奥格列汀MK-3102

奥格列汀项目介绍
第一部分                              (保密资料)
一． 奥格列汀基本技术资料
中文名称：奥格列汀
英文名称：Omarigliptin
CAS:   1226781-44-7
中文名：(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-(2-(甲基磺酰基)吡咯并[3,4-C]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氢-2H-吡喃-3-胺
其他名称：MK-3102
适应症：2型糖尿病，长效DPP-4抑制剂，原研公司MERK已完成III期临床，2014年底在日本提交上市申请，预计2015年下半年获批上市
剂型：片剂，预计为25mg/片
化合物专利：ZL200980154484.2，已授权，2029-11-11到期
化学结构：
完成进度：完成了中间体和最终产品的小试和中试工作，中控分析方法的建立，中间体分析方法的建立，成品质量标准和分析方法的建立，中间体和杂质的合成和控制策略，能提供十公斤级别的API产品和中间体。
二． 合成路线
三． 溶剂
无使用一类溶剂
四． 高效液相分析方法
（一）非手性分析
分析方法已经建立，典型图谱如下：
(二)手性分析
分析方法已经建立，图谱如下：
五． 结构确证
（一）高分辨质谱
 
（二）核磁
六． 杂质分析
成品的杂质列表
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序号
结构式
产生的杂质的原因
备注
API-1
（保密）
顺式异构体消旋物

API-2
（保密）
顺式异构体消旋物

API-3
（保密）
对映异构体

API-4
（保密）
差向异构体

API-5
（保密）
同分异构体

API-6
（保密）
同分异构体中间体

API-7
（保密）
中间体

API-8
（保密）
氧化物

API-9
（保密）
中间体

API-10
（保密）
原料杂质带入副产物

API-11
（保密）
原料杂质带入副产物

API-12