刚批准的抗肿瘤新药临床批件，原料+制剂，作用机制独特，竟争厂家少
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中文名称：伏立诺他
别名：伏立诺他；N-羟基-N'-苯基辛二酰胺；VORINOSTAT 伏立诺他；[1]
英文名称：vorinostat
结构式[2]
英文别名：Octanediamide, N1-hydroxy-N8-phenyl-; SAHA=N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide; SAHA, N-Hydroxy-Nphenyloctanediamide, Zolinza; Zolinza (See Suberoylanilide Hydroxamic Acid); N-Hyrdroxy-N'-phenyloctanediamide; Suberanilohydroxamic acid; Suberoylanilide hydroxamic acid
CAS NO：149647-78-9
分子式：C14H20N2O3
分子量：264.32
物理化学性质
外观：白色至类白色结晶粉末
药典参考
企业标准，单杂0.1%，总杂0.2%以下
2药理作用
伏立诺他是一组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂。能通过诱导细胞分化、阻断细胞周期、诱导细胞调控而发挥作用。治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL，一种非霍奇金淋巴瘤）。CTCL是一种影响皮肤的白血细胞类型的T细胞癌。
体外研究表明，伏立诺他在纳摩尔级浓度（IC 50<86nmol/L）即可抑制HDAC 1、HDAC 2和HDAC 3（Ⅰ型）以及HDAC 6（Ⅱ型）酶活性。在某些癌细胞内，抑制过量的HDAC酶可激活正常细胞活性的基因。伏立诺他降低HDAC活性有助于减缓或中止癌细胞生长的基因激活。
3药品信息
药品名称
伏立诺他胶囊（vorinostat）,商品名：Zolinza
药品类别化学药品3.1类
药品说明
剂型及规格：胶囊（100mg/粒）
适应症：皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）
剂量和用法
400毫克，每天口服一次食品。
如果患者不能耐受治疗，剂量可减少到300毫克，口服，每日一次与食品。如果有必要，可进一步降低剂量为300毫克，每日一次，连续5天每星期与食物。[3]
4合成
辛二酸在乙酸酐作用下分子内脱水生成辛二酸酐， 与苯胺在乙酸乙酯中于0℃开环酰胺化得辛二酸单酰苯胺，再甲醇酯化和盐酸羟胺胺解，可得抗肿瘤药伏立诺他。
5不良反应
1.腿
胶囊
部出现血块凝集（深静脉血栓形成）；
2.一条腿出现突然肿胀；
3.腿部出现疼痛或触痛，且只有在站立或行走时才能感觉到这种疼痛；
4.局部出现发热，且肿胀部位的皮肤出现发红或颜色改变；
5.血液凝块游走至肺部（肺栓塞）；
6.突然发作的尖锐胸痛；
7.脉搏急促；
8.气短；
9.晕厥；
10.咳出血性分泌物；
11.焦躁不安；
12.多汗；
13.脱水，这可能发生在患者出现恶心、呕吐或腹泻后没能及时补液的情况；
14.全血细胞计数降低：患者的医生应定期为患者做血液检测以检查血细胞计数；
15.红细胞降低：红细胞降低可能让患者容易疲倦或感觉疲劳，患者可能出现苍白，气短；
16.血小板降低：血小板降低可能导致皮下的异常出血或容易碰伤，这种情况出现时应立即告知医生；
17.高血糖。如果患者本身有高血糖或糖尿病，应在医生指导下时常监测血糖。如果患者血糖高于正常应立即告知医生；
18.心电图异常。医生应定期检查患者的血电解质及心电图。
Zolinza最常见的副作用还包括：肠胃问题（如腹泻、恶心、呕吐、纳差，便秘和体重降低），疲乏，头晕，头痛，口干及味觉异常，肌肉疼痛，脱发，寒战，发热，上呼吸道感染，咳嗽，血肌酐升高，以及足部、踝部或腿部的肿胀或搔痒。
6药物相互作用
香豆素衍生物的抗凝血药。
7动态
2012年7月，媒体报道称研究证实伏立诺他(vorinostat)能够清出病人体内潜伏的HIV病毒。
研究人员发现这些接受伏立诺他治疗的患者体内CD4+ T细胞中HIV病毒RNA水平平均增加4.5倍，从而证实HIV病毒被脱去伪装。这是第一次已发布的研究证实去乙酰化酶抑制剂有潜力破除潜伏病毒库中的潜伏性。这项研究提供令人信服的证据表明人们可能采用一种新策略来直接攻击和根除潜伏的HIV病毒感染。破除HIV病毒的潜伏性只是治愈HIV病毒感染的第一步。[4]
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项目名称：中药复方6类新药SY-5喷雾洗剂
功能：抗菌、抗炎、加速愈合
主治：皮肤及软组织感
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国家3.1类新药芬替康唑阴道软胶囊原料及制剂，已获得国家知识产权局二十年发明专利保护（专利号：ZL200810047613.5），现处于临床试验结束未申报，拟转让此三批件。规格: 0.2g/粒。适应症: 妇女阴道念珠菌病。用法用量：每次1粒，每晚1次，3天为一个疗程。立题背景：育龄妇女妇科疾病发病率在70%以上，女性一生中几乎100%患过不同程度的阴道炎，其中有5%以上因病情严重影响了正常的工作和生活，同时妇科炎症还具有反复发作的特点。本品竞争优势：①疗效更佳：本品在体内对白色念珠菌的作用优于达克宁栓等已上市的同类药；②用量更小硝酸芬替康唑原料+栓剂 市场预期：该药于1987 年首次在意大利上市,尔后,在英国、德国、澳大利亚、法国、韩国等国上市,剂型有霜剂、溶液剂、气雾剂及软明胶阴道栓剂等。本品的抗菌谱广,对皮肤真菌、酵母菌和引起皮肤真菌病的其他真菌均有效,在低浓度时有抑菌作用,高浓度时有杀菌作用,已被收载于英国药典 (BP1998) ,具有广阔的临床应用前景。本栓剂主要针对女阴与阴道炎、月经感染、阴茎头炎、阴茎头包皮炎、甲床炎及甲沟炎。详细介绍： ———新型女性生殖系统抗感染药【市场分析】 该药于1987 年首次在意大利上市,尔后,在英国、德国、澳大利亚、法国、韩国等国上市,剂型有霜剂、溶液剂、气雾剂及软明胶阴道栓剂等，已被收载于英国药典(BP1998)。国内目前没有上市品种，国内属于空白。本品的抗菌谱广，对皮肤真菌、酵母菌和引起皮肤真菌病的其他真菌均有效，在低浓度时有抑菌作用，高浓度时有杀菌作用，本栓剂主要针对女阴与阴道炎、月经感染、阴茎头炎、阴茎头包皮炎、甲床炎及甲沟炎。具有广阔的临床应用前景。
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别名：OPC-34712CAS：913611-97-9适应症：精神分裂症、抑郁症目前阶段：预计2015年7月上市。路线打通，杂质合成完毕,质量研究进行，正在进行稳定考察。1000g规模，99.5%，单杂0.1%，三步反应，无特殊条件的反应，不用到钯催化和binap试剂。合作方式：临床批件转让，原料制剂工艺转让。
