适应症:用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
马来酸阿法替尼由勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)研发,于2013年7月12日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,之后于2013年9月25日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市,于2014年1月17日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市。
目前国内仅批准进口至德国勃林格殷格翰,规格有20mg、30mg、40mg和50mg,暂无国内企业批准。
阿法替尼(BIBW2992,afatinib)为新型口服制剂,苯胺奎那唑啉化合物,是一种不可逆的EGFR-HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂。它能不可逆的与EGFR-HER2酪氨酸激酶结合,抑制其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,促进肿瘤细胞的凋亡。它与EGFR的Cys773和HER2的Cys805共价结合,在对厄洛替尼和吉非替尼耐药的突变细胞中仍然有作用。
阿法替尼全球总销售近年增长较快,由2014年1.11亿美元增长至2017年4.0亿美元,平均年增长率达到58.1%,2015年甚至同比增长113.9%。其中主要销售国家是美国、日本德国以及英国。
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