奥格列汀MK-3102

奥格列汀项目介绍

第一部分                              (保密资料)

一． 奥格列汀基本技术资料

中文名称：奥格列汀

英文名称：Omarigliptin

CAS:   1226781-44-7

中文名：(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-(2-(甲基磺酰基)吡咯并[3,4-C]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氢-2H-吡喃-3-胺

其他名称：MK-3102

适应症：2型糖尿病，长效DPP-4抑制剂，原研公司MERK已完成III期临床，2014年底在日本提交上市申请，预计2015年下半年获批上市

剂型：片剂，预计为25mg/片

化合物专利：ZL200980154484.2，已授权，2029-11-11到期

化学结构：

完成进度：完成了中间体和最终产品的小试和中试工作，中控分析方法的建立，中间体分析方法的建立，成品质量标准和分析方法的建立，中间体和杂质的合成和控制策略，能提供十公斤级别的API产品和中间体。

二． 合成路线

三． 溶剂

无使用一类溶剂

四． 高效液相分析方法

（一）非手性分析

分析方法已经建立，典型图谱如下：

(二)手性分析

分析方法已经建立，图谱如下：

五． 结构确证

（一）高分辨质谱

（二）核磁

六． 杂质分析

成品的杂质列表

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