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FZ016属于国家1.1类自主创新药物（全新化合物）；适应症：抑郁症；给药途径：口服（胶囊）； 2016年8月获得临床研究批件。临床急需且市场大:2014年，中国的销售额超过了15亿人民币，比2013年增加了22%目前使用的主流药物现状，存在起效慢（4~8周）、易复发、顺应性差、不良反应多发等问题临床上对于安全高效、起效迅速、副作用少的抗抑郁药物有巨大的需求 规范的临床前研究显示，具有良好的安全性与有效性：FZ016化合物结构新颖，化学合成工艺简单。化合物合成只需要4步化学反应，合成工艺简单，提高了收率，更加易于工业化生产，药品质量可控FZ016作用机制独特。FZ016通过多靶点的作用机制设计，同时5-HT1A部分激动作用和α2C拮抗作用，对D2受体也有强的拮抗作用FZ016抗抑郁作用确实。在多种体内药效试验模型上证实了很好的抗抑郁效果，并且呈现良好的量效关系FZ016安全性较好，具有较大的安全窗口。根据大鼠28天和猴28天的毒性试验以及大鼠14天强迫游泳药效学试验结果计算，在大鼠体内安全窗口≧687倍 与临床一线用药相比，具有明显优势：抗抑郁起效速度快。FZ016开始作用的时间（需要1周）比丙咪嗪（需要5周）和大多数在CMS模型中测试的其它抗抑郁药物快很多防止抑郁症患者躁狂的发生并降低患者自杀的风险。FZ016对D2受体有很高的亲和性，是D2受体的拮抗剂。在抗抑郁的有效剂量下，FZ016对D2受体的占有率约为20%-40%，将会减少抑郁症患者自杀风险预期没有对患者体重增加的副作用。FZ016对H1受体表现出较弱的亲和性。研究表明，药物与H1受体亲和性的越强，越可能造成患者体重增加的风险。因此预测FZ016在发挥抗抑郁作用的同时，不会引起体重的增加。
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作用：癌症上使用。仅供科研机构使用。中文名称：CO1686中文同义词:N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;ROCILETINIB英文名称:CO-1686CAS号:1374640-70-6含量：99%癌症药物 2014年5月20日，克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)宣布，美国FDA授予其试验药物CO-1686突破性治疗药物资格，其作为单一药物二线用于治疗T790M突变患者EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）。该突破性治疗药物资格的授予基于CO-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明，CO-1686属第三代EGFR抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌，克服EGFR T790M突变产生的耐药性，对携带T790M+EGFR突变的NSCLC具有良好的疗效和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制剂AZD9291也获得了FDA突破性药物资格。1.公司注册资金500万元。2.公司近十年的发展与进步。3.全国各地都有客户基础。4.我们的产品质量和高品质的售后服务。5.公司对公账户和企业法人账户统一汇款，杜绝个人行为，让客户放心。6.全天咨询电话；027-52114533；13667234462；QQ:2101599858（国家法定节假日休息）7.湖北帝鑫化工制造有限公司将以优质的产品和完善的服务共创你我的价值。
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迄今为止《中国药典》仍未收录治疗哮喘病的穴位贴敷软膏产品。我国生产的抗哮喘药有40余种，剂型主要为口服液、颗粒剂、片剂、胶囊、灌肠剂等，绝大多数为上世纪80年代前研制，科研含量相对较低。对哮喘病的治疗，目前尚无特效药物。在给药方式上，西医主要采用口服、肌肉注射或静脉点滴，中医也是以口服为主。由于本病病程长，易复发，发无定时，缠绵难愈，长期口服或注射用药给病人带来诸多负担和不便，儿童更是难以接受。本项目利用经络传导，辅以皮肤吸收，疗效确切，安全，使用方便，克服了患者长期口服或注射用药之苦，具有明显的特色优势。
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非诺贝酸片临床批件转让药品名称： 非诺贝酸原料+片(3+3类)1、项目名称： 通用名：非诺贝酸 英文名：Fenofibric Acid 商品名：FIBRICOR 化学名：2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式：C17H15ClO4 分子量：318.752、适应症： 2.1 非诺贝酸片用于降低严重的高甘油三酯血症（＞500mg/dl）患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 非诺贝酸片用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者，降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B，升高高密度脂蛋白胆固醇。3、剂型：片剂4、规格：35mg、105mg。5、注册分类：化学药品3.1类。6、知识产权：未在国内申请产品及工艺专利。7、原研企业：MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC（美国）8、项目简介： MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。药理作用： 非诺贝酸片的活性成分是非诺贝酸，通过口服非诺贝特，已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α（PPARα）激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径，非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III（一种脂蛋白脂酶活性抑制剂），从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化，从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄，非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。药动学： 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中，血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后，非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中，血清蛋白结合率约99%。代谢非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物，这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后，非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。