产品信息简介..
【植物来源】棉籽
【主要成分】混旋醋酸棉酚
【产品规格】98%(HPLC)
【分 子 式】C30H30O8.C2H4O2
【分 子 量】578.61
【性 状】黄色粉末
【作 用】为一种有效的男用避孕药。还用于治疗妇科疾病,包括月经过多或失调、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等
棉酚是锦葵科植物草棉、树棉或陆地棉成熟种子、根皮中提取的一种多元酚类物质。棉酚是用80%丙酮与棉仁,2.0(ml)∶1.0(g);浸泡二次,浸泡时间12小时。乙醚一次转化,再分别用丙酮、乙醚做溶剂精制而得的一种含双醛萘的酚类非甾体类物质,把它作为药物的研究,已有一百多年的历史。上世纪九十年代末,医学研究发现,棉酚在治疗妇科病及其它系统的肿瘤上有明显效果,在世界范围内掀起了极大轰动。辛辛那提大学在2005年研究用醋酸棉酚诱导鼠前列腺癌细胞的凋亡,继而同年研究又进一步诱导人前列腺癌细胞PC-3和DU-145凋亡,用MTT法测得棉酚抑制PC-3细胞的IC50值为6.37mg/L,抑制DU-145细胞的IC50值为6.02mg/L。
棉酚作为药物在美国等发达国家早已广泛应用,其应用一方面是抗肿瘤;二是子宫内膜异位症等妇科疾病。美国化学文摘(CA)同期报道:棉酚与β--氨基乙磺酸钠缩合而成的化合物具有很强的免疫抑制作用,其抗肿瘤作用值得推广。
醋酸棉酚的药理作用
1、对激素受体的抑制作用
醋酸棉酚——卵巢及子宫内膜、肌层甾体激素受体——子宫内膜和肌层明显变薄,月经量减少
醋酸棉酚可竞争性的结合子宫内膜、子宫肌层中的雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)及细胞核内雌激素受体(EnR),使其含量显著下降,从而抑制激素生物效用。
2、对激素合成酶的抑制作用
高浓度棉酚、细胞生长相关的酶或功能蛋白——细胞凋亡,但不会诱导细胞恶性增生
醋酸棉酚能使子宫内膜中雌激素、孕激素依赖性酸性磷酸酶(ACP)、非特异性脂酶(NSE)/碱性磷酸酶(AKP)活性下降,对子宫内膜细胞有间接抑制作用。
醋酸棉酚对卵巢及子宫内膜、肌层甾体激素受体有抑制作用,从而使子宫内膜和肌层明显变薄,月经量减少
3、对子宫内膜细胞DNA合成的抑制作用
醋酸棉酚能抑制子宫内膜细胞胸腺嘧啶及DNA合成,从而直接抑制内膜的生长使其萎缩。
高浓度棉酚可与细胞生长相关的酶或功能蛋白作用,使细胞凋亡,但不会诱导细胞恶性增生 。
4、醋酸棉酚对卵巢激素具有一定的调节作用。
在早期主要是对激素受体的抑制,能降低患者阴道异常雌激素水平,但对排卵前后血清中雌二醇、孕酮的含量无影响。服药一疗程后,血清激素水平有所下降,但停药后自然恢复,不影响生育功能。
5、对原继发性痛经的治疗作用
醋酸棉酚能够抑制溶酶体的活性及DNA的合成,从而使花生四烯酸转变为前列腺素这一步骤受阻,可以抑制前列腺素和血栓素的合成。作用于子宫内膜,可以降低子宫内膜中前列腺素和血栓素的代谢产物6-酮-PGF1α、TXB2有显著的治疗作用。
复方醋酸棉酚片中含有维生素B6,利用维生素B6促进镁离子(mg++)透过细胞膜,增加胞浆内mg++浓度之作用,从而发挥治疗原发性痛经。
6、抑制肿瘤细胞生长作用
线粒体是细胞的能量工厂,是真核细胞生存的基础。越来越多的实验证据表明,线粒体是细胞凋亡调控的活动中心。诱变剂﹑化疗药物和电离辐射均可造成细胞内不可修复的基因组损伤,激活凋亡的内源通路,即线粒体通路[ 2 ] 。超微结构研究表明,棉酚可引起线粒体肿胀,嵴断裂、固缩、消失等形态学的改变。棉酚可通过乳酸脱氢酶(LDH)同工酶5型抑制线粒体的氧化磷酸化和电子传递作用,高浓度的棉酚还可抑制线粒体ATP酶活性,减少糖酵解。棉酚能够与呼吸链中的丙酮酸、苹果酸、琥珀酸相作用, 诱导NAD和细胞色素b的氧化状态,引起磷酸单脂、双脂水平下降及辅酶Ⅰ、Ⅱ上升,从而抑制细胞的能量代谢和磷脂代谢作用, 导致细胞死亡[ 3 ] 。棉酚通过作用于核酶如抑制DNA聚合酶、拓扑异构酶Ⅱ的活性来抑制肿瘤细胞DNA合成, 引起DNA断裂形成DNA片段 。