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技术转让-生产批件-商品筛选

新药开发、技术转让(科冠医药) 新药转让、技术开发(科冠医药) 药品注册、新药开发(科冠医药) 仿制药研究、新药开发(科冠医药) 临床试验CRO服务(科冠医药) 中保申报(科冠医药) 中药保护新药临床申报(科冠医药) 中保、续保临床试验代理服务(科冠医药) 生物等效性试验(科冠医药) 专业代理各期药品临床试验(科冠医药) 专业代理各期临床试验(科冠医药) 各期药品临床试验(科冠医药) 代理临床试验(科冠医药) 临床试验(科冠医药) (CRO)服务(科冠医药) 专业(CRO)服务(科冠医药) 查看详情
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  药物名称:骨化三醇   6类   cas:32222-06-3   英文名称:Rocalirol   药物别名:罗钙全英文别名:Calcitriol   剂型:胶丸   剂量: 0.25ug   进度:API 小试工艺研究完成(全新的路线),不侵犯专利   欢迎洽谈 查看详情
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  通用名:替格瑞洛   原研企业:阿斯利康   剂型:片剂   规格:90mg   化合物专利到期日:2019年12月2日   晶型专利到期日:2021年5月31日   处方药,纳入医保   此项目难点在于杂质研究,杂质研究充分是报批的重中之重,直接关系到是否能通过审评,本公司对杂质谱进行了论证,确保质量研究水平和申报资料的质量。   我们对进口注册标准里的所有杂质(UL136、UL134、 AZ13233747A、 AZ13233747B、 光降解杂质、 UL133、 AZ13265501、 AZ13232789、 UL127)进行了标定和定向合成。   进度:API开发完毕   合作方式灵活   原料+制剂   或者原料   或者配合做原料的8,9号资料   欢迎前来洽谈 查看详情
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分类:口服液:10mL:60mg 适应症:适用于急性上呼吸道感染与支气管炎引起的干咳与持续咳嗽。 一、项目介绍: 咳嗽是呼吸系统疾病的常见疾病,以目前临床镇咳药的药理作用机制来看,镇咳药主要分为中枢性和外周性两类,由于中枢性镇咳药直接抑制延脑咳嗽中枢发挥镇咳作用,故产生较多的副反应,而抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、效应器中某一环节而起到止咳作用的药物,即外周性镇咳药,由于中枢抑制副反应小,不会引起临床的药物依赖性,则受到临床的欢迎。 左羟丙哌嗪是由意大利Dompe′Farm S.P.A公司1988年开发上市的新型镇咳药,其效果与外消旋羟苯哌嗪相同,几乎无原羟苯哌嗪的中枢镇静作用,对心血管和呼吸系统不产生任何明显作用,无药物依赖性,耐受指数高,持效更久,具有良好的临床应用前景。 目前,国内对外周性镇咳药的研究尚少,临床上使用的仅有缓和性镇咳药(如甘草浸膏)、祛痰药(氯化铵)少数几种,但疗效不尽理想,使用局限大,远远满足不了临床这种多发病、常见病患者的大量需要,主要使用中枢性镇咳药,为此开发左羟丙哌嗪,提高国内用药水平,有着重要的社会和经济效益。 二、临床应用情况 临床上,对174名成年支气管炎病人疗效研究表明,本品(60mg,每日三次)镇咳效果明显强于安慰剂,与咳平相同,大于吗啉双苯酮。治疗一天后80%病人有效,有效者咳嗽频率平均降低33~51%,其镇咳效果与疾病种类和咳嗽频率无关。 99%病人服药后一般耐受性极好或良好,并与安慰剂相似,仅3%病人产生轻微、短暂的副作用,无需停药,较上述两药为佳。 对非排痰性咳嗽的儿童进行了羟丙哌嗪及其对映体左羟丙哌嗪的镇咳疗效和耐受性的评价。病人随机口服羟丙哌嗪(1mg/ kg )或左羟丙哌嗪(2mg/kg ),每天三次共用3天。接受羟丙哌嗪和左羟丙哌嗪的儿童在咳嗽的短暂性发作和夜间咳醒的次数均下降,且在统计学意义(P 查看详情
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现有国药准字号品种14个,包括:银柴颗粒、复方板蓝根颗粒、小儿感冒颗粒、大黄碳酸氢钠片、龙胆碳酸氢钠片、马来酸氯苯那敏片、维生素B1片、维生素C片、盐酸小檗碱片、对乙酰氨基酚片、穿心莲片、复方丹参片、元胡止痛片、复方黄连素片。 查看详情
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石药集团中诺药业拟对外转让49个生产文号,有意者请联系详谈,谢谢! 石药集团中诺药业拟转让文号一览表 序号 类别 药 品 名 称 批准文号 药品分类 剂 型 规格 1 非青非头类 阿司匹林肠溶片 国药准字H13021127 化药 片剂 25mg 2 非青非头类 安乃近片 国药准字H13021655 化药 片剂 0.5g 3 非青非头类 氨茶碱片 国药准字H13021772 化药 片剂 0.1g 4 非青非头类 奥美拉唑肠溶胶囊 国药准字H20065206 化药 胶囊剂 20mg 5 非青非头类 保泰松片 国药准字H13021969 化药 片剂 0.1g 6 非青非头类 贝诺酯片 国药准字H13021357 化药 片剂 0.5克 7 非青非头类 吡哌酸片 国药准字H13021672 化药 片剂 0.25g 8 非青非头类 布洛芬片 国药准字H13021304 化药 片剂 0.1克 9 非青非头类 大败毒胶囊 国药准字Z20053749 中药 胶囊剂 每粒装0.5g 10 非青非头类 颠茄磺苄啶片 国药准字H13023994 化药 片剂 复方 11 非青非头类 对乙酰氨基酚片 国药准字H13021306 化药 片剂 0.5克 12 非青非头类 复方对乙酰氨基酚片 国药准字H13021358 化药 片剂 复方 13 非青非头类 复方磺胺甲 查看详情
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湖北襄阳隆中药业集团及下属子公司转让部分药品批准文号,有片剂、颗粒剂、糖浆剂、小容量注射剂、胶囊剂、丸剂等剂型。 序号 药品名称 剂型 规格 质量标准 现批准文号 1 土霉素片 片剂 0.25g(25万单位) 部颁标准抗生素药品第一册WS1-C2-0002-89 国药准字H42020559 2 维生素C片 片剂 0.1g 中国药典2010年版二部 国药准字H42020561 3 肌苷片 片剂 0.2g 中国药典2010年版二部 国药准字H42020562 4 安乃近片 片剂 0.5g 中国药典2010年版二部 国药准字H42020563 5 银翘解毒片 片剂 每片重0.35g 中国药典2010年版一部 国药准字Z42020492 6 藻酸双酯钠片 片剂 50mg 部颁标准二部第四册 国药准字H42022901 7 龙胆泻肝丸(水丸) 丸剂(水丸) 中国药典2010年版一部 国药准字Z42020494 8 十全大补丸 丸剂(水蜜丸) 中国药典2010年版一部 国药准字Z42020510 9 大山楂丸 丸剂(大蜜丸) 每丸重9g 中国药典2010年版一部 国药准字Z42020518 10 香连丸 丸剂(水丸) 中国药典2010年版一部 国药准字Z42020520 11 四制香附丸 丸剂(水蜜丸) 中国药典2010年版一部 国药准字Z42020521 12 木香顺气丸 丸剂(水丸) 每100g重6g 中国药典2010年版一部 国药准字Z42020505 13 黄连上清丸 丸剂(大蜜丸) 每丸重6g 中国药典2010年版一部 国药准字Z42020522 14 跌打丸 丸剂(大蜜丸) 每丸重3g 中国药典2010年版一部 国药准字Z42020523 15 桂附理中丸 丸剂(大蜜丸) 每丸重9g 中国药典2010年版一部 国药准字Z42020637 16 藿香正气丸 丸剂 部颁标准中药成方制剂第十四册WS3-B-2682-97 国药准字Z42020639 17 大活络丸 丸剂(大蜜丸) 每丸重3.5g 部颁标准中药成方制剂第六册WS3-B-1082-92 国药准字Z42020640 18 乙肝扶正胶囊 胶囊剂 每粒重0.25g 部颁标准中药成方制剂第一册WS3-B-0001-89 国药准字Z42020644 19 乙肝解毒胶囊 胶囊剂 每粒重0.25g 部颁标准中药成方制剂第一册WS3-B-0002-89 国药准字Z42020645 1 糖浆剂 阿归养血糖浆 国药准字Z42021107 乙 省基 2 片剂 安乃近片 0.25g 国药准字H42020937 处方 24 省基 3 片剂 安乃近片 0.5g 国药准字H42020953 处方 36 省基 6 注射剂 安乃近注射液 2ml:0.5g 国药准字H42020954 处方 18 赋码 12 颗粒剂 板蓝根颗粒 国药准字Z42021183 乙 24 基药 13 注射剂 板蓝根注射液 每支装2ml 国药准字Z42021126 处方 24 赋码 15 注射剂 苯甲醇注射液 2ml:40mg 国药准字H42020955 处方 24 赋码 4 片剂 吡拉西坦片 0.4g 国药准字H42020952 处方 24 其他省增补 20 糖浆剂 川贝清肺糖浆 国药准字Z42021109 乙 23 糖浆剂 川贝止咳糖浆 国药准字Z20053405 乙 24 5 片剂 醋酸泼尼松片 国药准字H42020938 处方 基药 6 片剂 醋酸泼尼松片 国药准字H42020956 处方 基药 7 片剂 大黄碳酸氢钠片 大黄0.15g,碳酸氢钠0.15g,薄荷油0.001ml 国药准字H20045872 乙 24 省基 42 注射剂 甲硝唑注射液 10ml:50mg 国药准字H42020960 处方 24 赋码 14 片剂 甲溴贝那替秦片 10mg 国药准字H20045874 处方 24 15 片剂 甲氧苄啶片 0.1g 国药准字H42020941 处方 24 47 胶囊剂 利福平胶囊 0.15g 国药准字H42020942 处方 24 基药 50 注射剂 硫酸软骨素注射液 2ml:40mg 国药准字H20066645 处方 24 赋码 51 胶囊剂 氯霉素胶囊 0.25g 国药准字H42020945 处方 24 17 片剂 氯霉素片 0.25g 国药准字H20045868 处方 24 53 注射剂 氯霉素注射液 