9、非诺贝酸片临床特点和开发前景： 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多，各有特点，但应从中选择：既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C)，又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用，即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同，调脂药物分为以下四大类：（1）他汀类调脂药物：这类药物可使血总胆固醇降低25﹪～35﹪，低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪～40﹪，但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差，所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次，以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种：阿托伐他汀(商品名：立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名：舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名：普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名：来适可);洛伐他汀(商品名：美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。（2）贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种：非诺贝特 (商品名：立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名：诺衡)及本扎贝特(商品名：阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。（3）烟酸类调脂药物：上市药物有2种：烟酸缓释片(商品名：本悦)及烟酸衍生物(商品名：乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。（4）其他调脂药物：①胆固醇吸收抑制剂：依泽麦布(商品名：益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇，若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。②鱼油制剂：它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆固醇，防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来，许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类，并无特殊不同的功效，没有受到推荐。必须指出的是，这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降，其安全性与疗效还有待更多的临床验证。③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物，尚缺乏大规模的科学临床验证，难以确定它们的治疗效果，通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL），升高高密度脂蛋白（HDL）。对一些高血脂患者，临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物（罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀）对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL>130mg/dL，甘油三酯>150mg/dL，而HDL男性<40mg/dL、女性<50mg/dL。 进度：已申报国家局受理。
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盐酸帕洛诺司琼原料及注射液（6类）
药品名称：盐酸帕洛诺司琼
英文名称：Palonosetron hydrochloride
化学名称：(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐
剂型及规格：小水针，5ml：0.25mg
适应症：1.预防重度至吐化疗引起的急性恶心、呕吐。
2.预防重度至吐化疗引起的恶心、呕吐。
申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类6+6。
产品特点：
盐酸帕洛诺司琼是一种新型高选择性、高亲和性的5-HT3受体拮抗剂, 临床上用于中到重度致吐性化疗药物引起的急性和延迟性恶心和呕吐。盐酸帕洛诺司琼及其注射液剂型由瑞士Helsinn Healthcare公司研制开发，于2003年7月首次在美国上市时间，商品名为Aloxi，其主要特点是疗效高、毒副作用小、半衰期长 、用药剂量小。
知识产权状况：无知识产权问题
研发进度：已开发完毕，待申报。
合作方式：面议。
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新药类别：中药新药6类
适 应 症：用于遗尿、尿频、尿急、夜尿等症治疗
处方组成：由4味常见中药材组成
研究进展：临床前研究中
基本情况：
尿急、尿频、夜尿常见于老人、妇女和儿童，该病因多为肾阳不足，所以常采用补肾固本的中医原则进行治疗。该项目在遵循传统中医药理论的同时，用现代中医药学进行科学处方和筛选，使产品更具特色。
实验结果表明：
本品药理结果显示：舒安冲剂能明显减少纯水所致大鼠、猫的尿量增多，减少肾阳虚、安体舒通所致大鼠的尿量拉多，对尿中排出的钠离子、钾离子的含量有明显的影响，能增加肾阳虚大鼠肾上腺的重量及脾虚小鼠的体重。初步认为该药抗利尿任凭的机理主要为促进肾小管对水份的重吸（即促进肾小管的保钠排钾作用），使尿量减少，从而表现出对动物多尿症确切的治疗作用，为本方临床治疗老年尿频多尿症提供了药效学凭据。
生产条件：具备生产胶囊剂车间的一般中药厂均可生产，不需添加设备。
环保条件：本品工艺先进、质量易控，适宜于工业化生产，对环境无污染。
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注射用丙氨瑞林缓释微球临床批件转让
一、基本介绍
丙氨瑞林是由上海医药工业研究院、马鞍山丰原制药有限公司及上海丽珠制药有限公司联合开发的国家一类新药，并成功上市销售。目前国内仅有上海丽珠制药生产丙氨瑞林 原料药、丰原马鞍山制药有限公司注射用丙氨瑞林。注射用丙氨瑞林缓释微球为蚌埠丰原医药科技发展有限公司开发的项目，并获得临床批件。
