他克莫司及软膏、滴眼液、胶囊、注射液转让

他克莫司及软膏、滴眼液、胶囊、注射液

一、基本信息

中文名：他克莫司

英文名：Tacrolimus

结构式：

分子式：C₄₄H₆₉NO₁₂・H₂O     

分子量：822.03

类别：本品为免疫抑制剂类药。

原研信息：本品于安斯泰来公司在2000年8月12日获FDA批准上市，剂型为软膏剂，规格为0.03%和0.1%

二、产品概述

他克莫司（Tacrolimus ，FK-506）是日本藤泽制药公司1984年发现的免疫抑制剂，其免疫抑制作用及其机制与目前临床广泛使用的环孢素相似，但其抑制各种免疫反应的作用较环孢素强100倍，与环孢素相比，该药品有如下特点：该药的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢素的数十倍到数百倍。另外对已发生排异反应的抑制作用也比环孢素好。用该药品的患者，细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低，尤其是该药品有较强的亲肝性，对肝移植的功效高100倍，因而大大降低了临床使用剂量，用药剂量为环孢素的1/10-1/20。可降低原治疗费用1/3～1/2(因使用该药品的患者可在术后2周出院而使用环孢素者则要4周)，同时不良反应也明显降低，它具有低死亡率、高移植存活率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。

药理作用研究表明，他克莫司是一种强效免疫抑制剂，他克莫司与细胞中的FKBP-12蛋白结合形成复合物，该复合物抑制钙依赖的calcineurin磷酸酶活性，从而抑制活化T细胞核因子(NF-AT)去磷酸化和转位过程，导致T淋巴细胞因子如IL-2、IFN-γ的基因转录障碍，其结果是T淋巴细胞活化被抑制。最终抑制机体免疫功能的正常发挥。

动物实验结果提示：他克莫司可延长施行肝脏、肾脏、心脏、骨髓、小肠和胰腺、肺和气管、皮肤、角膜以及后肢等移植手术模型中动物和移植物的存活时间。

三、市场情况

我国的器官移植的手术量仅次于美国，免疫抑制剂的需求量极大。我国卫生部已将该药列为临床首选基础免疫抑制药物。Astellas的他克莫司2007年的销售额为20.3亿美元，在全球免疫抑制剂市场上的销售额排名第一。据SFDA医药经济南方所统计，我国市场规模高达100亿左右。

由于免疫抑制剂用于器官移植这种特殊市场，技术壁垒要求较高，新的化合物开发投入大，难度高，现有的药品具有很强的垄断性，而他克莫司又是免疫抑制剂中最具发展前景的品种之一，近年来他克莫司的临床应用范围不断扩大，在许多自身免疫疾病中得到了应用，对风湿性关节炎，肾硬变综合征，特异反应性皮炎，红斑狼疮等无特效药可治的免疫病均显示有效。他克莫司具有极高的市场价值。

三、国内研究情况

1、原料-他克莫司：  无进口，国内获批4家。

2、他克莫司软膏（规格10g:3mg，10g:10mg）国内获批2家。

3、他克莫司胶囊（规格：1mg，0.5mg 以他克莫司计） 国内获批5家。

4、他克莫司滴眼液：国内仅1家获批。

5、他克莫司注射液，1ml:5mg，国内仅1家获批。

四、进度

正在进行原料工艺开发，达到规模化生产要求；可以按照6类的要求进行原料、软膏、滴眼液和注射液的研究开发。

联系人：杨经理  13522399152 010-52936309  bjrichcentre@sina.com