2ml:0.25g 国药准字H42020962 处方 12 赋码 18 片剂 马来酸氯苯那敏片 4mg 国药准字H42020931 甲 24 基药 55 糖浆剂 脑乐静 国药准字Z42021115 甲 57 糖浆剂 脑乐静 国药准字Z20053404 甲 24 58 煎膏剂 女贞子膏 国药准字Z42021132 处方 24 65 煎膏剂 参芪膏 每瓶装300g 国药准字Z42021184 甲 24 66 煎膏剂 十全大补膏 无 国药准字Z42021189 乙 24 22 片剂 维生素B1片 10mg 国药准字H42020932 乙 24 其他省增补 23 片剂 维生素B1片 10mg 国药准字H42021009 乙 36 76 注射剂 维生素B1注射液 2ml:50mg 国药准字H42020965 处方 18 赋码 24 片剂 维生素B2片 10mg 国药准字H42020933 乙 24 基药 25 片剂 维生素B6片 10mg 国药准字H20045866 乙 24 其他省增补 26 片剂 维生素C片 0.1g 国药准字H42020934 乙 24 其他省增补 27 片剂 维生素C片 0.1g 国药准字H42021012 乙 24 其他省增补 30 片剂 盐酸四环素片 0.25g 国药准字H20045864 处方 24 90 胶囊剂 盐酸小檗碱胶囊 0.1g 国药准字H20045876 处方 36 基药 31 片剂 盐酸小檗碱片 25mg 国药准字H20045873 甲 24 基药 32 片剂 盐酸小檗碱片 0.1g 国药准字H42020935 甲 24 基药 34 片剂 盐酸乙胺丁醇片 0.25g 国药准字H42020950 处方 36 基药 95 片剂 依托红霉素片 按红霉素计0.125g(12.5万单位) 国药准字H42020951 处方 24 基药 35 片剂 异烟肼片 0.1g 国药准字H20045867 处方 24 基药 98 注射剂 鱼腥草注射液 每支装10ml 国药准字Z42021133 处方 赋码 99 丸剂 知柏地黄丸 国药准字Z42021191 乙 36 基药 36 维生素B1注射液 注射剂 2ml:50mg 国药准字H42020965 处方 18 37 板蓝根注射液 注射剂 每支装2ml 国药准字Z42021126 处方 24 38 安乃近注射液 注射剂 2ml:0.5g 国药准字H42020954 处方 18 39 氯霉素注射液 注射剂 2ml:0.25g 国药准字H42020962 处方 12 40 甲硝唑注射液 注射剂 10ml:50mg 国药准字H42020960 处方 24 41 硫酸软骨注射液 注射剂 2ml:40mg 国药准字H20066645 处方 24 查看详情
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适应症:抗炎、镇痛及退热 项目特点 塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶- 2。炎症刺激可诱导环氧化酶- 2(COX- 2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶- 2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。 (1)辉瑞重磅产品:2008年,辉瑞公司的塞来昔布全球销售金额达25亿美元。2009年全国销售金额超6亿元,环比增长保持在30%左右。 (2)一线用药,临床效果明确,地位稳固 (3)发病率高,国内患病人数超亿:骨关节炎、类风湿性关节炎是最常见的关节疾病。国内约有1.1亿患者。 (4)具备技术门槛,阻挡竞争者 查看详情
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适应症:肿瘤化疗 项目特点: (1)解决临床用药需求:约20%的患者在使用伊马替尼不同时间后,会发生耐药或不耐受。 (2)用于甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病 (3)BMS原研,2012年全球销售10.19亿美元 (4)国内无上市,百时美施贵宝申报中 查看详情
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适应症:高胆固醇血症 项目特色: 1、第一个获得美国FDA批准上市的胆固醇吸收选择性抑制剂类药物。 2、先灵葆雅和默克共同开发的选择性胆固醇吸收抑制剂。 3、2010年依折麦布(单方、复方)销售金额超过43亿美元。另据2008年数据,在全球降脂类药品中,销售金额排名第四位; 4、临床地位:在国内的《中国成人血脂异常防治指南》中,把依折麦布作为与他汀类联用的药物写入指南。依折麦布与他汀联合使用被给予很高评价,在几种联用方案中安全性、有效性最好 查看详情
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中成药配方1:治疗感冒 本发明提供了一种新型治疗感冒的中药,该种新型治疗感冒的中药清热解毒,凉血利咽,疏散风热、降气化痰止咳、降气平喘,治疗感冒疗效显著,药效安全稳定,治愈率高,无任何副作用。 申请号/专利号: 2011100826357 中成药配方2:治疗咽炎 扁桃体炎 本发明提供了一种新型治疗咽炎、扁桃体炎的中药,该种治疗咽炎、扁桃体炎的中药消肿止痛、清热解毒、利咽散结、凉血利咽消肿,治疗咽炎、扁桃体炎疗效显著,药效安全稳定,治愈率高,无任何副作用。 申请号/专利号:2011100826501 查看详情
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我公司现有如下品种进行对外转让,可打包一次性转让,价格较低: 三磷酸腺苷二钠注射液 2ml:20mg 国药准字H34022934 细胞代谢改善药 硫酸庆大霉素注射液 1ml:4万单位 国药准字H34023618 氨基糖苷类抗生素 2ml:8万单位 国药准字H34023619 氯霉素注射液 2ml:0.25g 国药准字H34022485 酰胺醇类抗生素 盐酸林可霉素注射液 2ml:0.6g 国药准字H34022488 抗生素 维生素C注射液 2ml:0.25g 国药准字H34023622 维生素类 维生素B12注射液 1ml:0.25mg 国药准字H34023652 维生素类 1ml:0.5mg 国药准字H34023653 利巴韦林注射液 1ml:100mg 国药准字H34023770 抗病毒药 欢迎各位同仁来电来函洽谈! 查看详情
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注册分类:化药6类 适应症:适用于各种原因引起的维生素缺乏症,如饮食摄入不足、消耗性疾病等,以补充本品所含的维生素。 查看详情
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一、品种基本信息 1.通用名:埃索美拉唑镁、埃索美拉唑镁肠溶胶囊 2.英文名:Esomeprazole magnesium、Esomeprazole Magnesium Delayed-Release Capsules 3.上市产品商品名:耐信 4.主成分化学名:5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亚磺酰基]苯并咪唑-1-基镁 5.主成分分子式:C34H36MgN6O6S2•3H2O 6.主成分分子量:767.15 7.主成分CAS号:217087-09-7 8.规格:埃索美拉唑镁肠溶胶囊:20mg、40mg 10.适应症: (1)胃食管反流性疾病(GERD) —糜烂性反流性食管炎的治疗 —已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 —胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 (2)降低非甾体抗炎药相关的胃溃疡风险。 (3)与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且 —愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 —防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发 (4)佐林格-埃利森综合征的病理分泌。 二、注册分类 埃索美拉唑镁:化药3.1类 埃索美拉唑镁肠溶胶囊:化药5类 三、市场概况 质子泵抑制剂proton-pump inhibitor,ppI是目前临床上广泛应用的治疗酸相关疾病包括胃食管反流病、消化性溃疡、胃泌素瘤等的药物,随着现代社会工作压力的增加,生活节奏的加快以及饮食结构的调整,消化系统疾病在全球呈上升趋势。消化系统疾病是常见的多发病之一,据世界卫生组织公布的统计数据显示,目前全球至少有2.5亿人患有消化道疾病,其中又以溃疡病为主。所以国际医药市场抗溃疡药物的研发热情一直高涨,上市的品种很容易就成为全球市场的畅销药。埃索美拉唑就是其中的佼佼者。 鉴于奥美拉唑的销售业绩下滑,2000年,阿斯利康公司在推出了名副其实的换代产品埃索美拉唑,该药是全球首个采用氧化合成技术生产的质子泵抑制剂,此项技术曾获诺贝尔奖。目前,埃索美拉唑已成为全球增长速度很快的质子泵子抑制剂产品,由于其作为奥美拉唑的s-对映体,两者之间有着极强的替代性,从而成为洛赛克的换代药物。 据美国医药行业协会数据显示,2011年全球最畅销药品前十位中,耐信坐上头把交椅。米内网跨国公司业绩显示,2006年至2011年耐信每年销售业绩均在50亿美元左右,自上市以来累计销售几百亿美元, 目前国内仅批准了阿斯利康公司的注射用埃索美拉唑钠及埃索美拉唑镁肠溶片,在产品的价格方面,埃索美拉唑享有单独定价的优惠。进口产品零售价格如下: 药品名称 生产企业 规格 单价(元/盒) 埃索美拉唑镁 阿斯利康 20mgX7片 90 埃索美拉唑镁 阿斯利康 40mgX7片 129 注射用埃索美拉唑钠 阿斯利康 40mg 139 四、立题合理性评价 1.品种介绍 埃索美拉唑盐首先由瑞典的阿斯特拉公司于1988年合成,阿斯特拉公司于1999年4月与英国的捷利康公司合并成立阿斯利康公司,FDA分别于2001年批准了由阿斯利康公司以商品名“NEXIUM”推出的埃索美拉唑镁肠溶胶囊,同年8月在瑞典推出了肠溶片。