【通用名】Alarelin Sustained Release Microsphere For Injection
【中文名】注射用丙氨瑞林缓释微球
【注册分类】化药 5 类
【适应症】用于治疗子宫内膜异位症。 二、注射用丙氨瑞林缓释微球立题优势
注射用丙氨瑞林临床应用于女性子宫内膜异位症治疗，为那些不孕的女性带来福音，但 该药一般为需长期给药（３～６个月），每天需注射一次，给患者带来极大痛苦，一般患者无法坚持长时间使用该药物，因而开发丙氨瑞林长效制剂非常必要。
注射用丙氨瑞林缓释微球是一种新型长效缓释注射制剂，采用生物可降解聚合物——聚
（乳酸-羟基乙酸）共聚物（PLGA）为骨架材料，包裹药物制成可注射的微球制剂，使在体内达到缓释目的。
注射用丙氨瑞林缓释微球每月仅需要给药一次，患者依从性好，市场潜力巨大，可替代 目前市场上的抑那通（亮丙瑞林）、达菲林、达比佳（曲普瑞林）等进口产品，除用于子宫内膜异位症外，还可用于妇科降调和儿科性早熟。
此外，临床前试验表明，本品对前列腺癌有很好的治疗效果。 三、药理研究
ＬＨＲＨ激动剂，是天然十肽ＬＨＲＨ的衍生物，近十余年来的研究表明，对子宫内膜异位症（ＥＭ）患者可达药物性去卵巢作用，其作用机制研究主要集中于促黄体素（Ｌ Ｈ）受体、血中促性腺激素及雌激素的变化，而对垂体形态学的研究较少。垂体作为性腺轴的主要调节部位，在研究外源性ＬＨＲＨＡｇ对其发挥药理作用的同时，了解垂体细胞
的形态变化，对阐明ＬＨＲＨＡｇ作用机制具有重要意义。丙氨瑞林系ＬＨＲＨＡｇ激动
剂的一种，临床上主要用于治疗子宫内膜异位症，而子宫内膜异位症患者大多伴有不孕， 因此ＬＨＲＨＡｇ在治疗子宫内膜异位症的同时，也可提高该类病人的受孕率，并使痛经症状明显改善，其生物活性与亮丙瑞林相当，疗效为 LHRH 的 15 倍。
四、研究进展
我司已于 2009 年获得 SFDA 颁发注射用丙氨瑞林缓释微球临床批件，且我司已于 2012 年启动注射用丙氨瑞林缓释微球 I 期临床试验，并在 SFDA 备案。
五、临床批件转让
我司拟转让注射用丙氨瑞林缓释微球临床批件，热忱欢迎科研单位、生产企业洽谈合
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盐酸莫西沙星原料、小水针、片剂、葡萄糖大输液、滴眼液(3+6，3+3)
药品名称：盐酸莫西沙星
英文名称：Moxifloxacin hydrochloride
化学名称：1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐
剂型及规格：0.4g/片，小水针0.4g:20ml，葡萄糖注射液：0.4g∶250ml
适应症：治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。
申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+6。
产品特点：
莫西沙星由德国Bayer公司研制，1999年首次在德国上市,先后在英国,美国,墨西哥应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg)，2004年上市莫西沙星氯化钠注射液，商品名拜复乐(Avelox)。莫西沙星作为新一代喹诺酮，有如下优势：1.CAPPIE研究证实，莫西沙星治疗老年CAP((community acquired pneumonia社区获得性肺炎)疗效和安全性优于氧氟沙星;2.疗效卓越——全面覆盖革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌和非典型病原体，对CAP有卓越的临床治愈率和细菌清除率;3.降低死亡率——在TARGET研究中，死亡率可降低43%;4.节约费用——缩短住院时间，更快口服序贯治疗;5.权威推荐——AST等国际指南一致推荐作为CAP及早发HAP一线用药;6.一天一次——400mg单药治疗，安全性好，不需皮试，方便安全;7.持久强效——有效预防耐药产生.
市场情况：
莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月在德国上市，1999年12月10日通过FDA审批，商品名Avelox，目前已在世界许多国家地区用于临床。2003年4月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获FDA批准上市。许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面，具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的学术影响下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。
莫西沙星虽然上市时间不长，但是优良的作用机制，带动了市场销售，尤以呼吸道细菌感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果，其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可，2000年获得了1.22亿美元的良好收益，2002年销售额达到3.38亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位，已成为全球十分抢眼的药物。2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元，在全球畅销处方药排名第129位;2007年世界市场销售额高达10.34亿美元，比上年增长25.8%;2008年为5.75亿美元。
国外厂商对中国市场寄予莫大的期望，拜耳公司在国外临床试验的同时，已申请在我国进行临床，2002年下半年，莫西沙星片在我国上市，2004年拜耳公司的盐酸莫西沙星氯化钠注射液上市，商品名拜复乐，由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售，重点市场是我国大中城市的主要医院。。从2003年16城市样本医院用药看，莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销，在重庆和济南两个地区进入前200位用药中。该药2004年进入国家医保目录后，连续3年出现惊人的增长率：2003年到2007年的复合增长率为116%，2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元，比上年增长了75.1%;2008年上半年为1.62亿元。拜复乐2008全年销售额6.30亿元，2009年全年销售额达到8.20亿元，2010年预计拜复乐的国内销售额为10亿元。
知识产权状况：
化合物专利2012年底到期，申请报原料没问题，氯化钠注射液有专利，现在不宜申报，现在可以申报的剂型有：片剂，葡萄糖注射液，小水针。
研发进度：
已开发完毕，待申报。
提供各种报批所需杂质。
莫西沙星对映异构体， 莫西沙星侧链对映异构体，莫西沙星杂质A，B, C, D, E
合作方式：面议。
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氟氧头孢钠原料及冻干粉针(6+6)
药品名称：氟氧头孢钠
英文名：Flomoxef sodium
