHA,11ALPHA,15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROSTA-5Z, 13E-DIEN-1-AMIDE; BIMATOPROST(LUMIGAN); 17-phenyl-tri-norprostaglandin f2α-ethyl amide;(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide;(5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl]-N-ethyl-5-heptenamide;Prostamide;Lumigan
CAS:155206-00-1
分子式:C25H37NO4
分子量:415.57
含量:99.5%
性状:白色粉末
密度:1.145g/cm3
熔点:66-68℃
沸点:629.8℃ at 760 mmHg
闪点:334.7℃
蒸气压:9.94E-17mmHg at 25℃
用途:前列腺素F2-α刺激剂。该品能选择性地模拟体内产生的前列胺的作用,通过增加小梁网状结构和色素层巩膜途径中的房水流量而降低眼压。用于开角型青光眼患者,或者使用其他降眼压药物无效(多次测量后不能达到预定的眼内压水平)或不能耐受的眼压升高患者。
对应中间体:2-氧代-4-苯丁基磷酸二甲酯 4-羧丁基三苯基溴化膦
存储条件:低温避光保存
比马前列腺素(Bimatoprost)是由美国Allergan公司研制和开发的一类高效能的降眼压药物,它在药理学上很独特,是一种合成的前列腺素酰胺类,具有很强的降眼压作用。比马前列腺素可能是通过水解为游离酸后作用于FP类前列腺素受体,从而治疗青光眼比马前列腺素常用浓度为0.03%。
比马前列素155206-00-1产品质量保证,已经得到广大客户的认可,您可以放心订购。
比马前列腺素商品名:LUMIGAN卢美根,为美国眼力健制药有限公司(Allergan, Inc)生产的一种治疗青光眼的处方药物。美国食品和药物管理局(FDA)2006年批准Lumigan眼药作为治疗青光眼等眼病的治疗药物,并已批准医生为美容用途开出Lumigan的处方。
比马前列腺素外观为白色或类白色粉末,极易溶于乙醇、甲醇,微溶于水。卢美根为一种澄清的、无色的、等渗的无菌眼药水,其克分子渗透压浓度为290mOsmol/kg。
比马前列腺素眼药水主要成分为:活性成分比马前列素:0.3MG/ML,防腐剂,其他辅料:氯化钠纯水等。在保质期内其pH值范围为6.8-7.8。
卢美根0.03%滴眼液可以导致虹膜部分、眼睑部位皮肤及眼睫毛产生色素沉淀颜色加深,并且会刺激眼睫毛的增长,这种色素沉淀现象会随着用药时间的增加而加强。当停止用药后,这种虹膜部位颜色加深的现象可能不会消失从而形成永久性的色素沉着,而眼睑部分皮肤及眼睫毛的变化可能会随着用药停止而消失。
其他常见副作用还有眼睛红肿、睫毛增长、眼睛干痒等。
因为比马前列腺素对眼睫毛及其他部位毛发增长的刺激作用明显,越来越多的消费者将其用作美容领域,作为眼睫毛增长或者脱发的化妆品使用。但是该产品会造成永久性的虹膜颜色加深,眼部不适,过量使用甚至可能导致失明,所以美国药监局于今年又撤销了其在化妆品领域的批准,目前为止尚未有相关国家的药监部门对此做出最终判断,其安全性有待进一步考证。
比马前列素用途:
1.青光眼药物:比马前列素是合成的前列酰胺F2α衍生物,能选择性地模拟体内产生的前列胺的作用,
使房水产生速度增加,房水外流阻力减小,通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出量而降低眼压(IOP),
被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼药物.适用于治疗开角型青光眼(POAG)或用其他降眼压药物无效高眼压症(OHT)患者
2.比马前列素-马来酸噻吗洛尔复方滴眼液:2006年7月美国眼力健有限公司开发的比马前列素-马来酸噻吗洛尔复方滴眼液获得欧盟药政当局的批准,
用于降低对单用β受体阻滞剂或前列腺素类似物治疗没有充分响应的开角型青光眼患者的眼内压或眼高血压。
该复方滴眼液含有0.03%的比马前列素和0.5%的马来酸噻吗洛尔,1日1次用药即能提供临床非常有效的眼内压控制效果,作用优于单用比马前列素或马来酸噻吗洛尔。
比马前列腺素(Bimatoprost)是由美国Allergan公司研制和开发的一类高效能的降眼压药物,它在药理学上很独特,是一种合成的前列腺素酰胺类,具有很强的降眼压作用。比马前列腺素可能是通过水解为游离酸后作用于FP类前列腺素受体,从而治疗青光眼比马前列腺素常用浓度为0.03%。
Allergan公司预计,LATISSE全球峰值年销量将超过5亿美元。目前,Allergan拥有比马前列素及其他前列
腺素和前列腺素类药物用于刺激睫毛生长的相关全球独家专利。Latisse 0.03%比马前列素眼科溶液,于去
年12月底获得美国FDA许可用于睫毛稀少症治疗,成为首个获得FDA许可的睫毛增长药物。
比马前列素研究声明:
1.比马前列素该研究发表在《美国试验生物学联合会》杂志上。研究人员发现,一种治疗青光眼的药物,比马前列
素有助于脱发者长出新头发。事实上,睫毛延长液也中也含这种物质。但睫毛生长和头发生长的机理完全
不同,所以研究人员之前不确定是否它还可用于治疗脱发。经过初步研究,得到了肯定答案,可以用于治
疗脱发!
2.比马前列素研究的首席科学家、英国布拉德福德大学教授Valerie Randall称:“总所周知,bimatoprost能够刺激睫
毛的生长,目前该药也已作为一种睫毛生长剂,应用于临床。我们想观察 bimatoprost是否对头皮毛发具
有相同的作用,尽管这2类毛囊具有很大的不同。我们的研究结果表明,bimatoprost确实能够刺激头皮毛
囊 毛发的生长,有望提供一种新的方法来治疗脱发症。”