FDA于2005年批准阿斯利康公司的注射用埃索美拉唑钠静脉注射剂短期治疗(10天以下)食管反流疾病(GERD)-用于腐蚀性食管炎病史、不能吞咽胶囊剂的患者,后又2006年批准埃索美拉唑镁口服控释干混悬剂(esomeprazole magnesium,nexium)上市,于2010年批准了一种同时含有延时肠溶型萘普生和速释型埃索美拉唑镁的混合剂量片剂(Vimovo)。埃索美拉唑镁肠溶片剂于2003年在中国批准上市。 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。 2.品种特点及同类药物比较 经验提示,埃索美拉唑(耐信)在抑酸疗效持续时间方面最具优势。将埃索美拉唑与奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑治疗有GERD症状患者的疗效进行比较。结果显示:埃索美拉唑使患者胃中pH值>4的时间长达15.3小时,而使用雷贝拉唑的患者改时间为13.3小时(P=0.0004),使用奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑的患者该时间则分别为12.9小时、12.7小时、11.2小时(P均为≤0.0004)。在对健康志愿者进行的类似研究中,埃索美拉唑使参试者胃中pH值>4的时间也是最长的,可达14小时。埃索美拉唑的疗效已经被大量临床研究证实,相信日后会有更多GERD患者从其治疗中获益。 奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑均为第一代PPI,有着难以克服的缺点,其药代动力学个体差异大,或与其他药物相互作用明显,服药及进食时间均可能影响这些制剂的药代动力学及抑制胃酸分泌的效果,需多次投药才可取得最大效果和缓解症状,第一代PPI不可能24小时抑制胃酸,即使每日两次投药亦可出现酸爆发。 埃索美拉唑(esomeprazole)是奥美拉唑的s-异构体,为全球首个异构体质子泵抑制剂,与其他PPI药物对比,它具有其他药物所不具备的药物学和临床优点: (1)具有更高的生物利用度和使胃内ph>4的时间更长,抑酸作用强烈持久。 (2)个体差异小,与其他药物之间无相互影响。 (2)疗效确切,良好的耐受性和较少的不良反应事件 五、经济效益分析 消化系统疾病是常见的多发病之一,据世界卫生组织公布的统计数据显示,目前全球至少有2.5亿人患有消化道疾病,其中又以溃疡病为主。所以国际医药市场抗溃疡药物的研发热情一直高涨,上市的品种很容易就成为全球市场的畅销药。埃索美拉唑就是其中的佼佼者。 据美国医药行业协会数据显示,2011年全球最畅销药品前十位中,耐信(埃索美拉唑的商品名)坐上头把交椅。跨国公司业绩显示,2006年至2011年耐信每年销售业绩均在50亿美元左右,自上市以来累计销售几百亿美元。 在国内埃索美拉唑的专利保护比较到位,目前市场只有阿斯利康的产品埃索美拉唑镁肠溶片(规格:20mg、40mg)和注射用埃索美拉唑钠(规格:40mg)在售,由于一家独大,市场回报理想。2008年至今,每年销售上亿元,2011年样板医院销售额为46643万元元,2012年61547万元。 六、知识产权 埃索美拉唑在化合物及用途专利于2014年到期,制备方法及组合物专利将于2018年到期。其晶型专利主要保护的是S-奥美拉唑镁盐三水合物,而药物组合物专利主要保护的是一种肠溶包衣口服制剂。 七、国内上市及批准受理情况 1.国内批准情况 国内批准了阿斯利康制药的埃索美拉唑镁肠溶片(规格为:20mg、40mg)及注射用埃索美拉唑钠(规格为:40mg)的上市申请。 2.进口批准情况 目前国内仅批准了阿斯利康一家公司的进口上市申请,包括多种剂型及规格。 八、国内注册受理情况 目前国内已有多家开始该品种的注册申报,埃索美拉唑镁原料药有7家取得受理,肠溶胶囊制剂已有6家取得受理。 九、美国上市情况 埃索美拉唑2000年首先在欧洲上市,2001年2月获得FDA批准,商品名:NEXIUM,为缓释微球胶囊;2005年批准注射用粉针,2006年又批准了缓释干混悬。2011年美国FDA批准了阿斯利康公司的Nexium IV用于伴糜烂性食管炎的胃食管返流病(GERD)患儿的短期治疗,可用于1个月至17月大的婴儿。后又于2010年批准了一种同时含有延时肠溶型萘普生和速释型埃索美拉唑镁的混合剂量片剂(Vimovo)。 目前欧洲有爱的发公司开发的埃索美拉唑镁的二水合物制剂上市。 十、我公司研发进度 本品已完成工艺研究,欢迎有兴趣的企业前期介入共同申报。 查看详情
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本公司主要有六味地黄丸、养阴清肺丸、香砂养胃丸、大山楂丸、参苓白术散、珍珠末、板蓝根颗粒等中药丸剂、散剂、颗粒剂120个品种的批准文号需要转让,有意者请来电联系。 查看详情
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塞来昔布(济南维瑞特新药技术转让0531-88015812) 一、产品名称 中文名称:塞来昔布 英文名称:Celecoxib (Celebrex) CAS:169590-42-5 分子式:C17H14F3N3O2S 分子量:381.37 制剂及规格:胶囊剂,100㎎/粒,200㎎/粒 二、适应症:用于治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征及家族性腺瘤息肉的辅助治疗。 三、用法用量:成人骨关节炎:推荐剂量为200mg,每日1次或分2次口服。 四、原研单位:由美国Pharmacia和Pfizer公司共同研发。 五、国内上市情况:1家进口,Pfizer Pharmaceuticals LLC(辉瑞)原料H20050369、胶囊:国药准字J20080058 目前国内无厂家申报。 六、注册分类:化药6类 七、产品概述: 塞来昔布是一种新一代化合物,具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶2(COX-2),可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用,急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的症状和体征。是一种疗效确切、副作用小、安全范围广的治疗关节炎的全新药物。是2009年版国家医保药品目录(选择性COX-2抑制剂)乙类药物。为普强苏州(辉瑞)制药有限公司生产。 由于治疗慢性风湿性关节炎、变形性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征以及手术后及外伤后及拔牙后引起的炎症疼痛一直以来困绕着众多的患者,寻找一种能够安全有效的缓解各种急慢性疼痛,毒副作用小且不良反应发生率低的药物是患者及医务工作者的共同愿望。目前我国现有的各类缓解症状的药物中仍然存在着效果单一、不良反应发生率高或价格较高等问题。据世界卫生组织统计目前全球约3.5亿忍受各种疼痛的患者,我国约占1亿人左右。 塞来昔布是非甾体类抗炎药物,临床上主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎及家族性腺瘤息肉的辅助治疗。塞来昔布自1999年2月在美国上市后迅速得到了广泛使用,创下了当年新药上市处方量的最高纪录,被誉为“最成功上市的品牌药物”,现已跃居全球抗风湿药物的第一品牌。2002年全球抗风湿类药品总销售额95亿美元,其中西乐葆(塞来昔布胶囊)30亿美元占32%的份额。罗非昔布(万乐)于1999年在美国上市,在5年的时间里服用人数超过8000万,目前全球上市的厂家已达80多个,2003年全球销量达25亿美元。但2004年9月30日美国默沙东制药公司宣布罗非昔布(万络)退出全球市场,因该药会增加服用者心脏病和中风的发病率。因而塞来昔布独树一帜。COX-2特异性抑制剂已占据全球抗风湿药总销售额的半壁江山,其在抗风湿药中的治疗作用越来越得到肯定。2000年9月国家食品药品监督管理局批准辉瑞制药公司的西乐葆进口分装并在中国上市。最近该药用于家族性结肠息肉的新适应症FDA通过,用于老年痴呆症的研究已进入二期临床阶段。 查看详情
【注册分类】化药3+6类 【适应症】用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。 【规格】0.3g 【药理作用】本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替 诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那 些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。 【药代动力学】替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福 韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双 磷酸盐的胞内半衰期约为10小时,从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此,由该酶引起的与其它药物间相互作用 的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。 【临床应用评价】多项安慰剂对照试验验证了本品与稳定的抗逆转录病毒药物联用的疗效。在一项有186例HIV-1感染者参与的研究中,病人接受安慰剂或本品3种剂量(75、150或300毫克)中的一种,联合其它抗逆转录病毒药物,用药 24~48周。24周时血浆HIV-1RNA水平对数值的加权时间平均值较基础值变化为安慰剂组增高0.02,而本品治疗组减低0.58。且反应一直持续 着,至48周时本品组较基础值的变化为减低0.62。 在另一项550例病人参与的研究中,病人平均基础血浆HIV-1RNA水平对数值为3.4拷贝/毫升,平均基础CD4细胞计数为427/毫升。研究中病人 接受安慰剂或本品245毫克,用药24周。24周时,前一指标安慰剂组和本品治疗组分别下降0.03拷贝/毫升和0.61拷贝/毫升。CD4细胞计数的加 权时间平均值亦较基础值有显著变化,本品组上升13/毫升,而安慰剂组下降11/毫升。此外,在24周时,本品组45%的病人的病毒负荷低于可检测阈,而 安慰剂组为13%。 这些研究还显示,对核苷类逆转录酶抑制剂敏感性下降的大部分毒株,对替诺福韦有响应。对替诺福韦敏感性下降或对核苷类逆转录酶抑制剂敏感 叉下降的可能性较小。 一般而言,本品易于耐受。与核苷类逆转录酶抑制剂不同,本品不会引起骨丢失、外周神经病或胰腺炎。 基于此,欧盟委员会及美国FDA分别于2008年4月及2008年8月批准TDF在其所属地区用于乙型肝炎的抗病毒治疗。此外,TDF在土耳其及新西兰也获准用于乙型肝炎的治疗。 国外上市情况: 2001年10月26日VIREAD在原产地批准上市,欧盟委员会及美国FDA分别于2008年4月及2008年8月批准TDF在其所属地区用于乙型肝炎的抗病毒治疗。 在中国上市和注册情况: 国产1家制剂上市,国产1家原料+制剂申报,进口1家原料+制剂申报 江苏正大天晴药业股份有限公司的富马酸替诺福韦双特戊酯/片(1.1类)于2011-6-3批准临床。 产品优势:替诺福韦酯是美国吉尔德(Gilead)公司开发上市的一种核苷酸类抗病毒药。2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)的感染。已成为 目前销售额最大的抗艾滋病药物。2008年4月和8月,欧盟和美国FDA根据大量的临床试验结果,又分别批准其用于治疗乙型肝炎(乙肝),并被专家和媒体 誉为最好的抗乙肝药物之一。无疑将进一步扩大其销售额,值得仿制开发。吉利德公司2010年年报显示,替诺福韦酯及其复方制剂2010年的销售额已经超过 60亿美金。 查看详情