化学名称：(6R,7R)-7-(2-((二氟甲基)硫)乙酰氨基)-3-(((1-(2-羟乙基)-1H-四唑-5-基)硫)甲基)-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸钠
剂型及规格：注射剂：每瓶0.5g, 1.0g,2.0g
适应症：
敏感致病菌引起的中重度感染：败血症，感染症心内膜炎;外伤，手术伤口等继发性的感染;肺炎，扁桃体周围脓肿，脓胸，支气管炎，支气管扩张症感染，慢性呼吸道疾患急性发作感染;肾孟肾炎，膀胱炎，前列腺炎，淋菌性尿道炎;胆囊炎，胆管炎;腹膜炎，骨盆腹膜炎，道格拉斯氏脓肿;子宫附属器官炎，子宫内膜炎，骨盆腔炎，子宫旁组织炎，前庭大腺炎。
申报类别：化药6+6类。
产品特点：
1988年作为静脉注射用药Flumarin 由Shionogi公司在日本上市，并于1992年二月在德国和1993年十二月在比利时注册，此后在韩国、荷兰. 菲律宾等国家均上市。氟氧头孢钠是一种广谱的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)抗菌药物，临床用于敏感菌所致的下列感染： 呼吸系统感染，如肺炎、支气管炎等;胆道感染，如胆囊炎、胆管炎等;泌尿生殖系统感染;骨、关节、皮肤和软组织感染;耳、鼻、喉感染;其它严重感染，如败血症、胸膜炎、脑膜炎(本品为革兰阴性菌脑膜炎首选药)。
市场情况：
氟氧头孢钠是一种广谱的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)抗菌药物，对β-内酰胺酶十分稳定。其抗菌谱和其它第三代头孢菌素相似，对革兰阳性菌的抗菌作用几乎与拉他头孢相同。抗菌性能与第四代头孢菌素相近。
本品抗菌谱广：对G-，G+，厌氧菌抗菌活性强;抗耐药：对β-内酰胺酶，ESBL稳定，很少发生对PBP-2'的诱导，不易产生耐药;组织渗透性优异：体内分布广泛，易透过血脑屏障;疗效好：治疗临床各系统感染疗效优异;安全性高：不引起凝血功能障碍，新生儿、早产儿均可用，不良反应轻微一过性。因此有较好是市场前景。
开发上市情况：
目前氟氧头孢钠原料和制剂由日本盐野义制药株式会社进口上市。
知识产权状况：无专利限制
研发进度：已开发完毕，待申报。
合作方式：面议。
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利伐沙班原料及片(3+6)
药品名称：利伐沙班，拜瑞妥
英文名：Rivaroxaban
化学名称：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺
剂型及规格：利伐沙班片，10mg/片
适应症：
用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。
也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合症复发的风险等。
申报类别：化药3+6类。
产品特点：
利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点，是凝血过程中的关键点。拜瑞妥即高选择性、直接抑制Xa因子活性，从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。
Xa因子是内源性凝血途径和外源性凝血途径的结合点，在凝血过程中起关键作用，因此被认为是新型抗凝药研发中非常重要的靶点。众多研究表明，单一抑制Xa因子，可以更有效抗凝，疗效可预测，其治疗窗宽，且对正常止血过程无影响，此外，从理论上讲，直接抑制Xa因子，停药后不引起反弹。因此，选择Xa因子作为作用靶点，将可能产生更优的临床疗效，而且对凝血过程的影响可控。
拜瑞妥的药代动力学研究显示，其起效迅速，给药后2-4小时可以快速达到血浆浓度峰值。绝对生物利用度高达80-100%。而且服用后1-4小时即可获得最大抑制Xa 因子的作用，抗Xa活性维持时间长，长达24小时。
研究表明，拜瑞妥不同剂量多次给药后均无蓄积。其在健康年轻受试者体内半衰期为5-9小时，老年受试者体为半衰期为11-13小时。拜瑞妥通过粪便和肾脏双重清除，约有2/3通过代谢降解，然后其中一半通过肾脏清除，另外一半通过粪便途径清除。剩下的1/3以原型直接通过肾脏清除。拜瑞妥原型是人体血浆内最重要的化合物，尚未发现主要的或具有活性的循环代谢产物。
临床应用：
推荐剂量为口服拜瑞妥10mg，每日一次。如伤口已止血，首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程由患者所接受的骨科手术类型而定：对于接受髋关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药5周;对于接受膝关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药2周。 拜瑞妥的临床特点：口服，无需注射，10mg，一日一次;起效快;生物利用度高;无需根据年龄、性别、体重和种族等调整剂量;无需常规凝血功能监测;用药不受食物影响;大型临床研究表明，与依诺肝素相比，拜瑞妥可更进一步降低髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞事件的发生率;安全性与依诺肝素相当。拜瑞妥用于术后VTE预防有效、安全，临床应用简便，将有可能成为VTE预防的理想选择。
开发上市情况：
2008年在欧盟及加拿大等地上市，2009年6月在中国正式上市，2011年在美国上市，至今拜瑞妥已在全球50多个国家上市。
知识产权状况：化合物专利2000年11月12日CN00818966
研发进度：原料药完成中试并建立质量标准，制剂完成小试并建立质量标准。
提供各种报批所需杂质。
合作方式：面议。
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用于II型糖尿病患者在饮食和运动的配合下控制血糖，3+3类，5mg
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我单位新药品种“乙胺吡嗪利福异烟片（Ⅲ，Ⅳ）”为1.5类化药新药，现已经获得SFDA临床批件，乙胺吡嗪利福异烟片Ⅲ批件号为：2010L02366，乙胺吡嗪利福异烟片Ⅳ批件号为：2010L02367。并已获得发明专利，专利号为ZL200810010531.3。
该品种临床只需做“生物等效试验”，短期内即可申请新药证书及生产批件。
目前该项目正在进行临床试验。
研发单位名称：沈阳药大医药发展有限公司
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情况介绍
我单位新药品种“乙胺吡嗪利福异烟片（Ⅲ，Ⅳ）”为1.5类化药新药，现已经获得SFDA临床批件，乙胺吡嗪利福异烟片Ⅲ批件号为：2010L02366，乙胺吡嗪利福异烟片Ⅳ批件号为：2010L02367。并已获得发明专利，专利号为ZL200810010531.3。该品种临床只需做“生物等效试验”，短期内即可申请新药证书及生产批件。
