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AZD3759

中文名称：AZD3759 

英文名称：AZD3759 

英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 

CAS号：1626387-80-1 

分子式：C22H23ClFN5O3 

分子量：459.90100 

精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800

外观与性状：白色或灰白色固体 

熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 

水溶解性：溶于DMSO

含量：99%以上  医药级

用途：肺癌药研究用

AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。

AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。

初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。

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湖北帝鑫化工制造有限公司地处武汉市洪山区双恒创业园内，毗邻国家东湖经济开发区和国家光谷工业园，初期由军队企业和民营企业强强联合，经资产优化重组改制而成，拥有全国领先技术的大型化工医药原料生产企业，500平米国际先进标准的科研实验室，公司拥有15000平米生产基地，是集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。

帝鑫人在国家经济体制改革中经受了洗礼，为国家和社会做出了诸多奉献。同时帝鑫公司也拥有着湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业及省政府重点扶持发展的民营企业之一。

2014年公司为实现规模化、体系化，追加注册资本500万元，具有年产10万吨的生产能力，是一家在精细化工领域的新型企业，主要从事医药化工原料及医药中间体的生产、销售为一体的新型企业。

公司坚持实施“中国制造2025”，坚持创新驱动、智能转型、强化基础、绿色发展，加快从制造大厂转向标杆企业的步伐，帝鑫人立下愚公志、打好攻坚战，给化工行业全面健康的新常态

公司长期稳定供应中间体、氟乐灵、氯吡嘧磺隆、十二烷基磺酸钠、五氯硝基苯、异嗪皮啶、2992、西布中间体、PF06463922、达克替尼804、阿法替尼、4002、xl184、E7080、ABT869、AZD6244、AZD3759、克唑替尼、凡德他尼、西地那非、他达那非、琥珀蜜蜡、酒溶性伐地那非等原料药原粉

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