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维拉佐酮及片简介 一、项目概况 维拉佐酮(Vilazodone),商品名Viibryd,美国食品药品管理局(FDA)1月21日批准由默克生产的盐酸维拉佐酮(商品名Viibryd)片剂用于治疗重度抑郁症。盐酸维拉佐酮属于5-HT1A部分激动剂和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类药物,也是第一个吲哚烷基胺类新型抗抑郁药。 严重抑郁障碍又称重度抑郁症,症状包括:情绪低落、对日常活动兴趣降低、体重或食欲明显下降、失眠或睡眠过度、坐立不安/踱步(精神运动性激动)、疲劳感加重、负罪感或自我贬低、有自杀念头。该病会影响患者工作、睡眠、学习、饮食和娱乐活动。一般而言,多数重度抑郁患者可能重复发病,但有些患者可能不会重复发作。 FDA药品审评与研究中心精神病药品部主任、医学博士Thomas Laughren说,“重度抑郁症使人无法正常生活和工作。不同的药物对患者所产生的影响都是不同的,因此对于抑郁症患者而言,拥有多种可供选择的治疗方案是十分重要的。” 在重度抑郁症符合美国精神疾病诊断与统计手册[Diagnostic和StatisticalManual of Mental Disorders, DSM-IV-TR]标准患者的两项8周,多中心,随机,双盲,安慰剂-对照研究在成年中(18-70岁)确定盐酸维拉佐酮作为对重度抑郁症的疗效,在这些研究中,在2周期间调整剂量至随食物剂量40 mg盐酸维拉佐酮 (n=436)或安慰剂(n = 433)每天1次。当用Montgomery-Asberg抑郁定量计分(MADRS)总评分从基线至第8周从基线的平均变化测量VIIBRYD在改善抑郁症状中优于安慰剂。 面前已上市的抑郁症治疗药物中,治疗重度抑郁的药物疗效都不尽人意,盐酸维拉佐酮是专用于治疗重度抑郁症的药物,且临床证明疗效确切,因此,该品种具有广阔的市场前景。 1、国外上市情况 剂型 规格 首次上市时间 片剂 10mg、20mg、40mg 2011年(FDA) 2、国内进口上市情况 剂型 规格 进口厂家 无 无 无 3、建议申报类别: 原料按化药及片剂按化药3.1类申报 二、项目特点 抑郁症(Depression)是一种常见的精神疾病,具有发病率高、患病率高、自杀率高,而知晓率低、治疗率低等特点,给社会造成了重大的负担,是世界十大常见疾病之一。目前,抑郁症已是全球继癌症、卒中和慢性阻塞性肺病之后的第四大慢性疾病。 随着市场经济所带来的快节奏和精神、心理等方面的压力增大,抑郁症的发病率明显增加。据世界卫生组织2006年统计,全球抑郁症发病率为11%,且抑郁症患者还以每年113 %的增长率递增;全球疾病负担研究( GBD)显示,以伤残调整生命年(DALY) 作为疾病负担指标,精神/神经疾病占疾病负担的第一位,其中抑郁症又占精神神经疾病的首位。在中国,抑郁症的患病率为3%~5%,根据推算我国抑郁症患者可达3800万人,在国内市场中,抗抑郁药约占市场分额为12%,市场规模至少在50亿元以上。我国抑郁症患者目前就诊人数不多,其中只有10%得到了正规的药物治疗。从抗抑郁药物市场规模来分析,2008 年该类药物市场销售额达15.3亿元,同比增长了12.33%,还有很大的市场空间。虽然目前国内抗抑郁药市场偏小,但却有着很大的发展空间,将是未来几年的兵家必争之地。 抗抑郁药的出现始于20世纪50年代初的异丙肼,由于副作用太强而遭淘汰。1988年,美国礼来公司推出第一个选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)氟西汀,使抑郁症的治疗有了突破性进展。不久,去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRIs)等一系列新型抗抑郁药相继上市,并广泛应用于临床。但到目前为止,尚没有一种治疗方法能够在疗效、副反应及预防复发方面尽如人意,目前常用的抑郁症治疗药物包括下面几种类型。 1、三环和四环类抗抑郁药 三环类包括米帕明、地西帕明、阿米替林、去甲替林、多塞平、普罗替林和阿莫沙平等;四环类有马普替林等。此类药物常常引起多种副反应,包括:心血管作用(心跳加速、体位性低血压),抗胆碱作用(视力模糊、口干、窦性心动过速、便秘、尿潴留、健忘),抗组胺作用(镇静和体质量增加) 。 2、单胺氧化酶(MAO) 抑制剂 包括非选择性MAO抑制剂和A 型MAO抑制剂,前者有苯乙肼、异卡波肼和反苯环丙胺,后者主要包括吗氯贝胺和溴法罗明。非选择性MAO 抑制剂因其酪胺高敏感性及肝毒性,在临床上使用极为慎重,MAO-A 抑制剂毒副反应大大降低,临床上应用较为广泛。 3、选择性5-羟色胺(5-HT) 重吸收抑制剂(SSRI)   包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西肽普兰和氟伏沙明,这类药物主要通过选择性阻断5-HT 的摄取而发挥作用。SSRI 治疗抑郁症的疗效与三环类抗抑郁药相当,但因其作用的高选择性,以及对其他受体无拮抗作用,故其副作用明显减少。不过SSRI 仍然存在明显不良反应如恶心、呕吐或食欲减退等,这可能与其增加5-HT 效应有关。SSRI 是目前临床上首选抗抑郁药。 4、非典型抗抑郁药 这类抗抑郁药主要包括5-HT2受体拮抗及5-HT重吸收抑制剂曲唑酮、去甲肾上腺素及多巴胺重吸收抑制剂安非他酮和奈法唑酮,5-HT 及去甲肾上腺素(NE) 重吸收抑制剂文拉法辛,NE 能和特异性5-HT 能抗抑郁药米氮平,选择性NE再摄取抑制剂瑞波西汀,加速神经元摄取5-HT 的噻奈普汀。但因其对NE 和5-HT 受体的作用,都或多或少的存在药物副反应,且价格偏高,一定程度上影响患者的治疗依从性。 从主要品种的市场份额看,2008 年抗抑郁用药市场前 5 位药物分别是:帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、文拉法辛、西酞普兰。其中氟西汀的市场份额逐年下滑,帕罗西汀销售额大幅增长了 23.84%。该5个产品占抗抑郁药物市场总额 的 80.28%,其中,氟西汀、帕罗西汀、舍曲林和西酞普兰均属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类药物,文拉法辛是属于 5-HT及NA再摄取抑制剂(SNRIs)类药物。 国家出台的《国家基本医疗保险药品目录》,列入范围的抗抑郁药有:甲类目录的是阿米替林(片剂)、丙米嗪(片剂)、多塞平(片剂、胶囊)、氯米帕明(注射剂);乙类目录的是氟西汀(胶囊)、氯米帕明(片剂、胶囊)、马普替林(片剂、滴剂、注射剂)、帕罗西汀(片剂)。 类别 研发顺序 分类 代表药物 抗抑郁药 第一代 三环类抗抑郁剂TCAs 丙咪嗪、噻奈普汀、阿密替林、多虑平等 杂环/四环类抗抑郁剂 HCAs 马普替林 单胺氧化酶抑制剂 MAOI 苯乙肼、异羧肼等 选择性单胺氧化酶抑制剂 RIMAs 吗氯贝胺 第二代 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 SSRIs 氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 NaRIs 瑞波西汀 第三代 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂SNRIs 文拉法辛,去甲文拉法辛、度洛西汀 去甲肾上腺素和特定的5-羟色胺再摄取抑制剂 NaSSA 米氮平 植物药提取物 圣·约翰草提取物 其他 黛力新、布普品等 3、同种同类或替代产品的国内外市场销售情况 1999 年抗抑郁药物在全球的销售额为 117 亿美元,占全球药物销售额的 4%,2001 年 达到了 159 亿美元,全球市场份额上升到 5%。2009 年抗抑郁药物全球销售额为 194.16 亿 美元,同比下降了 3.85%,排在全球医药市场最畅销治疗类别的第 8 位。 三、知识产权状况 1、 化合物专利(CN1056610C)至2014年9月27日过期。 2、国外上市的为盐酸盐(与维拉佐酮摩尔比为1:1),药品说明书明确指明为IV晶型,经检索发现有晶型专利(CN100384841C)至2022年6月5日到期。在绕过国外晶型专利时,制剂需注意保证体外四种介质中溶出与原研一致性。 四、已完成的工作 已完成原料药合成工艺研究,进行了中试放大,目前放大到Kg级别,单耗小于30000元/kg ,具有较大竞争力,完全可满足申报和生产要求。 查看详情