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我单位新药品种“联苯双酯片(Ⅱ)”为化药5类品种，本品是采用先进的技术手段将联苯双酯与高分子材料混合后经熔融挤出过程，制备得到药物以分子状态分散的固体分散体，然后将得到的固体分散体进一步处理制得“高溶出度”的联苯双酯薄膜衣片。临床申报资料已于2011年5月上报国家审评中心，预计2013年5月可获临床批件，现拟转让。
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北京 凯瑞科德（kcode）致力于医药企业国内（GMP），国际(FDA,CEP等)认证，医药产品研发、转让及临床试验技术服务咨询等业务
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中文名称：依鲁替尼英文名：Ibrutinib商品名：IMBRUVICA化学名：1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮原研： Pharmacyclics、Janssen。适应证：1. 复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)；2. 慢性淋巴细胞白血病(CLL)；3. 原发性巨球蛋白血症(WM)；4.弥漫性巨型B细胞淋巴瘤(DLBCL)(三期临床)。剂型规格：胶囊，140 mg用量：对MCL的推荐剂量是每天1次口服560 mg (4粒)，对CLL及WM的推荐剂量是每天1次口服420mg (3粒)。BCS分类：II类市场前景：Imbruvica是首个每日一次、单一制剂、口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，临床试验表明Ibrutinib的口服治疗有较高的总缓解率和缓解持续时间，IMBRUVICA与Ofatumumab对CLL疗效的对比研究表明：Ibrutinib组的总缓解率(42.6%)远大于Ofatumumab(4.1%)，Ibrutinib组患者的死亡或病情恶化风险显著降低了78%，其死亡风险对比Ofatumumab组患者降低了57%。汤森路透预测，该药到2018年的全球销售额将达36.8亿美元。技术：已完成原料药小试工艺研究，掌握原料药的质量分析方法，通过优化及稳定工艺，所得API的HPLC含量＞99.5%，单杂含量<0.1%。完成Ibrutinib工艺有关物质的合成及结构确证。合成工艺申请1项专利。
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瑞替加滨及片项目背景介绍一、 全球研发情况介绍Valeant制药公司和葛兰素史克(GSK)公司合作开发的神经元钾通道开放剂依佐加滨(依佐加滨为本品在美国的通用名,商品名为Potiga)于2011年6月10日获美国FDA批准用于治疗成年癫痫患者部分性发作。本品国际通用名为瑞替加滨,已于2011年3月29日在欧盟获准上市,商品名为Trobalt。原研葛兰素史克于2012年5月提出进口申请，目前已获临床批件。二、作用机制瑞替加滨是一种新型抗癫痫药物，由葛兰素史克和Valeant公司合作开发，是同时作为钾离子通道的开启者和γ-氨基丁酸（GABA）的增强剂。瑞替加滨的双重作用机制，可以从不同机制上控制癫痫的发作，缓解病情。为神经元钾通道开放剂。神经元钾通道开放剂瑞替加滨（retigabine)治疗顽固性癫痫患者的癫痫部分发作有较好疗效。三、 规格、适应症规格50mg/片，适用于18岁及以上部分性癫痫患者的加用治疗。初始剂量应为每天3次口服，每次100mg（即每天300mg）。并以一周为间隔逐渐增加剂量，每次剂量增加不超过50mg，每天三次（即每天剂量增加不超过150mg），根据单个患者的应答和耐受性，增加至维持剂量为每次200-400mg，每天三次（即每天600-1200mg）。四、 市场目前国际市场上抗癫痫药物的发展热点主要集中在高效、低风险和低副作用上。瑞替加滨的出现，是间断发作性癫痫治疗的一项潜在的重大进步，给间断发作性癫痫患者带来了新的希望。我国现有900多万癫痫患者，且40%多的患者从未接受过治疗，瑞替加滨是一种新型的抗癫痫药，应用于其他抗癫痫药不能充分治疗或耐受的患者，有巨大的的临床和市场价值。五、 知识产权情况瑞替加滨在我国无化合物专利，适应症专利无效，晶型专利2018年到期。六、 品种进展 已经取得临床批件。七、 合作模式该项目合作模式建议合作方投资该项目临床试验，品种上市后销售利润分成。也可以由合作方提出其他合作方式。 联系人：李先生电话：18722181517qq:50749964
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复方缬沙坦氨氯地平片项目背景介绍一、 全球研发情况介绍复方缬沙坦氨氯地平片由瑞士诺华公司研发，为全球个ARB/CCB单片复方制剂，结合了世界上临床应用广泛的两种抗高血压药物，2008年8月，美国食品药品监督管理局(FDA)批准单片复方制剂作为一线用药，用于需要多种药物治疗以令血压达标的病人。药物服用方便、每日一次的单片药物。于2009年9月29日获得中国国家食品药品监督管理局新药上市批准，可广泛适用于各级、各类高血压患者，于2009年年底进入中国市场。此药物进口品种，倍博特已上市多年，临床及市场反应良好。二、 作用机制本品结合了世界上临床应用最广泛的两种抗高血压药物—缬沙坦(血管紧张素受体拮抗剂，ARB)和氨氯地平(钙离子通道阻滞剂，CCB)，具有优化特点的单片复方制剂在实现协同降压的同时，还可以减少不良反应。研究表明，缬沙坦/氨氯地平的单片复方制剂在各种不良反应的发生率方面，均低于缬沙坦（ARB）和氨氯地平（CCB）的单独使用。而且，研究还证实，相比利尿剂的组合，缬沙坦/氨氯地平的复方制剂可显著降低心血管事件发生率20%。强化、优化的单片复方制剂不仅可以为患者提供满意的疗效和安全性，而且简化了多药服用的治疗方案。这样的单片复方制剂每日只需一次一片，减少了漏服或忘服药的问题，结合了在中国应用最广泛的两种药物－缬沙坦（ARB）和氨氯地平（CCB）的倍博特对于提高中国高血压患者的达标率将大有助益。三、 规格、适应症【规格】每片含缬沙坦80mg，氨氯地平5mg。【适应症】治疗原发性高血压。本品用于单药治疗不能充分控制血压的患者。【用法用量】氨氯地平每日一次2.5至10 mg对于治疗高血压有效，而缬沙坦有效剂量为80 mg至320mg。在每日一次缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)治疗的临床试验中，使用5mg-10 mg的氨氯地平和80-320 mg的缬沙坦，降压疗效随着剂量升高而增加。缬沙坦的不良反应通常与剂量无关；氨氯地平的不良反应既有剂量依赖性的（主要是外周水肿）也有剂量非依赖性的，前者比后者常见。用单药治疗不能充分控制血压的患者，可以改用本品。添加治疗：氨氯地平单药治疗或缬沙坦单药治疗时，未能充分控制血压的患者可以改用本品进行联合治疗。氨氯地平或缬沙坦单药治疗时发生剂量限制性不良反应的患者，可以改用本品，以较低剂量的单药成份联合另一成份来达到血压控制效果。替代治疗：为方便给药，接受氨氯地平和缬沙坦单药联合治疗的患者可以改用相同剂量的本品进行治疗。氨氯地平和缬沙坦均可在进食或空腹状态下服用。建议本品与水同服。轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量。如果重度肾功能损伤，则应慎用。肝损伤或胆道阻塞性疾病患者也应慎用本品。四、 市场高血压是脑卒中，心肌梗死，心力衰竭及慢性肾脏病的重要危险因素，脑卒中的 50%～60%，心肌梗死的40%～50%的发生与血压升高有关。作为发病率最高的心血管疾病之一，高血压每年在全球造成的死亡超过700 万例，并已成为人类居主导地位的死亡风险因素。据流行病学资料估算，我国每年新发脑卒中200万人，新发心肌梗死50万人，死于心脑血管病者300万人。每年主要心脑血管病的直接医疗费用达1300亿元，其中用于高血压的医疗费达366亿元。五、 知识产权情况本品已上市多年，经检索，目前无核心专利保护。六、 目前复方缬沙坦氨氯地平品种进展 计划2016年中旬申报备案，可以转让或开展项目合作。七、 合作模式该项目合作模式可以项目整体转让也可以由合作方投资该项目临床试验，品种上市后销售利润分成；也可以由合作方提出其他合作方式。联系人：李先生电话：18722181517qq:50749964
