磺达肝癸钠原料及注射液技术转让（化药6+6）

磺达肝癸钠及注射液

【中文名】磺达肝癸钠注射液

【英文名】FondaparinuxNa

【成份】磺达肝癸钠

【性状】无色澄明液体。

【化学名称】甲基O-(2-脱氧-6-O-磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(β-D-吡喃葡萄糖醛酸)-(1→4)-O-(2-脱氧-3，6-O-二磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(2-O-磺酸基-α-L-吡喃艾杜糖醛酸)-(1→4)-2-脱氧-6-O-磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖苷十钠盐，

【辅料】氯化钠，注射用水，盐酸，氢氧化钠。

【包装】本品为预灌式一次性使用注射器和针头组成，并配有弹性活塞。

【适应症】髋关节手术后的血栓预防；血栓性肺阻塞；ST段改变/的心梗；ST段不抬高的心肌梗死；其它外科手术后的血栓。其它应用范围正在研究中。

【注册类别】6+6

产品概述：

      磺达肝癸钠注射液系法国Sanofi研制生产的第一个靶向的抗Xa因子无血小板减少的副作用，临床应用无需监测的优良品种抗凝血药，是肝素系列抗凝血药物中顶级的全合成产品。

磺达肝癸钠是完全人工合成的戊糖。其设计是以普通肝素和低分子肝素中均包含的天然戊糖结构为基础，通过结构改良，增加其对抗凝血酶的亲和力，并优化了药代动力学特性。磺达肝癸钠选择性抑制因子Xa，通过非共价键与抗凝血酶的活化部位特异性结合，加速Xa复合物形成，导致Xa的快速抑制，进而减少凝血酶产生 和纤维蛋白形成。肝素诱导的血小板减少症（HIT）发病率不高，但是是比较严重的并发症，被分为I型和II型。I型具有自限性预后较好。II型由免疫因素 介导，除血小板下降之外还可以引起严重威胁生命的动脉和静脉血栓形成，致残致死率高。从发病率上来看，牛源性肝素发病较猪源性多，普通肝素较低分子肝素 多。由于磺达肝癸钠为完全人工合成的小分子量化合物，免疫原性低，迄今没有引发HIT的报道。在一些指南中建议发生HIT的患者将普通肝素改为磺达肝癸钠 治疗。

市场应用：

本品于2001年12月13日获得EMEA批准，2002年初获美国FDA批准上市。2004年Sanofi-Synthelabo与安万特公司合并时已将该品种与那曲肝素同时转让给GSK。该产品由70年代开始研究至2002年在美国首次批准上市临床14万例，研发历时20余年。由于其临床上的安全性，其产品寿命目前看不到时限。其终将成为肝素类产品中的首选支柱产品。

目前已在法国、英国、德国、中国和美国等国上市。

产品优势：

    是肝素系列产品中的顶级产品：无其它肝素类产品由于纯度引起的血小板减少的负作用；使用中无需监测，使用方便；生物利用度100%，半衰期17小时以上。每天仅需一支2.5毫克。 在以依诺肝素为对照的荟萃分析中发现，磺达肝癸钠预防深静脉血栓时疗效更优。适应症还在不断增加，GSK现有3个适应症在临床中，例如支架方面的适应症为独家批准，其他肝素类都不行，支架的应用在临床上每年的增量为30%。随着新的适应症的批准，销量还会增加，理论上凡是肝素系列产品治疗的疾病本品均可治疗。

肝素类及其他各种抗凝药物的整个市场的市额大约是每年60亿美元。现在磺达肝癸钠的份额是每年20多亿美元，并且以每年10%左右的幅 度在增长。特别是近年，随着肝素的产量的减少，肝素，低分子肝素的价格在不断地上升，化学合成磺达肝癸钠在整个抗凝领域的份额必将不断扩大。

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