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他达那非及片简介 一、项目概况 他达那非(Tadalafil),商品名犀力士(Cialis),为可逆的、选择性磷酸二酯酶-5抑制剂(PDE5),由礼来公司开发治疗男性勃起功能障碍(ED),2003年11月23日经FDA批准上市,也是FDA批准的第三个用于ED的新药。他达那非具体的作用机制为:一氧化氮(NO)是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。他达那非为磷酸二酯酶(PDE)V选择性抑制剂,能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合,激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶,后者在Mn2+参与下,促使三磷酸鸟苷(GTP)变为环单磷酸鸟苷(cGMP),cGMP激活蛋白激酶G(PKG)和小部分蛋白激酶A(PKA),激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低,从而导致海绵体平滑肌松弛,动脉血流入,阴茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V,能使cGMP水解为GMP,阻断使阴茎勃起的NO-cGMP途径。他达那非为PDE V选择性抑制剂,能防止cGMP的降解,从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。。 1、国外上市情况 剂型 规格 首次上市时间 片剂 2.5mg、5mg、10mg、20mg 2003年(FDA) 2、国内进口上市情况 剂型 规格 进口厂家 片剂 10mg、20mg Lilly del Caribe, Inc 3、建议申报类别: 原料按化药3类,片剂及胶囊按化药6类申报 二、项目特点 2000年7月由美国辉瑞研制开发的一种口服治疗ED的药物——伟哥(viagra,中文名:万艾可)。伟哥在华年均销售额超5亿,2003年11月FDA批准了由礼来公司开发的新一代口服ED药物他达那非(tadalafil)在英国、德国、丹麦、瑞典、澳大利亚和新西兰上市。上市后其市场份额以惊人的速度增加。2004年第一季度,他达那非的全球销售额达到1.08亿美元。 2007年全球男性勃起功能障碍治疗药物的市场销售额达到3600万美元,其中西地那非(伟哥)达到占49.2%、他达拉非占34.0%,伐地那非占16.3%。 与西地那非一样,本品通过选择性抑制磷酸二酯酶-5(PDE5)而起效,临床前研究发现本品高度选择性作用于PDE5,而对其他PDE同工酶如PDE1,PDE2,PDE3,PDE4和PDE6等影响小,故本品对视觉的影响要小于西地那非。年龄超过45岁的患者连续服用10或20mg·d-1本品,6个月内不会影响精子的生成及激素的再生。 西地那非的适应证与用法用量:目前仅用于男性勃起功能障碍,给药有两种方式,一是每日1次给药,二是即时按需给药。轻中度患者每日1次口服50 mg,晨起用药,可持续3周;按需用药可在性交前30~60min服用10~25 mg,包括糖尿病患者也有效。每24 h只需服用1次,最长治疗周期为12周。对肝功或肾功不全者,厂家推荐剂量10 mg。 虽然他达那非(西力士;犀利士)与西地那非(伟哥;万艾可)作用机理一致,但比伟哥更具优越性。其特点包括以下几点: (1)没有伟哥的蓝色幻想和面潮红的副作用;但仍有头微感不适为主或初次使用后肌肉酸痛等副作用。 (2)起效时间理论上较伟哥更快,有研究结果表明,吃下西力士20mg16分钟之后,受到性刺激就会勃起,目前自制配制胶囊为45分钟之内起效。在实际使用中4小时左右起效,持续时间3至5天。 (3)药效维持时间长(可达48小时以上,但伟哥只有4~6小时)。但不影响正常工作和生活。 (4)起效用量少,这是事实,伟哥(西地那非)目前一般在120~150mg。可他达那非只需20~25mg。 三、知识产权状况 目前申报本品原料药及制剂无专利限制。 四、已完成的工作 已完成原料药合成工艺研究,进行了中试放大,目前放大到Kg级别,单耗小于2000元/kg,具有较大竞争力,完全可满足申报和生产要求。 查看详情
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瑞替加滨及片项目简介 一、项目概况 瑞替加滨(Retigabine),商品名Potiga、ezogabine、Trobalt,是一种合成的氨基吡啶类似物,具强效抗惊厥活性。与电压门控型钾离子通道( KCNQs) 有关,其中作用于KCNQ2/3 通道调节M 型钾电流([IK(M)])是其主要的作用机制。临床研究表明, 本品对抑郁症患者有较好的疗效, 且不良反应非常少。 该药于2011年6月被美国联邦食品与药物管理局(FDA)专家委员会全票通过批准上市作为辅助药物联合已有用于治疗癫痫部分性发作。 本项目产品已在国外发达国家上市,国内目前研制单位不多,从目前能检索到的资料分析,本单位将会是该品种的首批仿制单位。 1、国外上市情况 剂型 规格 首次上市时间 片剂 50mg、200mg、300mg、400mg 2011年(FDA) 2、国内进口上市情况 剂型 规格 进口厂家 无 无 无 3、建议申报类别: 原料及片剂按化药3类申报 二、项目特点 癫痫是世界范围常见的神经系统疾病,仅次于脑血管病,位居于神经系统常见病的第2位。流行病学资料显示,一般人群的癫痫发病率为50~70/10万,患病率约为人群的5%。估计我国有600万以上的癫痫患者,每年新发病的患者为65~70万。约25%为难治性癫痫,全国难治性癫痫约有150万以上。其致残率和死亡率也较高,已成为值得社会重视的问题。 本品通过多种作用途径缓冲神经回路兴奋性来发挥抗癫痫作用,如提高中枢神经系统GABA能传递、阻断电压门控性Na + 通道及Ca2 +通道开放。不过,本品的主要作用是提高KCNQ2/KCNQ3亚基异聚体钾通道活性,增强KCNQ 2/KCNQ3通道,甚至KCNQ 3/KCNQ5亚基异聚体通道的K +电流。有证据提示本品对同聚体KCNQ5通道也有此功能,而分布在心脏的KCNQ 1通道,无论其同源组配或异源组配,对本品均无反应。因此本品对IK( M) 的提高作用局限于神经系统的KCNQs通道。 本品抗癫痫治疗的具体靶点是KCNQs 通道。本品激活KCNQs 通道所需浓度比激活GABA 诱导的电流所需浓度低30倍。此外,在耐药性癫痫患者脑片研究中,本品抑制由低镁离子浓度诱发的癫痫样活动。它激活皮层神经元和生长因子诱导分化的PC 12 细胞的的K + 电流,但不作用于神经胶质细胞和未分化的PC 12 细胞,表明其选择性地作用于神经元。 Potiga(瑞替加滨(retigabine)、ezogabine、Trobalt)可以减轻疼痛模型大鼠的伤害性疼痛。有趣的是,本品1mg/kg可以显著的抑制安非他命+氯氮卓所引起的自发活动,显示了其可能的抗躁狂作用。另外一些数据显示本品还有抗焦虑和抗排尿困难的作用。本品还可以抑制由可卡因,哌甲酯和苯环利定对大鼠所引起的神经兴奋作用,显示了治疗成瘾性的潜力。此外,还有报告显示本品对阿尔茨海默病的治疗有益。 Potiga的神经保护作用首次被报道是由于该药可以保护大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞不受谷氨酸的毒性危害。其他报道包括:应用大鼠脑片分别暴露于NMDA,氧气葡萄糖缺失(OGD),和血清缺失。海马的CA1区是最容易遭受NMDA和OGD损害而发生神经退行性变的区域。同时血清缺失选择性的损伤齿状回。本品可以明显抑制齿状回的神经退行性变,IC50为0.4μM。但对CA1区的保护作用就不那么明显了。有趣的是,本品对齿状回的神经保护作用与钾离子通道无关,因为应用KCNQ通道的阻断剂并不影响本品的神经保护作用。 海人草酸诱导的大鼠癫痫持续状态会导致海马和梨状皮质有大量神经变性,细胞凋亡高峰在造模后24-48小时。应用安定结束癫痫持续状态后90h,150h,210h给予本品可以明显的保护梨状皮质,而地佐环平对海马区域并无保护作用。钾离子通道阻断剂4-氨基吡啶被证明有导致癫痫的作用,并且在大鼠海马微透析实验中导致神经变性。当本品添加在灌注液中,可以很大程度上减少4-氨基吡啶引起的谷氨酸释放和海马细胞死亡。但是,本品对脑电图没有影响。 Potiga已经FDA批准上市,疗效确凿,作用机制新颖,极有可能成为抗癫痫药物中的重磅炸弹级品种,同时其镇痛等其他适应症也有可能得到批准。 三、项目优势 1. 为国内首批仿制者,有定价话语权; 2. 项目为化药3.1类,是临床急需品种,政策法规风险小; 3. 我单位开发的合成和制剂技术先进,并与原研市售品进行了彻底的比对,杂质小于、少于原研; 4. 原料药及制剂工艺均进行了放大,工艺优异、稳定,各项参数详细(包括压片时的压力等细节的参数),易于生产转移; 5. 成本低,项目利润空间极大; 6. 项目目标市场巨大:因本品日服用量大,可以预期,全球就本项目的原料药需求量巨大,而我单位开发的合成技术成本低,无论与国内国外比较,均有巨大的优势,换句话说,按照我公司开发的合成技术,将来即使仅仅是原料药的销售,产值和利润也是极为可观的。 四、知识产权状况 该项目在国内无专利保护,不存在知识产权问题。 五、已完成的工作 已完成原料药合成工艺研究,进行了中试放大,目前放大到10Kg级别,单耗小于1500元/kg ,原料药成本低于市售瑞替加滨原料药40%左右,具有较大竞争力,完全可满足申报和生产要求。 查看详情
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我单位新药品种“联苯双酯片(Ⅱ)”为化药5类品种,属于速释特殊剂型。本品是采用先进的技术手段将联苯双酯与高分子材料混合后经熔融挤出过程,制备得到药物以分子状态分散的固体分散体,然后将得到的固体分散体进一步处理制得“高溶出度”的联苯双酯薄膜衣片。临床申报资料已于2011年5月上报国家审评中心,现在处于审评中。 研发单位名称:沈阳药大医药发展有限公司 查看详情
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   我单位新药品种“联苯双酯片(Ⅱ)”为化药5类品种,本品是采用先进的技术手段将联苯双酯与高分子材料混合后经熔融挤出过程,制备得到药物以分子状态分散的固体分散体,然后将得到的固体分散体进一步处理制得“高溶出度”的联苯双酯薄膜衣片。临床申报资料已于2011年5月上报国家审评中心,现在处于审评中。 查看详情