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罗氟司特及片项目背景介绍一、 全球研发情况介绍罗氟司特于1993 年由德国安达( Altana) 公司研发，目前已是瑞士奈科明制药公司( Nycomed Pharma GmbH)旗下的产品。2009 年，瑞士奈科明公司完成了罗氟司特的Ⅲ期临床试验，并在欧洲递交了上市申请，欧盟于2010年7 月6 日批准罗氟司特( roflumilast，Daxas) 上市，是十多年来首次获得欧盟批准的新一类COPD 治疗药物。后来，奈科明公司与Forest Lab 签订合作协议，Forest Lab 出资6 亿美元，获得了在美国销售Daxas 的权益，并负责罗氟司特在美国FDA 审报的申请与推广销售，2011 年2 月28 日,罗氟司特经美国FDA 批准上市，用于慢性阻塞性肺炎( COPD) 的治疗。原研公司在亚洲多中心临床试验验过程发现该药品存在人种差异，亚洲人群暴露量高，临床出现死亡病例，已经主动撤回在中国的申请。罗氟司特国内没有上市品种，也没有申报生产的品种。目前国内企业按照3.1类申报该品种临床。国内公司可以在临床实验过程重新进行剂量摸索试验，解决亚洲人群暴露量高引起的安全性问题。二、 作用机制罗氟司特选择性抑制磷酸二酯酶4（PDE4），阻断炎症反应信号传递，环核苷酸cAMP和cGMP是细胞内重要的第二信使, 在各种细胞外信号包括激素、自体活性物质和神经递质引起的生物学反应中起重要作用。磷酸二酯酶( PDE ) 具有水解细胞内cAMP 或cGMP 的功能, 使其转变为失去活性的单核苷酸的关键酶, 是cAMP和cGMP 水解的惟一途径。PDE 家族有11个不同的成员, 即PDE1~ PDE11, 在不同的组织和细胞中有不同的表达。它们在结构、生物化学上互不相同。PDE4是cAMP代谢的主要调节者, 是炎症和免疫细胞的主要PDE 同工酶, 也是分布于肺部的主要PDE 同工酶, 是PDE 家族中最大的一群, 有4 个亚型( PDE4A, B, C, D)。每一亚型来源于1个不同的基因, 并包含多种变异体。各种PDF4分子有3个高度同源的区域: 水解催化部位位于中心到C 端的区域, 以及两个上游保守区( up-stream conserved regions, UCRl和UCR2)。PDE4与多种炎性细胞的cAMP 水解有关。由于cAMP 可导致支气管平滑肌松弛和肺部炎症反应, 因此抑制PDE4可减少炎症介质的释放，进而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤。三、 规格、适应症规格：0.5mg，适应症：适用于患有严重COPD伴有慢性支气管炎和加重病史的患者中的治疗以减低COPD加重的风险，用法：口服，每天一次。四、 市场慢性阻塞性肺疾病（COPD）是我国乃至全球重要的呼吸系统疾病，其患病率、住院率、致残率及死亡率高，已成为一个重要的社会问题。据统计，全世界每年有274 万人死于COPD，每年受其困扰的人多达6 亿。WTO 数据和流行病学数据显示，COPD 的患病率和死亡率有逐年增加的趋势，到2020 年COPD 将居世界疾病经济负担的第5 位，成为全球第三大致死疾病。到目前为止，市场上还没有一种药物能够延缓或阻止COPD的进展。现有的治疗主要是通过支气管扩张剂缓解症状，包括吸入性β2受体激动剂，比如沙美特罗（Serevent）、福莫特罗（Foradil）和茚达特罗（Onbrez）；以及抗胆碱能药物，比如噻托溴铵（Spiriva）。罗氟司特是严重COPD 新疗法中的第一种药品，而且是第一种面向COPD 患者的口服抗炎药。罗氟司特片自国外上市后，由于其显著的临床疗效，全球销售额持续稳定增长，预计该品种在中国上市后也将有巨大的销售额。五、 知识产权情况罗氟司特在中国有化合物专利，该专利已经于2014年7月2日到期，原研没有申请晶型专利。六、 品种进展 已经取得临床批件.七、 合作模式该项目合作模式建议合作方投资该项目临床试验，品种上市后销售利润分成。也可以由合作方提出其他合作方式。联系人：李先生电话：18722181517qq:50749964
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【药品名称】通用名称：盐酸曲美他嗪缓释片
【成份】
化学名称：盐酸曲美他嗪，1-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐
化学结构式：分子式：C14H22N2O3 • 2HCl
分子量：339.3
【性状】 本品为白色片。
【适应症】心绞痛发作的预防性治疗。眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。
【不良反应】
罕见胃肠道不适（恶心，呕吐）。由于辅料中有日落黄FCF S（E110）及胭脂红A（E124）成份，可能会发生过敏反应。
【禁忌】 对药品任一组份过敏者禁用。哺乳期通常不推荐使用（参见［孕妇及哺乳期妇女用药］）。
【注意事项】
此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠动物实验没有提示致畸作用；但是由于缺乏临床资料，致畸的危险不能排除。因此，从安全的角度考虑，最好避免在妊娠期间服用该药物。哺乳由于缺乏通过乳汁分泌的资料，建议治疗期间不要哺乳。
【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
【老年用药】参见其他项下内容或遵医嘱。
【药物相互作用】为避免不同药物之间可能的相互作用，您必须将您接受的其它治疗告知您的医生或药剂师。
【药物过量】应严格按照医生处方中用量的要求服用本品 。如果您认为本品的疗效过强或过弱，请向您的医师咨询。如果您怀疑自己服用的本品剂量已经超过了医师处方量，请立即与您的医师联系。如果您出现漏服一次药物的情况，请仍按原方案在下一次服药时使用常规用量。不要服用双倍药量以弥补漏服的情况。
【药理毒理】属于其他类抗心绞痛心血管药物。曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠－钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定。
动物研究：
曲美他嗪：
