特立帕肽及注射液技术转让

特立帕肽及注射液项目简介

骨质疏松症多见于绝经后妇女，一般妇女绝经后5年~10年内骨量丢失尤为严重。据统计，我国60岁~69岁的老年女性的骨质疏松症发生率高达50%~70%，70岁以上老年女性的发生率几乎是100%。

特立帕肽是由美国礼来公司开发，美国食品药品监督管局（FDA）于2002年11月26日批准特立帕肽用于有骨折高发风险的绝经后妇女和男性患者骨质疏松症的治疗，也用于有骨折高发风险的原发性或性腺机能减退男性骨质疏松患者的治疗、有骨折高发风险的糖皮质激素导致的男性及女性骨质疏松症的治疗。

特立帕肽注射液成为首个被FDA批准用于治疗骨质疏松症的促骨形成药，随后也获得欧盟批准。本品上市10年以来，全球来自80多个国家的超过100万名严重骨质疏松症患者接受其治疗。2011年3月，本品获批进入我国药物市场。

一、基本信息

1、项目名称

中文名称：特立帕肽注射液

英文名称：Teriparatide Injection

商品名：Forteo

2、适应症

1）适用于有骨折高发风险的绝经后妇女骨质疏松症的治疗。

2）适用于有骨折高发风险的原发性或性腺机能减退男性骨质疏松患者的治疗。

3）适用于有骨折高发风险的糖皮质激素导致的男性及女性骨质疏松症的治疗。

3、用法用量

每日一次20mcg皮下注射（注射部位应选择在大腿或腹部）。

4、剂型和规格

剂型：注射液

规格：20μg:80μl，2.4ml/支

5、注册分类：原料+制剂：化药3+3类。

6、知识产权：不侵权。

7、药理作用

内源性甲状旁腺激素（PTH）由84个氨基酸组成，是骨骼和肾脏中钙和磷酸盐代谢的主要调节因子。本品(rhPTH(1-34))是人内源性甲状旁腺激素的活性片段（1-34）。PTH的生理学作用包括直接作用于成骨细胞刺激骨骼形成，间接增加肠道钙的吸收，增加肾小管钙的重吸收和增强磷酸盐在肾脏的排泄。本品是骨形成剂，用于治疗骨质疏松。本品对骨骼的作用依赖于系统暴露模式。每天一次注射本品可通过优先刺激成骨细胞活性（相对于破骨细胞活性），增加新骨在松质骨和皮质骨表面的积聚。

二、产品特点

临床有效性：

特立帕肽有增加成骨细胞数目、增强其活性及阻止成骨细胞凋亡的作用。因其可增加成骨细胞的活性及数量，从而可以促进骨生长，用于严重骨质疏松的治疗。每日小剂量（20 μg）皮下注射特立帕肽，不仅能使已丢失的松质骨重建，刺激皮质骨及骨小梁生长，骨量明显增加，而且能促进骨膜形成、加强骨小梁的连续性，加速骨折愈合 。

临床安全性：

由于每日注射剂量较小，故在特立帕肽开始用药时不良反应较少、较轻，但在用药期间约 1/4患者会出现不良反应。其中最常见的不良反应为下肢疼痛、恶心、头痛，也可出现低血压、高钙血症和高尿酸血症等不良反应。

三、国内上市、申报情况

国内上市情况：

原研进口：礼来于2011-03-04首次批准进口上市，2015-03-22批准进口再注册。

国内申报情况：

（一）原料：

1、申报生产：深圳翰宇药业股份有限公司（承办日期2014-4-28，注册分类：化药3.1类）——“在审评”状态；

2、申报临床：

（1）西南生物工程产业化中试基地有限公司（承办日期2003-7-10，注册分类：生物制品7类）——“批准临床”（状态开始时间2004-03-19）；

（2）上海中科生龙达生物技术（承办日期2002-11-04，注册分类：生物制品1类）——“已发批件”（状态开始时间2003-05-09）；

（二）制剂：

1、仿原研：（生物制品）

申报生产1家：

上海联合赛尔生物工程有限公司（承办日期2011-8-10，生物制品7类）——“在审评”状态（状态开始时间2015-12-15）；

申报临床1家：成都金凯生物技术有限公司（承办日期2016-7-11，注册分类：生物制品7类）——“在审评”状态（状态开始时间2016-7-11）；

申报临床有状态的2家：

（1）上海联合赛尔生物工程有限公司（承办日期2015-06-15，生物制品15类）——“制证完毕－已发批件”状态（状态开始时间2016-9-3）；

（2）南京苏吉生物医药研究开发有限公司（承办日期2004-9-30，生物制品7类）——“批准临床”状态（状态开始时间2006-10-24）；

2、改技术：化药

1家（深圳翰宇药业股份有限公司）于2014-04-28申报生产“在审评”中。

四、市场分析

我国是全球骨质疏松症患者最多的国家，其严重性仅次于循环系统疾病。全国性大规模流行病学调查研究显示，国内骨质疏松症总患病率为12.4%，总人数已超过1.6亿。有专家预测，到2020年，我国骨质疏松和低骨量患者人数将增加至2.8亿人。据米内网“中国城市公立医院化学药终端监测分析系统”（HDM系统）数据，2015年国内重点城市样本医院骨质疏松治疗药物市场已达23.06亿元，保守估计国内抗骨质疏松及补钙市场已达220亿元规模。目前，骨质疏松症的推荐治疗方案是：一种抗骨质疏松药物+钙剂+维生素D。抗骨质疏松药物主流药物包括双磷酸盐类、甲状旁腺激素（特立帕肽）、降钙素、雌激素、雷洛昔芬等。据全球畅销药数据，特立帕肽2012年在全球骨质疏松类药物中已一跃成为第二畅销药物，达13.5亿美元销售额。特立帕肽作为活性较强的促骨形成药物，凭借其临床有效性及安全性优势，未来市场经济效益可观。