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  一、情况介绍   我单位新药品种“联苯双酯片(Ⅱ)”为化药5类品种,本品是采用先进的技术手段将联苯双酯与高分子材料混合后经熔融挤出过程,制备得到药物以分子状态分散的固体分散体,然后将得到的固体分散体进一步处理制得“高溶出度”的联苯双酯薄膜衣片。临床申报资料已于2011年5月上报国家审评中心,现在处于审评中。   二、品种具体情况及市场情况介绍   主要成分:本品主要成分为联苯双酯。   性 状:本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。   适 应 症:本品临床主要作保肝降酶用药。临床用于慢性迁延性肝炎伴ALT升高者,也可用于化学毒性、药物引起的ALT升高。   规 格:7.5mg/片   用法用量:口服: 1片/次,每日3次,必要时2片/次,每日3次,3月,ALT正常后改为1片/次,每日3次,连服3月。   联苯双酯是在研究中药五味子过程中发现的一种新药,也是人工合成五味子丙素的中间产物,它是在七十年代由北京药物所植化室从北五味子果仁提取物中分离出来的一种有药理活性的单一木脂素化合物。   该药是用于慢性,迁延性肝炎治疗的常用药物,多年的临床试验表明,联苯双酯的降酶效果稳定可靠。对于联苯双酯的药理作用的研究一直在进行,近年来又发现联苯双酯的药理作用包括:联苯双酯可减轻各种致病因子对肝组织的结构损伤,通过增加肝脏核糖体特别是游离型核糖体蛋白质和RNA含量,加速细胞固有结构蛋白质的合成,加强细胞膜的结构和功能,从而显著降低四氯化碳(CCl4 )和D2氨基半乳糖对内脏结构的损伤和大鼠血清ALT、AST水平[1],同时能够增强肝细胞对毒物的抵御能力和损伤修复能力[2]。联苯双酯可增加肝微粒体细胞色素P450含量,使谷胱甘肽过氧化物酶、谷胱甘肽还原酶、谷胱甘肽S转移酶(GST)的活性明显增高,从而增强肝脏解毒功能和增加肝脏的抗氧化作用, 减轻肝脏的病理损伤[3-6]。联苯双酯还可通过抑制肿瘤坏死因子2αTNF2α的形成进而抑制炎症反应的发生和阻止乙醇诱导的体液免疫抑制,提高脾脏、胸腺指数,增强NK细胞及吞噬细胞的活性,此外报道长期大剂量服用联苯双酯具有一定的抗HBV作用,血清HBeAg阴转率和HBV DNA阴转率均随疗程的延长而逐渐升高,治疗30个月时HBeAg阴转率达47. 5%,HBV DNA阴转率达35. 42% ,未见明显毒副作用[7].   现有制剂的局限性   联苯双酯极性小,几乎不溶于水,目前上市的剂型有普通片剂和滴丸。研究表明,联苯双酯的水溶性很差,口服后在胃肠道中破坏很少,吸收不良,口服后,70% 经粪便排泄,吸收只有20%-30%,由此可见联苯双酯的生物利用度低,个体差异很大。   国内外相关品种的开发情况   联苯双酯是我国自主研发的一种具有保肝降酶作用的五味子丙素类似物,原料药与滴丸自1995年起被中国药典收载,国外各国药典均未见收载联苯双酯。   目前国内生产联苯双酯原料药的厂家有近20家,原料药出口国外,市场上销售的剂型以片剂为主,片剂的生产厂家有100多家,其次是胶囊剂,滴丸的生产厂家有近20家,以片剂,胶囊剂为主,片剂的生产厂家占总生产厂的一半以上,产品创新较少,基本上处于低水平的重复阶段。   制剂临床使用的必须性   对慢性肝炎的治疗目前没有特效的治疗方法,主要是依靠抑制病毒复制,维持肝功能正常,阻止或延缓肝纤维化的进程,预防肝细胞癌的发生。而在目前诸多保肝药物中,联苯双酯可能是较为理想的选择。联苯双酯除了具有明显的降酶保肝作用外,可能还有免疫调节、抗肝脂肪变性、抗纤维化、抗病毒、防治癌变等多重作用,其突出的优点是降酶速度快,副作用极少,而且市场价格十分便宜。在目前全国上下大力提倡要千方百计降低医疗和药品费用的情况下,联苯双酯是一种较理想的优先选择治疗肝炎的药物。   联苯双酯极性小,几乎不溶于水,目前上市的剂型有普通片剂和滴丸。研究表明,联苯双酯的水溶性很差,口服后在胃肠道中破坏很少,吸收不良,口服后,70% 经粪便排泄,吸收只有20%-30%,由此可见联苯双酯的生物利用度低,个体差异很大。   市售联苯双酯片剂的口服剂量是25mg,市售滴丸剂量只需要7.5mg,即片剂的1/3时就可以达到相同的治疗效果,但滴丸的溶出度只有不足20%。采用热熔挤出法制成的联苯双酯片(Ⅱ),由于药物以分子态或无定性态均匀分散在载体中,联苯双酯的溶出度可达到85%以上,是滴丸的4-5倍,且相对生物利用度可达145%。   联苯双酯片(Ⅱ)的临床口服剂量为7.5mg,大大低于市售联苯双酯片剂的口服剂量,且生物利用度明显高于市售滴丸剂与片剂。因此临床用药中,可以降低给药剂量,减少药物毒副作用,提高患者顺应性,提高药物临床治疗效果,具有很大的临床意义。 查看详情
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适应症:用于治疗重度抑郁症。 类别:3+3 转让形式:临床批件 维拉唑酮是一种双重作用强效和选择性5羟色胺再摄取抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂,也是第一个吲哚烷基胺类新型抗抑郁药。2011年1月获得美国食品药品管理局FDA批准上市,商品名:VIIBRYD,规格为10mg、20mg、40mg。目前,该产品仅在美国上市。 维拉唑酮抗抑郁作用的机制未完全了解但被认为与它在CNS中通过选择性抑制5-羟色胺再摄取的5-羟色胺能活性增加有关。维拉佐酮也是5-羟色胺能5-HT1A受体的部分激动剂,然而,不知道对5-羟色胺传递的净结果和它在维拉佐酮抗抑郁中的作用。 本品为薄膜衣片,辅料包括乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁、微粉硅胶,包衣液组成为聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉及色素。 查看详情
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本公司现有一批药品批件及临床试验批件,新药批件为:注射用门冬氨酸钾镁,注射用苦参素,临床试验批件:黄虎前列胶囊。 注射用门冬氨酸钾镁,主要用于低钾血症、洋地黄中毒引起的心律失常(主要是室性心律失常)以及心肌炎后遗症、充血性心力衰竭、心肌梗塞的辅助治疗。 注射用苦参素,用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗。 黄虎前列胶囊,功效为:清热利湿,祛瘀排浊。用于下焦湿热,血脉瘀阻所致的慢性前列腺炎,症见尿频,尿急,尿痛,尿道灼热、刺痛,尿后滴沥,尿白浊,腰骶及肛门周围坠胀,神疲乏力,性欲减退等。 查看详情
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癌痛胶囊 功效:疏表清热,软坚散结,解郁扶正,通络镇痛。 主治:缓解重度癌痛,抑制肿瘤生长。 特点:无任何毒副作用,无成瘾性。 专有技术转让。 查看详情
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①由消化道呼吸到血液中,以无机碘的形式起作用,然后结合入甲状腺并对由于缺乏碘引起的甲状腺肿患者或儿童的甲状腺机能减退起作用。 ②促进家兔视网膜组织呼吸,增进视网膜的新陈代谢。 ③对兔的过敏性眼色素层(葡萄膜)炎或暴发性眼色素层炎的实验中,都有明显的抗炎作用和改善ERG的作用。 【适应证】血管痉挛性视网膜炎、出血性视网膜炎、玻璃体出血、玻璃体混浊、中央静脉闭合性视网膜炎和婴儿哮喘、支气管炎、缺碘性甲状腺肿、缺碘性甲状腺机能减退。 【用法与用量】 成人常规剂量300~600μg/d,po,bid或tid。 查看详情
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  埃索美拉唑钠原料及粉针(3+6)   药品名称:埃索美拉唑钠   英文名:Esomeprazole sodium   化学名称:   5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠   剂型及规格:冻干粉针剂,40mg   适应症:作为当口服疗法不适用时,胃食管反流病的替代疗法。本品通常应短期用药(不   超过7天),一旦可能就应转为口服治疗。   申报类别:化药3+6类。   产品特点:   埃索美拉唑是奥美拉唑的S-旋光异构体, 是全球首个异构体质子泵抑制剂(PPI), 通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。 经大量临床实验和药物研究证实: 其维持胃内pH>4的时间更长, 抑酸效率更高, 疗效优于前两代PPI,个体差异小。 作为新一代PPI, 现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。   质子泵抑制剂(PPI)是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。目前临床上常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。奥美拉唑作为第一种PPI药物,其治疗酸相关疾病的疗效得到了一致认可。埃索美拉唑,商品名耐信(Nexium),是奥美拉唑的单一异构体,即(S)-异构体。由于具有代谢优势,埃索美拉唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的药代动力学,使到达质子泵的药物增加,抑酸效果优于其他PPI。   虽然口服埃索美拉唑能获得良好临床效果,但是在某些患者,如吞咽困难、呕吐、急性上消化道出血及外科大手术恢复期患者,口服成为一种不可行的给药途径时,静脉给药途径就成为必然的选择。因此,注射用埃索美拉唑钠适用于需要使用PPI却无法口服给药的患者。   临床应用:   (1)胃食管反流病 用于治疗反流性食管炎和(或)具有严重反流症状的患者。静脉应用埃索美拉唑可使糜烂性食管炎的治愈率达到80%,当胃食管反流病患者有吞咽困难、呕吐、出血等并发症时,静脉给予埃索美拉唑能迅速有效地抑制胃酸分泌,长时间维持胃内pH>4,从而达到良好的治疗效果。   (2)上消化道出血 对于非食管静脉曲张性上消化道出血的处理,通常首先在胃镜下止血, 止血成功后迅速应用药物提高胃内pH至6以上,以促进血小板凝集和防止血栓溶解,预防再出血。目前公认能迅速提高胃内pH>6以上,以奥美拉唑80 mg即刻静注,继以8 mg/h维持静脉滴注的抑酸效果较为理想。埃索美拉唑的抑酸作用优于奥美拉唑且持续时间更长, 勿庸置疑,其用于治疗急性上消化道出血将更为有效且方便。   (3)应激性溃疡 胃内pH改变与胃黏膜病变密切相关,如能有效控制胃酸分泌和胃腔内酸度,某种程度上就能控制并治愈胃黏膜在应激状态时的病理改变。现有研究表明,静脉注射奥美拉唑能快速提高胃内pH,有效治疗应激性溃疡。由于埃索美拉唑维持胃内pH>4的时间更长,相信其用于治疗应激性溃疡效果更为显著。   总之,新一代注射用PPI埃索美拉唑钠因具有独特的药代动力学特点,其抑酸能力较口服埃索美拉唑及其他注射用PPI更快、更有效。对于临床需要使用PPI却无法口服给药的患者,如急性上消化道出血和应激性溃疡等,注射用埃索美拉唑可提供强效抑酸和全面的保护。   市场情况:   现在市场上可供选择的PPI类药物种类繁多,经研究提示,埃索美拉唑(耐信®)在抑酸疗效持续时间方面最具优势。该研究将埃索美拉唑与奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑治疗有症状GERD患者的疗效进行比较,结果埃索美拉唑使患者胃中pH值>4的时间长达15.3小时,而使用雷贝拉唑的患者该时长为13.3小时(P=0.0004),使用奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑的患者该时长则分别为12.9小时、12.7小时和11.2小时(P值均≤0.0001)。在对健康志愿者进行的类似研究中,埃索美拉唑使参试者胃中pH值>4的时间也是最长的,可达14小时。埃索美拉唑的疗效已被大量临床研究证实,相信日后会有更多GERD患者从其治疗中获益。   开发上市情况:   国外,注射用埃索美拉唑钠于2007年 4月3日FDA批准AstraZeneca AB上市。   国内,该品种于2009年3月批准阿斯利康制药上市。   知识产权状况:   埃索美拉唑在中国有一系列专利,根据其特性分为四部分:(1)化合物专利;(2)晶型专利;(3)制备方法专利;(4)组合物专利。   重点专利分析如下:   化合物专利,专利号:ZL 94190335.4,其将于2014年5月27日到期,该专利保护了埃索美拉唑的钠盐、镁盐、锂盐、钾盐、钙盐和铵盐。   中国专利ZL99118539.0保护了埃索美拉唑的钠盐、镁盐、锂盐、钾盐、钙盐和铵盐在治疗胃肠疾病中的应用,该专利为埃索美拉唑化合物专利ZL 94190335.4的分案申请,该专利存在与其化合物专利相同的缺陷。   研发进度:已开发完毕,待申报。   提供各种报批所需杂质。   H215   H431   H193   H168   H199   H118   合作方式:面议。 查看详情
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  氟维司群原料及注射液(3+6)   药品名称:氟维司群,芙仕得   英文名:Fulvestrant   化学名称:(7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇   剂型及规格:注射液,5ml:0.25g   适应症:用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的,或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。   申报类别:化药3+6类。   产品特点:   相比其他肿瘤,乳腺癌的最大特点在于它的发生与发展与体内雌激素水平及其代谢有关。目前医学界对乳腺癌治疗的共识是,手术的水平决定着肿瘤切除得彻底与否,而降低复发风险的关键则在于术后的后续治疗。   对于雌激素受体阳性的患者,内分泌治疗是降低复发风险的主要手段。其原理是通过降低雌激素水平或者阻断雌激素的作用途径,从而阻断肿瘤赖以生存的养分来源。   目前在我国,绝经后晚期乳腺癌内分泌治疗手段主要是使用他莫昔芬和芳香化酶抑制剂,但前者连续使用5年后,往往会产生类雌激素的作用,后者则有一定的副作用,而芙仕得(氟维司群注射液)的作用机制不同,在下调雌激素受体的同时,没有类雌激素样激动作用,并且耐受性良好。   开发上市情况:芙仕得(氟维司群注射液)由阿斯利康自主研发,已在包括美国和欧洲在内的全球70多个国家和地区上市,国内进口制剂。   知识产权状况:制剂专利到2019年到期   研发进度:已开发完毕,待申报。   合作方式:面议。 查看详情
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  替加环素原料及粉针(3+6)   药品名称:替加环素   英文名:Tigecycline   化学名:(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺   剂型及规格:冻干粉针,50mg/瓶   适应症:   替加环素被批准用于18 岁及18 岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。另外本品的新适应症——社区和医院获得性肺炎正在审批过程中。   用法用量:   推荐初始剂量为100mg,维持剂量为50mg,每次静脉滴注时间应大于30 到60 分钟。治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染的推荐疗程均为5~14 天。具体要看感染的严重程度和感染的部位。   原研厂:   惠氏(Wyeth)公司。惠氏公司于2004 年12 月份分别向美国、欧盟、加拿大和澳大利亚的药品管理局递交了替加环素的新药上市申请。美国FDA于2005 年1 月28 日给予替加环素新药申请优先审评地位,于2005 年6 月17 日批准惠氏的替加环素(Tigecycline,商品名Tygacil 注射用替加环素)上市,欧盟于2006年5 月批准上市。   申报类别: 根据《药品注册管理办法》的有关规定,申报3+6类。   产品特点   1. 抗菌谱广   临床研究表明,替加环素可用于大肠埃希氏杆菌,粪肠球菌 (仅万古霉素敏感株),金黄色葡萄球菌 (甲氧西林敏感和耐药株),无乳链球菌,咽峡链球菌属(包括咽峡链球菌,咽峡链球菌中间型和星群链球菌),脓性链球菌和脆弱拟杆菌,费氏柠檬酸杆菌, 阴沟肠杆菌, 大肠埃希氏杆菌, 产酸克雷伯菌, 肺炎克雷白菌, 粪肠球菌 (仅万古霉素敏感株), 金黄色葡萄球菌 (仅甲氧西林敏感株), 咽峡链球菌属 (包括咽峡链球菌,链球菌中间型和星群链球菌), 脆弱拟杆菌, 多形拟杆菌,单形拟杆菌, 普通拟杆菌, 产气荚膜梭菌, 微小消化链球菌等引起的腹内感染(cIAI)和复杂皮肤及其软组织感染。   2. 不易产生耐药性   研究表明,替加环素能克服限制很多抗生素使用的两种主要耐药机制:外排泵和核糖体保护。因此,替加环素适用范围会更广。   3. 半衰期长   单次用药半衰期约27 小时,多次用药半衰期约42 小时。因此,每12 小时用药一次,使用比较方便。   4. 用量较小   参考惠氏临床试验数据,给予替加环素(初始剂量100mg,维持剂量50mg,每12h),对照组静脉注射万古霉素联合氨曲南(1g/2g,每12h)或亚胺培南/西司他汀(“泰能”200~500 mg/200~500mg[按照体重和肌酐清除率],每6h给予维持量),疗程相近,两组比较,疗效相当,替加环素甚至较好,但无统计学差异。替加环素用量极低。   市场情况:   临床研究数据表明,替加环素具有广谱抗菌的作用,且能有效地对抗耐药性细菌尤其是耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus 简称 MRSA)感染。另据ECCMID所提供的一项对重症监护病房感染的研究数据显示,替加环素对大多数常见的包括耐药菌株在内的分离病原菌(除铜绿假单胞菌外)的感染具有很好的疗效。基于此,替加环素毫无疑问地将成为超级抗生素。   目前,尽管市场中已有几种抗菌药物可用来治疗耐药性细菌感染,如辉瑞公司的利奈唑烷、King公司的奎奴普丁+达福普汀的复方制剂和Cubist公司新近被批准上市的达托霉素。但这几种药物与细菌耐药发展的汹汹势头相比还显得远远不够,而且,长期使用利奈唑烷可能会导致骨髓抑制,于是耐受性问题限制了其使用。奎奴普丁+达福普汀的复方制剂仅有注射一种给药途径,这为其医院外治疗带来了不便;此外,这些药物并非对所有的耐药菌株有效。根据ECCMID的数据显示,单一使用替加环素对全球重症监护病房的住院患者常见的感染具有广谱抗菌疗效。   由于我国抗生素滥用的情况非常严重,细菌耐药性的不断增强,治疗严重感染的市场逐步扩大,同类的进口药物价格昂贵,而传统的万古霉素毒副作用大,市场上急需一种新的高效低副作用抗菌药,替加环素有望填补这个空白,成为抗严重感染的一支生力军。替加环素集抗菌谱广,不易产生耐药性,使用方便,不良反应少而且轻等诸多优势于一身,具有极好的市场基础,市场潜力极大。   知识产权情况:该药在国内有制备专利、晶型专利,无化合物及适应症专利。   研发进度:已开发完毕,待申报。   提供各种替加环素报批所需杂质。   合作方式:面议。 查看详情