－ 帮助维持心脏和神经感觉器官在缺血和缺氧情况下的能量代谢。
－ 降低细胞内的酸中毒和由缺血引起的透膜离子流的变化。
－ 减少缺血时和心肌再灌注时出现的多核中性粒细胞的移动和浸润，还会缩小实验性心肌梗死的面积。
－ 在产生这种作用的同时对血液动力学无明显影响。
人体研究：
对心绞痛患者的对照实验显示，曲美他嗪可以：
－ 增加冠脉血流储备，因此在开始治疗的第15天起，能延迟运动诱发的缺血的发生。
－ 限制血压的快速波动而心率没有明显的改变。
－ 显著降低心绞痛发作的频率。
－ 显著降低硝酸甘油的消耗量。
【药代动力学】
－ 口服给药后，曲美他嗪吸收迅速，2小时内即达到血浆峰浓度。
－ 单剂口服曲美他嗪20毫克后，血浆峰浓度约为55ng/ml。
－ 重复给药后，24-36小时达到稳态浓度，并且在整个治疗中保持非常稳定。
－ 表观分布容积为4.8升/千克，提示其具有良好的组织弥散性。蛋白结合率低，体外测定为16%。
－ 曲美他嗪主要通过尿液以原型清除。
－ 清除半衰期约为6小时。
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【药物名称】盐酸贝那普利 Benazepril Hydrochloride
【药物别名】苯那普利，洛汀新 Lotensin洛丁新 Benazepril Hydrochloride
【制剂规格】片剂：5mg、10mg、20mg、40mg。
【药理毒理】本品为活性较强的血管紧张素转换酶抑制剂，能降低外周血管阻力，但不会引起代偿性体液潴留；能减轻后负荷，但不产生反调节；可改善高血压糖尿病人的糖耐量
1.药理
(1) 降压：本品在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。
(2) 减低心脏负荷：本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。
2.毒理
大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年，剂量为每天150mg/kg，未发现本品有致癌性。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的110倍；按mg/m计算，为人类最大用量的18倍和9倍）。
不论在细菌试验中，还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。
雌、雄大鼠口服苯那普利，剂量为每天50～150mg/kg，未发现本品影响生殖能力。（该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的37～375倍；按mg/m计算，为人类最大用量的6～60倍）。
【药 动 学】口服原药Tmax约1～1.5h，活性代谢物Tmax约1.5～2h，两者PB均约95%。作用约2～6h，连续服用2周可达最大降压作用。肝内贝那普利转变为活性贝那普利拉，主要经肾脏排泄。贝那普利T1/2约0.6h，贝那普利拉T1/2约11h。
苯那普利口服吸收迅速，达峰时间为0.5～1小时，苯那普利拉为1～1.5小时。口服吸收至少37%，进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%，苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时，苯那普利拉为10～11小时，2～3天后达稳态。本品主要经肾清除，不到1%的苯那普利以原形排出，20%以苯那普利拉排出，另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出；11%～12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍（肌酐清除率>30ml/min）、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时，本品少量可被透析清除
【适 应 证】
1.高血压（可单独应用或与其他降压药如利尿药合用）
2.心功能不全（可单独应用或与强心药利尿药同用）
【不良反应】头痛、头晕、疲劳、咳嗽加重、咽痛、皮疹、潮红、心动过速、心悸、恶心、腹泄、神经过敏、运动失调、血压过低、水肿。亦有性功能障碍、血尿素氮或肌酐升高等。
1. 常见的有：头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。
2．少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。
【禁忌】
1.对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
2.有血管神经性水肿史者。
3.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
【相互作用】噻嗪类利尿药、钙拮抗药或β阻滞药可增强本品作用。非甾体消炎镇痛药可减弱本品作用。本品可升高锂制剂血药浓度。
1. 与利尿药合用降压作用增强，可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
2. 与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用，应从小剂量开始。
3. 与潴钾利尿药（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）合用可引起血钾过高
4. 与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留，使本品降压作用减弱。
5．与其他降压药合用，降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。
【药物过量】首先应纠正低血压，通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措施。苯那普利拉可部分经透析除去。
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拉替拉韦钾(raltegravir potassium， Isentress)由默克公司研制，HIV整合酶是HIV pol基因3′端编码的32 000蛋白质，整合酶催化了病毒复制的基本步骤，使HIV病毒的双链DNA整合到宿主DNA的过程，至今尚未在人体内发现整合酶的类似物，抑制HIV整合酶是抗HIV的理想靶点，拉替拉韦钾对多种抗逆转录病毒药物产生耐药的HIV病毒株有很强抑制作用。
美国FDA于2007 年10 月12 日批准拉替拉韦钾上市，制剂为片剂400 mg (不计钾盐)；2008年1月欧盟和日本相继批准上市。对已接受过抗逆转录病毒药治疗无效的成人，推荐剂量为口服400 mg， bid，与其他抗逆转录病毒药联用；
18岁的青少年及未经治疗过的患者正在临床评价中，暂不推荐使用。
默克公司在我国的分公司于2008年1月向国家食品药品监督管理局(SFDA)提出进口许可证申请，正在审理中，品种专利ZL02825765。0于2022年10月21日期满。
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