丁苯酞氯化钠注射液和软胶囊

　　一、 品种简述

　　1、 通用名：丁苯酞

　　2、 英文名：Butylphthalide

　　3、商品名：恩必普

　　4、原研厂家： 石药

　　5、制剂与规格：

　　软胶囊，100mg/粒;

　　氯化钠注射液，100ml：丁苯酞25mg与氯化钠0.9g。

　　6、注册分类：

　　原料4类，软胶囊和注射液4类。

　　7、适应症：

　　轻、中度急性缺血性脑卒中。

　　8、用法用量：

　　注射液：本品应在发病后48小时内开始给药。静脉滴注，每日2次，每次25mg(100ml)，每次滴注时间不少于50分钟，两次用药时间间隔不少于6小时，疗程14天。PVC输液器对丁苯酞有明显的吸附作用，故输注本品时仅允许使用PE输液器。

　　软胶囊：本品应与复方丹参注射液联合使用。空腹口服，一次两粒(0.2g)，一日四次，十至十二天为一疗程，或遵医嘱。

　　10、贮藏：

　　遮光，在阴凉处密封保存。

　　二、产品特点与市场情况评价

　　( 一)、产品特点：

　　丁苯酞为人工合成的消旋正丁基苯酞，与天然的左旋芹菜甲素的结构相同。临床研究结果显示，丁苯酞对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用，可促进患者神经功能缺损的改善。动物药效学研究显示，丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，可明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积，减轻脑水肿，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙浓度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制发挥上述药效作用。

　　(二)、市场情况：

　　脑卒中的发病率、死亡率和致残率均很高。在我国，是继恶性肿瘤后的第二位死因。据相关数据显示，卒中已成为我国人口死亡和致残的一大原因，我国每年新发脑卒中患者超过200万，每年死于脑卒中的超过170万人 ;据了解，国内外治疗急性缺血性脑卒中药物可分为两大类，即改善脑血流药物和脑神经保护药。丁基苯酞涵盖了上述两大类药物的作用特点。

　　三、政策法规可行性分析

　　1、专利情况

　　目前该品种授权中国专利，主要有以下几项：

　　(1)ZL 98125618.X 丁基苯酞在制备抗血栓形成及抗血小板聚集药物中的应用，申请日：1998年12月18日，授权日：2002年7月3日，该专利保护抗血栓适应症。

　　(2)ZL 02123000.5 丁苯酞环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途，申请日：2002年6月17日，授权日：2004年9月15日，该专利保护了丁苯酞的环糊精包合。

　　(3)ZL 200310119336.1 丁苯酞软胶囊及其制备工艺，申请日：2003年12月5日，授权日：2006年5月31日，该专利保护了丁苯酞软胶囊处方和制法。

　　2、原料来源

　　本品需将原料和制剂同时申报。

　　四、项目研发情况

　　原料工艺路线打通，工艺参数优化完成，以达到中试公斤级规模，杂质谱基本完成;注射剂和软胶囊制剂处方工艺已经基本确定，正在初步稳定性考察中。

　　五、合作方式

　　面议。

　　其他产品：对乙酰氨基酚注射液