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利伐沙班 技术转让 利伐沙班原料及片(3+6) 药品名称:利伐沙班,拜瑞妥 英文名:Rivaroxaban 化学名称:5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺 剂型及规格:利伐沙班片,10mg/片 适应症: 用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。 也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞,降低冠状动脉综合症复发的风险等。 申报类别:根据《药品注册管理办法》的有关规定,申报,属化药注册分类3+6类。 产品特点: 利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物,是全球第一个直接Xa因子抑制剂,Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点,是凝血过程中的关键点。拜瑞妥即高选择性、直接抑制Xa因子活性,从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。 Xa因子是内源性凝血途径和外源性凝血途径的结合点,在凝血过程中起关键作用,因此被认为是新型抗凝药研发中非常重要的靶点。众多研究表明,单一抑制Xa因子,可以更有效抗凝,疗效可预测,其治疗窗宽,且对正常止血过程无影响,此外,从理论上讲,直接抑制Xa因子,停药后不引起反弹。因此,选择Xa因子作为作用靶点,将可能产生更优的临床疗效,而且对凝血过程的影响可控。 拜瑞妥的药代动力学研究显示,其起效迅速,给药后2-4小时可以快速达到血浆浓度峰值。绝对生物利用度高达80-100%。而且服用后1-4小时即可获得最大抑制Xa 因子的作用,抗Xa活性维持时间长,长达24小时。 研究表明,拜瑞妥不同剂量多次给药后均无蓄积。其在健康年轻受试者体内半衰期为5-9小时,老年受试者体为半衰期为11-13小时。拜瑞妥通过粪便和肾脏双重清除,约有2/3通过代谢降解,然后其中一半通过肾脏清除,另外一半通过粪便途径清除。剩下的1/3以原型直接通过肾脏清除。拜瑞妥原型是人体血浆内最重要的化合物,尚未发现主要的或具有活性的循环代谢产物。 临床应用: 推荐剂量为口服拜瑞妥10mg,每日一次。如伤口已止血,首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程由患者所接受的骨科手术类型而定:对于接受髋关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药5周;对于接受膝关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药2周。 拜瑞妥的临床特点:口服,无需注射,10mg,一日一次;起效快;生物利用度高;无需根据年龄、性别、体重和种族等调整剂量;无需常规凝血功能监测;用药不受食物影响;大型临床研究表明,与依诺肝素相比,拜瑞妥可更进一步降低髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞事件的发生率;安全性与依诺肝素相当。拜瑞妥用于术后VTE预防有效、安全,临床应用简便,将有可能成为VTE预防的理想选择。 开发上市情况: 拜瑞妥是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物,是全球第一个直接Xa因子抑制剂,为化学合成的小分子化合物,分子量435.89,通用名利伐沙班片。自2008年9月起,拜瑞妥已在全球50多个国家上市,并于2009年6月在中国正式上市。 知识产权状况: 研发进度:已开发完毕,待申报。 提供各种报批所需杂质。 合作方式:面议。 查看详情
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恩替卡韦 技术转让 恩替卡韦原料,胶囊或分散片(6+6) 药品名称:恩替卡韦 英文名:Entecavir 化学名称:9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤 剂型及规格:胶囊+分散片,0.5mg 适应症:慢性乙型肝病的治疗 申报类别:根据《药品注册管理办法》的有关规定,申报,属化药注册分类6+6类。 产品特点: 自从拉米夫定作为唯一被批准上市的口服核苷类药物投入市场以来,在抑制乙肝病毒(HBV)复制,降低病毒载量,使血清丙氨酸转氨酶(ALT)降至正常,e抗原转阴及肝组织炎症坏死的改善等方面取得了确切的疗效。但长期应用拉米夫定可使HB V发生变异,降低病毒对拉米夫定的敏感程度,以及停药后出现病毒复制的反跳。因此国际上研究开发了多种核苷类的抗病毒药物,以克服耐药性。恩替卡韦是一种2’ -戊环脱氧尿嘌呤核苷类似物,具有极强的抗肝炎病毒能力。其临床疗效优于拉米夫定。 临床应用: 临床疗效:在301名健康志愿者中,已进行口服恩替卡韦单剂量(范围:0.5-4.0 mg?d-1)和多剂量(范围:0.1-2 0 mg?d-1)试验,以研究恩替卡韦的安全性和药代动力学。结果显示低剂量常见不良反应为排尿困难和腹泻;高剂量组为头痛、眩晕、腹痛、恶心、光过敏等。所有反应均轻微而温和,大多数病人继续服药可自行缓解。 试验表明恩替卡韦不仅有较强的抗病毒能力,而且由于不同的作用机制,长期应用耐药的发生率较低。其他相关的研究显示,它是新的很有希望的核苷类抗病毒药物,对肝细胞内ccc DNA有直接抑制作用,可有效地治疗慢性乙型肝炎,目前正在评估其长期应用的有效性和安全性。慢乙肝病人抗病毒治疗的发展趋势是联合用药。 市场情况: 4亿慢性乙肝患者,75%生活在亚太地区。市场潜力巨大。由于目前的专利和上市等原因,本品在美国市场零售30.美元一片,国内约35元一片。利润巨大。 2005年11月15日,由中美上海施贵宝制药有限公司引入中国的Baraclude获得了SFDA批准在国内上市.虽然恩替卡韦在医院的销售还没有具体的数据反映,但业内人士的调查显示,恩替卡韦在今年一季度就已完成了全国几百家医院的进药工作,而且市场反应热烈. 4月底在维也纳召开的第41届欧洲肝病年会上公布的96周临床试验数据显示,恩替卡韦治疗核苷初治的e抗原(HBeAg)阴性慢性乙型肝炎患者在降低病毒载量方面疗效优于拉米夫定.94%接受恩替卡韦治疗的患者在96周治疗期间出现了病毒载量转阴(低于300拷贝/m1),拉米夫定组为77%,两组具有统计学差异(P 查看详情
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莫西沙星 技术转让 盐酸莫西沙星原料,片或注射剂或滴眼液(3+6) 药品名称:盐酸莫西沙星 英文名称:Moxifloxacin hydrochloride 化学名称:1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐 剂型及规格:0.4g/片,小水针0.4g:10ml,葡萄糖注射液:0.4g∶250ml 适应症:治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。 申报类别:根据《药品注册管理办法》的有关规定,申报属化药注册分类3+6。 产品特点: 莫西沙星由德国Bayer公司研制,1999年首次在德国上市,先后在英国,美国,墨西哥应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg),2004年上市莫西沙星氯化钠注射液,商品名拜复乐(Avelox)。莫西沙星作为新一代喹诺酮,有如下优势:1.CAPPIE研究证实,莫西沙星治疗老年CAP((community acquired pneumonia社区获得性肺炎)疗效和安全性优于氧氟沙星;2.疗效卓越——全面覆盖革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌和非典型病原体,对CAP有卓越的临床治愈率和细菌清除率;3.降低死亡率——在TARGET研究中,死亡率可降低43%;4.节约费用——缩短住院时间,更快口服序贯治疗;5.权威推荐——AST等国际指南一致推荐作为CAP及早发HAP一线用药;6.一天一次——400mg单药治疗,安全性好,不需皮试,方便安全;7.持久强效——有效预防耐药产生. 市场情况: 莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品,属于第四代喹诺酮类药物,1999年9月在德国上市,1999年12月10日通过FDA审批,商品名Avelox,目前已在世界许多国家地区用于临床。2003年4月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获FDA批准上市。许多文献介绍,莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照,在抗感染方面具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍,具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点,且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果,在有效的学术推广下,正在以较快的速度分食抗菌素市场。 莫西沙星虽然上市时间不长,但是优良的作用机制,带动了市场销售,尤以呼吸道细菌性感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果,其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可,2000年获得了1.22亿美元的良好收益,2002年销售额达到3.38亿美元,进入了2002年世界十大畅销抗生素药物,列第8位,已成为全球十分抢眼的药物。2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元,在全球畅销处方药排名第129位;2007年世界市场销售额高达10.34亿美元,比上年增长25.8%;2008年为5.75亿美元。 国外厂商对中国市场寄予莫大的期望,拜耳公司在国外临床试验的同时,已申请在我国进行临床,2002年下半年,莫西沙星片在我国上市,2004年拜耳公司的盐酸莫西沙星氯化钠注射液上市,商品名拜复乐,由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售,重点市场是我国大中城市的主要医院。。从2003年16城市样本医院用药看,莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销,在重庆和济南两个地区进入前200位用药中。该药2004年进入国家医保目录后,连续3年出现惊人的增长率:2003年到2007年的复合增长率为116%,2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元,比上年增长了75.1%;2008年上半年为1.62亿元。拜复乐2008全年销售额6.30亿元,2009年全年销售额达到8.20亿元,2010年预计拜复乐的国内销售额为10亿元。 知识产权状况: 化合物专利2012年底到期,申请报原料没问题,氯化钠注射液有专利,现在不宜申报,现在可以申报的剂型有:片剂,葡萄糖注射液,小水针。 研发进度: 已开发完毕,待申报。 提供各种报批所需杂质。 莫西沙星对映异构体, 莫西沙星侧链对映异构体,莫西沙星杂质A,B, C, D, E 合作方式:面议。 查看详情
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