头孢洛林酯原料及无菌粉针剂（3+3）

　　头孢洛林酯原料及无菌粉针剂(3+3) 　　药品名称：头孢洛林酯，头孢他洛林酯 　　英文名：Teflaro，ceftaroline fosamil 　　剂型及规格：无菌粉针剂;400mg、600mg 　　适应症：用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。 　　用法用量：静脉滴注，大于的18岁的患者每次600mg，每12小时一次，于一小时内滴注完成。 　　申报类别：化药3+3类。 　　产品特点： 　　2010年10月29日美国FDA批准一种新的注射用头孢类抗生素——头孢他洛林酯，用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和软组织感染(ABSSSI)，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所致感染。这两种适应症都属于严重并可能威胁生命的感染，尤其是社区获得性肺炎发病率和死亡率都较高。头孢他洛林酯由日本武田制药公司开发，美国Forest Laboratories获得市场授权。 　　和其它头孢菌素类抗生素一样，头孢洛林的化学结构中，一个双环与4个β-内酰胺环结合组成一个头孢烯环。头孢洛林对MRSA的活性正是由于其1,3-硫氮杂茂环。 　　头孢洛林是最新一代的头孢菌素，临床III期实验显示其对于MRSA具有强大的抗菌活性，对照实验显示在对于MRSA的治疗中，头孢洛林与万古霉素和氨曲南合用的治疗效果没有显著的差异。在对于小区获得性肺炎的治疗中，头孢洛林也与头孢曲松的治疗效果相当，也没有显示更多的副作用。 　　头孢洛林还可以有效的与PBP-2a结合，这种蛋白通常由MRSA产生而且不易与现在临床广泛使用的β-内酰胺类抗生素结合。因此，头孢洛林对于MRSA具有有效的抗菌活性，优于其它β-内酰胺类抗生素。 　　知识产权状况：化合物及其用途专利到2018年12月到期。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。